用于治疗青光眼或高眼压症的包含眼内压降低剂、神经营养剂、C型利钠肽、利钠肽受体-B、凋亡信号传导片段抑制剂或FAS-配体抑制剂的药物递送系统技术方案

本公开涉及一种药物递送系统，包含：眼内压降低剂、神经营养剂(如CNTF化合物)、C型利钠肽(CNP)化合物、Tie

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗青光眼或高眼压症的包含眼内压降低剂、神经营养剂、C型利钠肽、利钠肽受体
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B、凋亡信号传导片段抑制剂或FAS
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配体抑制剂的药物递送系统
[0001]专利技术人：Rhett M.Schiffman和Lukas Scheibler
[0002]序列表
[0003]本申请包含已经以ASCII格式电子提交的序列表，并且在此通过引用其整体并入。该ASCII副本创建于2020年12月16日，名称为C4019_10001WO02_SL.txt，大小为5,282字节。

技术实现思路

[0004]本公开涉及一种药物递送系统(drug delivery system)，包含：眼内压降低剂、神经营养剂(如CNTF化合物)、C型利钠肽(C
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type Natriuretic Peptide,CNP)化合物、Tie
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2激动剂、利钠肽受体
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B(Natriuretic Peptide Receptor
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B,NPR
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B)化合物、TNF
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α/TNFR抑制剂，或凋亡信号传导片段抑制剂(FAS)或FAS
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配体(FASL)抑制剂，包括这些化合物的任意组合，以及缓释组分。这种类型的药物递送系统可以用于治疗青光眼或高眼压症。
[0005]一些实施例包括一种药物递送系统，其包含：第一活性药物成分(API)和缓释组分，其中，所述第一API为眼内压降低剂、神经营养剂、C型利钠肽(CNP)、利钠肽受体
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B(NPR
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B)、TNF
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α/TNFR抑制剂、凋亡信号传导片段(FAS)抑制剂或FAS
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配体(FASL)抑制剂，或它们的组合。
[0006]一些实施例包括一种治疗青光眼的方法，包括将本文所描述的药物递送系统施用至患有青光眼或高眼压症的哺乳动物。
[0007]一些实施例包括眼内压降低剂、神经营养剂、CNP、NPR
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B、TNF
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α/TNFR抑制剂、FAS抑制剂或FASL抑制剂，或它们的组合在制造用于治疗青光眼或高眼压症的本文所描述的药物递送系统中的用途。
[0008]一些实施例包括一种试剂盒，包括本文所描述的药物递送系统和具有使用所述药物递送系统用于治疗青光眼的说明的标签。
附图说明
[0009]图1A为与本文描述的一些实施例相关的对侧眼中的PBS相比，通过玻璃体内注射施用100ng和200ng比马前列素酸后非洲绿猴B102的IOP眼内压。
[0010]图1B为与本文描述的一些实施例相关的对侧眼中的PBS相比，通过玻璃体内注射施用100ng和200ng比马前列素酸后非洲绿猴B107的IOP眼内压。
[0011]图1C为与本文描述的一些实施例相关的对侧眼中的PBS相比，通过玻璃体内注射施用100ng和200ng比马前列素酸后非洲绿猴B392的IOP眼内压。
[0012]图1D为与本文描述的一些实施例相关的对侧眼中的PBS相比，通过玻璃体内注射施用100ng和200ng比马前列素酸后非洲绿猴B300的IOP眼内压。
[0013]图2为与本文描述的一些实施例相关的对侧眼中的PBS相比，通过玻璃体内注射施用100ng和200ng比马前列素酸后非洲绿猴IOP眼内压的降低百分比。
具体实施方式
[0014]对于包含眼内压降低剂、神经营养剂(如CNTF化合物)、CNP化合物、NPR
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B化合物或者FAS或FASL抑制剂和缓释组分的药物递送系统(在本文中称为“主体药物递送系统(subject drug delivery system)”)，可以使用任何合适的前列腺素受体激动剂、类前列腺素(prostanoid)受体激动剂或任何合适的前列腺素化合物，包括任何前列腺素酸形式(例如，水解前列腺素酯得到的酸)、任何前列腺素盐形式或任何前列腺素酯前药。示例包括：比马前列素(酰胺)或比马前列素酸(即酰胺基水解时得到的羧酸)、曲伏前列素、曲伏前列素酸、拉坦前列素、拉坦前列素酸、硝基拉坦前列腺素(latanoprostene)、他氟前列素、他氟前列素酸等，前列腺素EP2激动剂、前列腺素EP3激动剂、一氧化氮供体的前列腺素化合物(如拉坦前列素硝酸酯(latanoprostene bunod))，或它们的组合。
[0015]任何合适的量的前列腺素化合物，如比马前列素、比马前列素酸、曲伏前列素、曲伏前列素酸、拉坦前列素、拉坦前列素酸、硝基拉坦前列腺素、他氟前列素、他氟前列素酸等，前列腺素EP2激动剂，或前列腺素EP3激动剂，都可以用于药物递送系统。例如，一种药物递送系统可以含有约0.01
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1μg、约1
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2μg、约2
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3μg、约3
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4μg、约4
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5μg、约5
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6μg、约6
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7μg、约7
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8μg、约8
