荔枝核提取物的制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了荔枝核提取物的制备方法和应用，制备方法包括：将干燥荔枝核碾碎，过20

【技术实现步骤摘要】
荔枝核提取物的制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药
更具体地说，本专利技术涉及荔枝核提取物的制备方法和应用。

技术介绍

[0002]乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，据国际癌症研究机构发布的最新《世界癌症报告》数据显示，以女性为主的乳腺癌发病人数超过全人群肺癌，成为全球最常见癌症。同样，在我国乳腺癌的发病率位居女性恶性肿瘤的首位。近年来，我国乳腺癌的发病率仍呈现明显的上升趋势，且发病年龄年轻化，已成为严重威胁我国女性健康的重要公共卫生问题。三阴性乳腺癌由于缺乏雌激素受体、孕激素受体、人表皮生长因子受体2，导致其侵袭性更强，恶性程度更高，对常规治疗方案不敏感，患者预后更差、死亡率高。在过去的数十年间，随着各种新药物、新技术和新治疗策略的不断发展，乳腺癌的治疗效果得到一定改善。尽管如此，肿瘤耐药和复发、转移等问题仍无法得到根本性解决，其远期生存率并未获得明显提高。
[0003]目前认为，大多数实体癌，包括乳腺癌，都是干细胞疾病。乳腺癌的复发归因于肿瘤内部的异质性，以及存在一个可以抵抗治疗和重新启动肿瘤的亚群，这个细胞亚群通常被称为肿瘤干细胞(Cancer stem cells，CSCs)，对于肿瘤的传播和转移至关重要，获得肿瘤干细胞样特征是导致乳腺癌耐药、转移和预后恶化的主要原因之一。研究表明具有肿瘤干细胞样特性的CD44
+
CD24
‑
/low
细胞群在三阴性乳腺癌细胞中富集，并具有更强的侵袭能力。
[0004]乳腺癌属于中医“乳岩”“乳石痈”“乳栗”“石奶”等范畴。大多是因为肝郁痰凝、冲任失调、气滞血瘀等造成的，所以在治疗中多选用疏肝解郁、理气散结、调摄冲任、活血化瘀的中药。
[0005]荔枝核为无患子科植物荔枝(Litchi chinensis Sonn.)的干燥成熟种子，其味甘、微苦，温。归肝、肾经，有行气散结，祛寒止痛的疗效，用于寒疝腹痛，睾丸肿痛。现代药理研究表明，荔枝核乙醇提取物对非小细胞肺癌、前列腺癌、结肠癌等具有一定的抑制作用，但是关于单味药材荔枝核提取物对三阴性乳腺癌及肿瘤干细胞的作用尚未见报道，并且现有的荔枝核提取物的制备方法存在着纯度较低的问题。

