孕甾烷型C制造技术

本发明专利技术公开了一种孕甾烷型C

【技术实现步骤摘要】
孕甾烷型C
21
甾体化合物及其制备方法及用途


[0001]本专利技术涉及生物医药
，更具体地说，本专利技术涉及一种孕甾烷型C
21
甾体化合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]壮药匙羹藤(勾瓢更)为萝藦科匙羹藤属植物Gymnemasylvestre(Retz.)Schult干燥的地上部分，主要分布于广东、广西、福建和云南等地。匙羹藤在广西各地资源丰富，是壮医常用解毒药，壮名Gaeubeuzgeng(勾瓢更)，具有调火路，除湿毒，祛风毒等功效，常用于治疗埃病(咳嗽)、货烟妈(咽喉肿痛)、屙幽脘(糖尿病)等疾病。药理研究表明匙羹藤具有良好的降血糖作用，可望在糖尿病临床治疗和药物开发中得到进一步应用，具有重要的研究价值，但其药效物质基础研究尚不够不深入，作用机制尚不够清楚。因此需要进一步了解匙羹藤的化学成分，充分开发其潜在的药用价值。

技术实现思路

[0003]本专利技术的一个目的是解决至少上述缺陷，并提供至少后面将说明的优点。
[0004]本专利技术的另一个目的是提供一种从匙羹藤中提取的对糖尿病治疗有良好效果的化合物，解决目前匙羹藤药效物质成分不明确，不利于匙羹藤开发和利用的问题。
[0005]本专利技术的另一个目的是提供一种上述化合物在制备预防和重量糖尿病药物中的用途。
[0006]为了实现本专利技术的这些目的和其它优点，本专利技术提供一种孕甾烷型C
21
甾体化合物，结构式如下所示：
[0007]式1：
>[0008]或
[0009]式2：
[0010][0011]优选的是，所述的孕甾烷型C
21
甾体化合物的制备方法中，从匙羹藤乙醇提取物中分离纯化得到所述式1或式2化合物。
[0012]优选的是，所述的孕甾烷型C
21
甾体化合物的制备方法中，将所述匙羹藤乙醇提取物，经石油醚、乙酸乙酯和正丁醇分部萃取后；
[0013]乙酸乙酯部位经中低压硅胶柱层析，再经MCI或C
18
反相柱层析和制备型高效液相色谱分离纯化得到式1化合物式2化合物。
[0014]优选的是，所述的孕甾烷型C
21
甾体化合物的制备方法中，具体的，式1化合物的制备方法为：
[0015]匙羹藤用60％～95％乙醇或甲醇冷浸提取3～7次，每次3～7天，合并提取液后减压浓缩得总浸膏，总浸膏用等量水悬浮，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，回收溶剂，得石油醚部位浸膏，乙酸乙酯部位浸膏，正丁醇部位浸膏和水部位浸膏；
[0016]乙酸乙酯部位浸膏经大孔树脂柱分离，洗脱剂为水
‑
甲醇或水
‑
乙醇(即甲醇或乙醇水溶液，甲醇或乙醇体积分数逐渐升高)
→
无水乙醇：乙酸乙酯或丙酮(1:1)，分得7个组分Fr.y1～Fr.y7；
[0017]Fr.y6经中低压硅胶柱色谱分离，二氯甲烷或三氯甲烷
‑
甲醇为洗脱剂洗脱，分为10个组分Fr.y6
‑
1～Fr.y6
‑
10；
[0018]Fr.y6
‑
6经中低压硅胶柱色谱分离，二氯甲烷或三氯甲烷
‑
甲醇为洗脱剂洗脱，分为8个组分Fr.y6
‑6‑
1～Fr.y6
‑6‑
8；
[0019]Fr.y6
‑6‑
3经MCI或C
18
反相柱层析分离，用水
‑
甲醇或水
‑
乙醇洗脱，分为5个组分Fr.y6
‑6‑3‑
1～Fr.y6
‑6‑3‑
5；
[0020]Fr.y6
‑6‑3‑
2经Sephadex LH
‑
20柱色谱分离得到5个组分；
[0021]Fr.y6
‑6‑3‑2‑
2用制备型高效液相色谱分离，洗脱溶剂选用正己烷
‑
异丙醇体系，或乙腈
‑
水体系，或甲醇
‑
水体系，或使用硅胶柱色谱反复纯化，得到式1化合物。
[0022]优选的是，所述的孕甾烷型C
21
甾体化合物的制备方法中，具体的，式2化合物的制备方法为：
[0023]匙羹藤药材用60％～95％乙醇或甲醇冷浸提取3～7次，每次3～7天，合并提取液后减压浓缩得总浸膏，总浸膏用等量水悬浮，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，回收溶剂，得石油醚部位浸膏，乙酸乙酯部位浸膏，正丁醇部位浸膏和水部位浸膏；
