一种缬沙坦中间体的制备方法技术

技术编号:35257984 阅读:79 留言:0更新日期:2022-10-19 10:15
本发明专利技术属于药物合成技术领域,具体涉及一种缬沙坦中间体的制备方法。本方法N

【技术实现步骤摘要】
一种缬沙坦中间体的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
,具体涉及一种缬沙坦中间体的制备方法。

技术介绍

[0002]缬沙坦(valsartan)化学名为(S)

N

戊酰基

N

[4

(2

四唑基)苯基]苯甲基缬氨酸,是一种血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ)AT1受体拮抗剂,它是继钙离子通道阻滞剂和血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)之后又一新型抗高血压药。由于其副作用小,作用机制独特,耐受性好,服用方便,大有可能取代前两类药物而成为本世纪抗高血压药方面的首选药物。其化学结构如下所示:
[0003][0004]目前报道的关于缬沙坦的合成工艺较多,其中文献《缬沙坦的合成》,广东化工,2011,38(6):88

89先制备N

戊酰基

L

缬氨酸甲酯,然后再与N

(三苯基甲基)
5‑
(4<本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种缬沙坦中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:室温,将SM

1、SM

2、催化剂加入纯化水中,控温至反应结束后,经后处理制得目标产品I;反应路线如下:其中,R为Me,t

Bu基团中的一种。2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的催化剂为[Cp*Ir(NH3)3]Cl2、[Cp*Ir(NH3)3]Br2、[Cp*Ir(NH3)3]I2中的一种或其组合。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的催化剂为[Cp*Ir(NH3)3]I2。4.根据权利要求1所述的制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员:张乃华鲍广龙刘忠
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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