【技术实现步骤摘要】
一种缬沙坦中间体的制备方法
[0001]本专利技术属于药物合成
,具体涉及一种缬沙坦中间体的制备方法。
技术介绍
[0002]缬沙坦(valsartan)化学名为(S)
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N
‑
戊酰基
‑
N
‑
[4
‑
(2
‑
四唑基)苯基]苯甲基缬氨酸,是一种血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ)AT1受体拮抗剂,它是继钙离子通道阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)之后又一新型抗高血压药。由于其副作用小,作用机制独特,耐受性好,服用方便,大有可能取代前两类药物而成为本世纪抗高血压药方面的首选药物。其化学结构如下所示:
[0003][0004]目前报道的关于缬沙坦的合成工艺较多,其中文献《缬沙坦的合成》,广东化工,2011,38(6):88
‑
89先制备N
‑
戊酰基
‑
L
‑
缬氨酸甲酯,然后再与N
‑
(三苯基甲基)
‑ ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种缬沙坦中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:室温,将SM
‑
1、SM
‑
2、催化剂加入纯化水中,控温至反应结束后,经后处理制得目标产品I;反应路线如下:其中,R为Me,t
‑
Bu基团中的一种。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的催化剂为[Cp*Ir(NH3)3]Cl2、[Cp*Ir(NH3)3]Br2、[Cp*Ir(NH3)3]I2中的一种或其组合。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的催化剂为[Cp*Ir(NH3)3]I2。4.根据权利要求1所述的制备方法...
【专利技术属性】
技术研发人员:张乃华,鲍广龙,刘忠,
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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