一种CDK4/6抑制剂在制备治疗黏膜黑色素瘤的药物中的用途制造技术

本公开涉及一种CDK4/6抑制剂在制备治疗黏膜黑色素瘤的药物中的用途。具体而言，本公开涉及一种含式(I)所示的化合物或其药学上可接受盐的组合物在制备治疗黏膜黑色素瘤的药物中的用途。物中的用途。物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
一种CDK4/6抑制剂在制备治疗黏膜黑色素瘤的药物中的用途


[0001]本公开涉及一种CDK4/6抑制剂在制备治疗黏膜黑色素瘤的药物中的用途，属于制药领域。

技术介绍

[0002]黏膜黑色素瘤(Mucosal Melanoma)是一种罕见的疾病，与身体其他部位出现的黑色素瘤不同。虽然黑色素细胞在皮肤中最为丰富，但在黏膜和眼睛中，它们的数量较小。在这些不同地点，黑色素细胞引起的黑色素瘤之间存在流行病学、遗传学和其他生理差异，这些差异对疾病预后和治疗都有重要影响。黏膜黑色素瘤分子生物学的相关研究表明：CCND1编码环素D1，在一些具有野生型BRAF和NRAS黑色素瘤中被放大。同样，CDK4编码环素依赖激酶4，环素D1的靶向结合伙伴，在黏膜中比在皮肤黑色素瘤中更常见。CDK4扩增既不与NRAS或BRAF的突变结合，也不与CCND1放大有关，这意味着恶性进展只需要其中一种遗传异常(Curtin JA,Fridlyand J,Kageshita T,et al.Distinct sets of genetic alterations in melanoma.N Engl J Med.2005；353:2135
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47.)。晚期的疾病系统管理主要包括：靶向治疗和免疫治疗，黏膜黑色素瘤中常见的其他突变有可能成为小分子抑制剂的目标，近年来，虽然常规治疗方式(如手术治疗、放射治疗、干扰素、免疫治疗等)和综合治疗策略在MM临床治疗中取得了一定的发展，但仍未形成规范化、标准化的临床诊疗方案或指南，放疗和化疗在取得肿瘤抑制效果时，往往伴随病人本身严重的不良反应，严重影响患者治疗后的生活质量，故针对该罕见疾病子集的研究工作非常重要(Oncology(Williston Park).2017Nov15；31(11):e23
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e32.Mucosal Melanoma:New Insights and Therapeutic Options for aUnique and Aggressive Disease，PMID:29179253)。

技术实现思路

[0003]本公开提供一种含式(I)所示的化合物或其药学上可接受盐的组合物在制备治疗黏膜黑色素瘤的药物中的用途，所述组合物含一种或多种药用载体、赋形剂、稀释剂，
[0004][0005]可选的实施方案中，所述的黏膜黑色素瘤选自头颈部黏膜黑色素瘤、外阴阴道黑色素瘤、肛门黏膜黑色素瘤。
[0006]本公开中所述的黏膜黑色素瘤选自复发或转移性黑色素瘤。
[0007]本公开中所述的黏膜黑色素瘤为CDK4扩增的黏膜黑色素瘤。
[0008]可选的实施方案中，所述的黏膜黑色素瘤为CDK4扩增的复发或转移性头颈部黏膜
黑色素瘤。
[0009]本公开中式I所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自1
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500mg，给药频次选自一日一次或一日二次。
[0010]可选的实施方案中，本公开中式I所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自5mg、10mg、15mg、20mg、25mg、30mg、35mg、40mg、45mg、50mg、55mg、60mg、65mg、70mg、75mg、80mg、85mg、90mg、95mg、100mg、105mg、110mg、115mg、120mg、125mg、130mg、135mg、140mg、145mg、150mg、155mg、160mg、165mg、170mg、175mg、180mg、185mg、190mg、195mg、200mg、205mg、210mg、215mg、220mg、225mg、230mg、235mg、240mg、245mg、250mg、255mg、260mg、265mg、270mg、275mg、280mg、285mg、290mg、295mg、300mg、305mg、310mg、315mg、320mg、325mg、330mg、335mg、340mg、345mg、350mg、355mg、360mg、365mg、370mg、375mg、380mg、385mg、390mg、395mg、400mg、405mg、410mg、415mg、420mg、425mg、430mg、435mg、440mg、445mg、450mg、455mg、460mg、465mg、470mg、475mg、480mg、485mg、490mg、495mg、500mg，给药频次为一日一次。
[0011]可选的实施方案中，本公开中式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自25mg，给药频次为一日一次。
[0012]可选的实施方案中，本公开中式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自50mg，给药频次为一日一次。
[0013]可选的实施方案中，本公开中式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自75mg，给药频次为一日一次。
[0014]可选的实施方案中，本公开中式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自100mg，给药频次为一日一次。
[0015]可选的实施方案中，本公开中式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自125mg，给药频次为一日一次。
[0016]可选的实施方案中，本公开中式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自150mg，给药频次为一日一次。
[0017]可选的实施方案中，本公开中式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自175mg，给药频次为一日一次。
[0018]可选的实施方案中，本公开中式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自200mg，给药频次为一日一次。
[0019]另一方面，本公开提供一种治疗黏膜黑色素瘤的方法，给予患者含式(I)所示的化合物或其药学上可接受盐的组合物，给药剂量选自1
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500mg，给药频次选自一日一次或一日二次。
[0020]可选的实施方案中，本公开中式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自5mg、10mg、15mg、20mg、25mg、30mg、35mg、40mg、45mg、50mg、55mg、60mg、65mg、70mg、75mg、80mg、85mg、90mg、95mg、100mg、105mg、110mg、115mg、120mg、125mg、130mg、135mg、140mg、145mg、150mg、155mg、160mg、165mg、170mg、175mg、180mg、185mg、190mg、195mg、200mg、205mg、210mg、215mg、220mg、225mg、230mg、235mg、240mg、245mg、250mg、255mg、260mg、265mg、270mg、275mg、280mg、285mg、290mg、295mg、300mg、305mg、310mg、315mg、320mg、325mg、330mg、335mg、340mg、345mg、350mg、355mg、3本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含式(I)所示的化合物或其药学上可接受盐的组合物在制备治疗黏膜黑色素瘤的药物中的用途，所述组合物含一种或多种药用载体、赋形剂、稀释剂，2.根据权利要求1所述的用途，所述的黏膜黑色素瘤选自头颈部黏膜黑色素瘤、外阴阴道黑色素瘤、肛门黏膜黑色素瘤。3.根据权利要求1所述的用途，所述的黏膜黑色素瘤选自复发或转移性黑色素瘤。4.根据权利要求1所述的用途，所述的黏膜黑色素瘤为CDK4扩增的黏膜黑色素瘤。5.根据权利要求1
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4任一项所述的用途，式I所示化合物或其药学上可接受的盐的给药剂量选自1<...

【专利技术属性】
技术研发人员：张志愿，任国欣，石超吉，周榕，鞠候宇，李华军，王莹，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：