技术实现思路

[0006]本专利技术的一个目的是提供荔枝核提取物的制备方法，制备过程中采用中等极性的50％
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70％乙醇进行提取，可以有效提取黄酮苷类、黄酮醇类及原花青素类化合物，减少其他物质的干扰。同时，提取温度采用75
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80℃下进行回流提取，减少原花青素类化合物的有效破坏；此外，通过大孔树脂的洗脱，进一步的富集有效成分以及去除杂质。提取方法效率高，步骤少，适合工业化生产。
[0007]本专利技术的另一个目的是提供荔枝核提取物的应用，荔枝核提取物对三阴性乳腺癌
生长、转移及乳腺癌干细胞具有调控作用，能应用于开发靶向肿瘤干细胞的药物，对于三阴性乳腺癌耐药、复发和转移的防治具有重要意义。
[0008]为了实现本专利技术的这些目的和其它优点，提供了荔枝核提取物的制备方法，包括：
[0009]步骤一、将干燥荔枝核碾碎，过20
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40目筛，之后按照料液比1∶8
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1∶10加入相应体积分数为50
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60％的乙醇溶液为溶剂，在75
‑
80℃下回流提取2
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3次，每次2
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3h，提取液静置后抽滤得到上清液；
[0010]步骤二、将上清液在50
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60℃浓缩至无醇味，所得产物用引流的方式加入HPD
‑
BJQH大孔树脂柱中富集有效部位，HPD
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BJQH大孔树脂重量份为荔枝核重量份的2
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3倍，之后依次用去离子水、体积分数为20％的乙醇、体积分数为70％的乙醇洗脱大孔树脂柱，收集70％洗脱液，之后将洗脱液浓缩，然后真空冷冻干燥，碾磨成粉末，即得荔枝核提取物。
[0011]优选的是，所述的荔枝核提取物的制备方法中，所述步骤二中HPD
‑
BJQH大孔树脂重量份为荔枝核重量份的3倍。
[0012]优选的是，所述的荔枝核提取物的制备方法中，所述步骤二中将上清液用旋转蒸发仪在0.1MPa，60℃，转速80rpm条件下浓缩至浓缩液的密度为1.5g/mL以上。
[0013]优选的是，所述的荔枝核提取物的制备方法中，所述步骤二中将洗脱液用旋转蒸发仪在0.1MPa，60℃，转速80rpm条件下浓缩至无醇味。
[0014]优选的是，所述的荔枝核提取物的制备方法中，所述步骤二中真空冷冻干燥是在
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50℃冷阱温度下，真空冷冻干燥48h。
[0015]荔枝核提取物在制备抑制三阴性乳腺癌生长、转移和干性的药物中的应用。
[0016]荔枝核提取物在制备功能性食品中的应用。
[0017]本专利技术至少包括以下有益效果：
[0018]1)荔枝核含有大量的黄酮苷类及原花青素类化合物，本专利技术采用中等极性的50％
‑
70％乙醇进行提取，可以有效提取黄酮苷类、黄酮醇类及原花青素类化合物，减少其他物质的干扰。同时，提取温度采用75
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80℃下进行回流提取，减少原花青素类化合物的有效破坏；此外，通过大孔树脂的洗脱，进一步的富集有效成分以及去除杂质，使得提取物的纯度能达到50％左右。本专利技术提取方法效率高，步骤少，适合工业化生产。
[0019]2)本专利技术为大众提供了一种荔枝核提取物在制备治疗三阴性乳腺癌药物或功能性食品中的应用。我国是荔枝主产国，资源丰富，但是大量的荔枝核被废弃，研究开发荔枝核活性成分的功效应用，可以促进荔枝的合理利用与开发。本专利技术显示荔枝核提取物抑制三阴性乳腺癌细胞增殖、转移、侵袭，并发挥抑制乳腺癌干细胞的作用，因此值得进一步开发。
[0020]3)通过本专利技术制得的提取物可直接制成片剂、颗粒剂、散剂、茶剂、胶囊剂、糖浆剂等，作为功能食品添加剂添加到食品、饮料或者药品中，应用于三阴性乳腺癌的治疗或辅助治疗，扩大荔枝核的药用范围。
[0021]本专利技术的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本专利技术的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。
附图说明
[0022]图1是荔枝核提取物对三阴性乳腺癌细胞增殖的影响图；
[0023]图2是荔枝核提取物对三阴性乳腺癌细胞迁移的影响图；其中，图2A是MDA
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231细胞在5μg/mL和10μg/mL荔枝核提取物分别作用12h和24h后细胞迁移情况图；图2B是5μg/mL和10μg/mL荔枝核提取物作用MDA
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231细胞后相对迁移率的统计图；
[0024]图3是荔枝核提取物对三阴性乳腺癌细胞侵袭的影响图；其中，图3A是MDA
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.荔枝核提取物的制备方法，其特征在于，包括：步骤一、将干燥荔枝核碾碎，过20
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40目筛，之后按照料液比1∶8
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1∶10加入相应体积分数为50
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60％的乙醇溶液为溶剂，在75
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80℃下回流提取2
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3次，每次2
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3h，提取液静置后抽滤得到上清液；步骤二、将上清液在50
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60℃浓缩至无醇味，所得产物用引流的方式加入HPD
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BJQH大孔树脂柱中富集有效部位，HPD
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BJQH大孔树脂重量份为荔枝核重量份的2
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3倍，之后依次用去离子水、体积分数为20％的乙醇、体积分数为70％的乙醇洗脱大孔树脂柱，收集70％洗脱液，之后将洗脱液浓缩，然后真空冷冻干燥，碾磨成粉末，即得荔枝核提取物。2...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭宏伟，廖韵诺，卢覃培，黄秋菊，郝杰，罗卓，杨欣，苏志恒，朱丹，
申请(专利权)人：广西医科大学，
类型：发明
国别省市：