含过氧基团结构的倍半萜类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:35195928 阅读:157 留言:0更新日期:2022-10-12 18:25
本发明专利技术涉及含过氧基团结构的倍半萜类化合物,包括:式(1)所示结构的化合物,或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物。本发明专利技术首次提出该化合物,并发现该化合物在农药等领域具有广泛应用。域具有广泛应用。域具有广泛应用。域具有广泛应用。

【技术实现步骤摘要】
含过氧基团结构的倍半萜类化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术属于植物化学
,尤其涉及含过氧基团结构的倍半萜类化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]植物在长期进化中,为了提高自身竞争力,会向环境中释放一些物质,这些物质会对周围其他植物的生长造成影响,如抑制发芽及根系发育等等,这些物质就是化感物质。化感物质因没有残留或毒性作用,在杂草控制以及可持续发展农业上的应用已经成为备受关注的研究热点。
[0003]苣荬菜(Sonchus wightianus)为菊科(Compos itae)苦苣菜属(Sonchus)植物。苣荬菜几遍全球分布,生长在海拔300

2300米的山坡草地、林间草地、潮湿地或近水旁、村边或河边砾石滩等。苣荬菜以全草入药。有清热解毒,利溼排脓,凉血止血之功效。此外,苣荬菜还可以作为一种可食用植物,含有许多膳食纤维、B族维生素以及胡萝卜素,而且含有氨基酸的营养物质,能够促进胃液分泌帮助消化,而且还可以缓解便秘的症状,可以增强人体免疫力和体质,有利于人体健康。
[0004]迄今为止,国内外研究者已从苣荬菜植物中分离得到多种结构类型化合物,主要包括萜类(单萜等)、甾体类、苯丙素类以及脂肪酸类等。倍半萜类物质具有抗肿瘤、消炎等多种生物活性。
[0005]目前,未见有本专利技术化合物的相关报道,更未见有将本专利技术化合物用于制备农药、除草和抗植物病原真菌等农用活性的相关报道。

技术实现思路

[0006]鉴于现有技术所存在的问题,本专利技术提供含过氧基团结构的倍半萜类化合物及其制备方法和应用。可以用于制备包含该含过氧基团结构的倍半萜类化合物的药物组合物,该结构的化合物及其组合物具有很好的农药应用价值,可以用于除草和抗植物病原真菌,且安全性好,有利于环保。
[0007]本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下:
[0008]本专利技术提供含过氧基团结构的倍半萜类化合物,包括:式(1)所示结构的化合物,或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,
[0009][0010]式(1)所示结构的化合物,在实施例中将其命名为Sonarveno l ide A。从苣荬菜中提取获得,具有很好的农药应用价值,可以用于除草和抗植物病原真菌,且效果显著。此外,由于该化合物来源于药食两用植物苣荬菜,证明其对人体相对安全,相比合成农药来说,该化合物在环境中易于降解,具有低毒低残留特性,通过减少现有化学农药除草剂和杀菌使用的次数和用量,有助于我国保护地的绿色发展和高附加值作物的可持续性栽培。
[0011]本专利技术提供上述含过氧基团结构的倍半萜类化合物的制备方法,以苣荬菜为原料,利用乙醇提取,得到乙醇浸膏;将乙醇浸膏采用硅胶柱色谱,用正己烷

丙酮为洗脱剂进行梯度洗脱得到馏分;将馏分采用硅胶柱色谱依次以正己烷

乙酸乙酯和石油醚

正己烷

乙酸乙酯洗脱,得到含过氧基团结构的倍半萜类化合物。
[0012]苣荬菜可以为苣荬菜干燥全草。正己烷

丙酮中,正己烷、丙酮的体积比为(15

3):1;正己烷

乙酸乙酯中,正己烷、乙酸乙酯的体积比为13:2;石油醚

正己烷

乙酸乙酯中,石油醚、正己烷、乙酸乙酯的体积比为5:3:1。
[0013]采用上述方案的有益效果是:采用上述方法有利于获得含过氧基团结构的倍半萜类化合物。
[0014]本专利技术提供一种农药,包括上述含过氧基团结构的倍半萜类化合物。
[0015]采用上述方案的有益效果是:本专利技术提供的上述农药除草和抗植物病原真菌效果好。
[0016]进一步,还可以包括辅料。所述辅料可以为药学上可接受的辅料。根据不同的剂型,农药中上述式(1)所示结构的化合物的含量可以为0.5