[0024]乙酸乙酯部位浸膏经大孔树脂柱分离，洗脱剂为水
‑
甲醇或水
‑
乙醇(即甲醇或乙醇水溶液，甲醇或乙醇体积分数逐渐升高)
→
无水乙醇：乙酸乙酯或丙酮(1:1)，分得7个组分Fr.y1～Fr.y7；
[0025]Fr.y6经中低压硅胶柱色谱分离，二氯甲烷或三氯甲烷
‑
甲醇为洗脱剂洗脱，分为10个组分Fr.y6
‑
1～Fr.y6
‑
10；
[0026]Fr.y6
‑
6经中低压硅胶柱色谱分离，二氯甲烷或三氯甲烷
‑
甲醇为洗脱剂洗脱，分为8个组分Fr.y6
‑6‑
1～Fr.y6
‑6‑
8；
[0027]Fr.y6
‑6‑
5经MCI或C
18
反相柱层析分离，用水
‑
甲醇或水
‑
乙醇洗脱，分为9个组分Fr.y6
‑6‑5‑
1～Fr.y6
‑6‑5‑
9；
[0028]Fr.y6
‑6‑5‑
9用制备型高效液相色谱分离，洗脱溶剂选用正己烷
‑
异丙醇体系，乙腈
‑
水体系，或甲醇
‑
水体系，或使用硅胶柱色谱反复纯化，得到式2中化合物。
[0029]所述的孕甾烷型C
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甾体化合物在制备抗糖尿病药物中的用途。
[0030]本专利技术至少包括以下有益效果：
[0031]现有技术对匙羹藤的研究较少，匙羹藤中的药效成分不明确，针对此问题，本申请的专利技术人设计了专门的提取方法，该提取方法使用乙醇对匙羹藤进行提取，对乙醇提取物进行萃取，萃取得到乙酸乙酯部位进行层析分离纯化得到式1化合物和式2化合物的孕甾烷型C
21
甾体化合物，经实验验证，所得孕甾烷型C
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甾体化合物在促进L6细胞葡萄糖摄取量上具有显著效果，可作为制备抗糖尿病药物的应用，这样的研究发现填补了目前匙羹藤研究的空白，对匙羹藤相关产品的开发和应用意义重大。
[0032]本专利技术的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本专利技术的研究和实践而为本领域本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.孕甾烷型C
21
甾体化合物，其特征在于，结构式如下所示：式1：或式2：2.如权利要求1所述的孕甾烷型C
21
甾体化合物的制备方法，其特征在于，从匙羹藤乙醇提取物中分离纯化得到所述式1或式2化合物。3.如权利要求2所述的孕甾烷型C
21
甾体化合物的制备方法，其特征在于，将所述匙羹藤乙醇提取物，经石油醚、乙酸乙酯和正丁醇分部萃取后；乙酸乙酯部位经中低压硅胶柱层析，再经MCI或C
18
反相柱层析和制备型高效液相色谱分离纯化得到式1化合物或式2化合物。4.如权利要求3所述的孕甾烷型C
21
甾体化合物的制备方法，其特征在于，具体的，式1化合物的制备方法为：匙羹藤用60％～95％乙醇或甲醇溶剂冷浸提取3～7次，每次3～7天，合并提取液后减压浓缩得总浸膏，总浸膏用等量水悬浮，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，回收溶剂，得石油醚部位浸膏，乙酸乙酯部位浸膏，正丁醇部位浸膏和水部位浸膏；乙酸乙酯部位浸膏经大孔树脂柱分离，洗脱剂为水
‑
乙醇或水
‑
甲醇＝0％～100％
→
无水乙醇：乙酸乙酯或丙酮，分得7个组分Fr.y1～Fr.y7；Fr.y6经中低压硅胶柱色谱分离，二氯甲烷或三氯甲烷
‑
甲醇为洗脱剂洗脱，分为10个组分Fr.y6
‑
1～Fr.y6
‑
10；Fr.y6
‑
6经中低压硅胶柱色谱分离，二氯甲烷或三氯甲烷
‑
甲醇为洗脱剂洗脱，分为8个组分Fr.y6
‑6‑
1～Fr.y6
‑6‑
8；Fr.y6
‑6‑
3经MCI或C
18
反相柱层析分离，用水
‑
甲醇或水
‑
乙醇洗脱，分为5个组分Fr.y6
‑6‑3‑
1～Fr.y6
‑6‑3‑
5；Fr.y6
‑6‑3‑
2经Sephadex LH
‑
2...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢汝梅，刘美余，廖广凤，朱小勇，何金华，李金玲，
申请(专利权)人：广西中医药大学，
类型：发明
国别省市：