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9μg、约9
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10μg、约0.01
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3μg、约3
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6μg、约6
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10μg、约0.01
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10μg、约10
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20μg、约20
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30μg、约30
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40μg、约40
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50μg、约50
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60μg、约60
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70μg、约70
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80μg、约80
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90μg、约90
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100μg、约0.010
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30μg、约30
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60μg、约60
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100μg、约0.01
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100μg、约0.010
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100μg、约100
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200μg、约200
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300μg、约300
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400μg、约400
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500μg、约500
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600μg、约600
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700μg、约700
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800μg、约800
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900μg、约900
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1000μg、约0.01
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300μg、约300
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600μg、约600
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1000μg、约0.001
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1mg、0.01
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1mg、约0.1
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1mg、约1
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2mg、约2
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3mg、约3
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4mg、约4
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5mg、约5
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6mg、约6
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7mg、约本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种药物递送系统，包含：1)前列腺素、CNTF化合物、TNF
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α/TNFR抑制剂、FAS或FASL抑制剂，或它们的组合，以及2)缓释组分。2.根据权利要求1所述的药物递送系统，包含：1)所述前列腺素，2)所述CNTF化合物、所述FAS或FASL抑制剂，或它们的组合，以及3)所述缓释组分。3.根据权利要求2所述的药物递送系统，其中，所述CNTF化合物为包含氨基酸序列DGGL(SEQ ID NO：20)的肽或其盐。4.根据权利要求2所述的药物递送系统，其中，所述前列腺素为比马前列素酸或其盐。5.根据权利要求4所述的药物递送系统，包含：所述前列腺素和所述CNTF化合物，其中，所述CNTF化合物为肽6或其盐。6.根据权利要求2所述的药物递送系统，其中，所述FAS或FASL抑制剂为双环醇。7.根据权利要求2所述的药物递送系统，其中，所述FAS或FASL抑制剂为包含氨基酸序列YLGA(SEQ ID NO：5)的肽或其盐。8.根据权利要求2所述的药物递送系统，其中，所述FAS或FASL抑制剂为MET4。9.根据权利要求2所述的药物递送系统，其中，所述FAS或FASL抑制剂为MET5。10.根据权利要求2所述的药物递送系统，其中，所述FAS或FASL抑制剂为MET6。11.根据权利要求2所述的药物递送系统，其中，所述FAS或FASL抑制剂为MET7。12.根据权利要求2所述的药物递送系统，其中，所述FAS...

【专利技术属性】
技术研发人员：R，
申请(专利权)人：细胞疗法有限责任公司，
类型：发明
国别省市：