30wt%,其余可以为药学上可接受的辅料。
[0017]本专利技术所述药学上可接受的辅料,是指除活性成分以外包含在剂型中的物质。药学上可接受的辅料包括任意通常使用的农药用辅料,在液体制剂的情况下,可以为有机溶剂,例如丙酮、吐温水溶液(例如,可以为0.1%(V/V)吐温

80水溶液)等。
[0018]进一步,所述农药可以为液体制剂,上述含过氧基团结构的倍半萜类化合物在液体制剂中的质量浓度可以为0.5

5wt%。
[0019]进一步,所述农药为可湿性粉剂,上述含过氧基团结构的倍半萜类化合物在可湿性粉剂中的含量为15

30wt%。
[0020]采用上述方案的有益效果是:采用上述配比,有利于使化合物结构更加稳定,有利于保存和制备除草剂和杀菌剂,发挥其除草和抑制植物病原真菌的活性。
[0021]当农药为可湿性粉剂,例如,还可以包括白炭黑、十二烷基硫酸钠、CMC十二烷基硫酸钠、拉开粉、凹凸棒土,上述式(1)所示结构的化合物在可湿性粉剂中的含量可以为15

30wt%。
[0022]例如,可湿性粉剂可以包括:含过氧基团结构的倍半萜类化合物粉末15

25wt%,白炭黑15

25wt%,十二烷基硫酸钠2

8wt%,CMC十二烷基硫酸钠0.5

2wt%和拉开粉1

6wt%,凹凸棒土余量。
[0023]优选地,上述式(1)所示结构的化合物的粉末20wt%,白炭黑20wt%,十二烷基硫酸钠5wt%,CMC十二烷基硫酸钠1wt%和拉开粉3wt%,凹凸棒土余量。
[0024]本专利技术提供上述含过氧基团结构的倍半萜类化合物在制备农药中的应用。本专利技术提供的化合物可以与任何其它的活性试剂结合使用。如果使用的是一组化合物,则可将这
些化合物同时、分别或有序地对受试对象进行给药。
[0025]所述农药可以为防治杂草(反枝苋、藜等)的农药或防治植物病原真菌(链格孢菌、稻瘟病菌、尖孢镰刀菌、球孢炭疽菌和马铃薯晚疫病菌等)的农药。
[0026]本专利技术提供上述含过氧基团结构的倍半萜类化合物在防治杂草和/或防治植物病原真菌中的应用。例如:可以用于制备防治杂草的除草剂或防治植物病原真菌的杀菌剂等。
[0027]上述含过氧基团结构的倍半萜类化合物可以在制备除草农药中进行应用,专利技术人在研究过程中意外的发现,其除草能力优秀。说明含过氧基团结构的倍半萜类化合物作为植物源除草剂在除草方向具有较好的应用前景。可以进一步制备成除草植物源农药用于除草防治。
[0028]上述含过氧基团结构的倍半萜类化合物可以在制备抗植物病原真菌农药中进行应用。可以进一步制备成抗植物病原真菌植物源农药用于病原真菌防治。
[0029]在应用的过程中,可以根据实际的使用要求,将含过氧基团结构的倍半萜类化合物制备成合适的剂型或本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.含过氧基团结构的倍半萜类化合物,其特征在于,包括:式(1)所示结构的化合物,或其晶型、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物,2.权利要求1所述含过氧基团结构的倍半萜类化合物的制备方法,其特征在于,以苣荬菜为原料,利用乙醇提取,得到乙醇浸膏;将乙醇浸膏采用硅胶柱色谱,用正己烷

丙酮为洗脱剂进行梯度洗脱得到馏分;馏分采用硅胶柱色谱依次以正己烷

乙酸乙酯和石油醚

正己烷

乙酸乙酯洗脱,得到含过氧基团结构的倍半萜类化合物。3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,正己烷

丙酮中,正己烷

丙酮的体积比为(15

3):1;正己烷

乙酸乙酯中,正己烷、乙酸乙酯的体积比为13:2;石油醚

正己烷

乙酸乙酯中,石油醚、正己烷、乙酸乙酯的体积比为5:3:1。4.一种...

【专利技术属性】
技术研发人员:武海波武海斌刘婷婷李云静
申请(专利权)人:中央民族大学
类型:发明
国别省市:

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