(R)-3-苯基-3-羟甲基-2，3-二氢苯并呋喃类化合物的合成方法技术

本发明专利技术涉及医药、有机化工及精细化工领域，具体涉及一种(R)

【技术实现步骤摘要】
(R)
‑3‑
苯基
‑3‑
羟甲基
‑
2，3
‑
二氢苯并呋喃类化合物的合成方法


[0001]本专利技术涉及医药、有机化工及精细化工领域，具体涉及一种(R)
‑3‑
苯基
‑3‑ꢀ
羟甲基
‑
2，3
‑
二氢苯并呋喃类化合物的合成方法。其中以3
‑
芳基氧杂环丁烷和酚为原料，以手性磷酸和金属路易斯酸为协同催化剂，室温下简单高效的合成 (R)
‑3‑
苯基
‑3‑
羟甲基
‑
2，3
‑
二氢苯并呋喃类化合物的方法。

技术介绍

[0002]2,3
‑
二氢苯并呋喃，也称为香豆素，是常见的结构基序，广泛存在于天然化合物中，作为关键分子骨架，包括呋喃喹啉A、类视黄醇和异松果素A。它们还存在于具有广泛生物活性的药物中，例如CB2受体激动剂HCV NS5B抑制剂和DNA
‑
PK抑制剂等。r/>[0003]最本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种(R)
‑3‑
苯基
‑3‑
羟甲基
‑
2，3
‑
二氢苯并呋喃类化合物的合成方法，其特征在于：所述合成方法为：以3
‑
芳基氧杂环丁烷类化合物(化合物1)和酚类化合物(化合物2)为原料，以CPA
ꢀⅤ
、路易斯酸为催化剂，反应得到(R)
‑3‑
苯基
‑3‑
羟甲基
‑
2，3
‑
二氢苯并呋喃类化合物；CPA
ꢀⅤ
的结构为：Ar1选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种。2.根据权利要求1所述的(R)
‑3‑
苯基
‑3‑
羟甲基
‑
2，3
‑
二氢苯并呋喃类化合物的合成方法，其特征在于：所述合成反应条件为：在室温或者0℃条件下反应，反应时间为24
‑
72小时。3.根据权利要求1所述的(R)
‑3‑
苯基
‑3‑
羟甲基
‑
2，3
‑
二氢苯并呋喃类化合物的合成方法，其特征在于：所述3
‑
芳基氧杂环丁烷类化合物和酚类化合物的摩尔量比为1：1～1：3。4.根据权利要求1所述的(R)
‑3‑
苯基
‑3‑
羟甲基
‑
2，3
‑
二氢苯并呋喃类化合物的合成方法，其特征在于：所述化合物1所述芳基选自苯基、萘基、菲基、蒽基、苊烯基、苊基、芴基、芘基和荧蒽基中的一种；所述杂芳基选自吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、恶唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并恶唑基、喹啉基、异喹啉基和嘌呤基中的一种；所述取代的芳基和取代的杂芳基中的取代...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄海，谢红玲，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：