一种从傣药中提取的倍半萜类化合物、含化合物的傣药组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种从傣药中提取的倍半萜类化合物、含化合物的傣药组合物及其制备方法和用途，属于民族药物技术领域。所述倍半萜类化合物是式I所示化合物、或其盐、或其光学异构体。本发明专利技术还提供了含该倍半萜类化合物的傣药组合物。本发明专利技术制备的倍半萜类化合物能够有效抑制酪氨酸酶将L

【技术实现步骤摘要】
一种从傣药中提取的倍半萜类化合物、含化合物的傣药组合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术属于民族药物
，具体涉及一种从傣药中提取的倍半萜类化合物、含化合物的傣药组合物及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]黄褐斑是一种常见的色素沉积性皮肤病，其特征是界限清楚、淡褐色至深褐色的斑块散布于面颊部、前额部、眼周、鼻部等部位。本病是一种慢性复发性疾病，好发于育龄期女性，妊娠造成的性激素、孕激素、甲状腺激素等激素水平异常是主要危险原因之一，由于现有治疗方法疗效不佳，反复发作的黄褐斑会影响产妇面容，给产妇带来不少心理困扰。傣医“四塔理论”认为妇女在分娩过程中由于失血损伤水塔，加之体力消耗使得风塔停滞，劳逸失度、五蕴失调，水塔不能制约风塔和火塔，血行不畅、风燥血瘀，继而造成四塔功能失衡。血水淤阻不通、气血不足以致肌肤失养，颜面不润而出现黄褐斑(纳毫发)。水塔运行不畅、水血瘀滞甚至进一步导致产后黄褐斑患者出现胁涨胸闷、烦躁易怒、不思饮食等其他不适症状。因此，傣医治疗产后黄褐斑注重标本兼治，通过调补水血、活血退斑、增强皮肤免疫，帮助产妇平衡肌肤的四塔功能，最终恢复身心健康。
[0003]傣药“毫命”是傣医治疗产后黄褐斑的常用药物，其基源植物是姜科姜黄属姜黄Curcuma longa。傣医认为其味苦、微辣，气臭，性温，入风、土、水塔，具有清火解毒，杀虫止痒，活血散瘀，通气止痛的功效。姜黄素及其衍生物是姜黄的主要活性成分，作为抗氧化剂在化妆品中广泛应用。药理研究表明姜黄素及其衍生物对酪氨酸酶有明显的抑制活性，具有美白淡斑的功效，但是该类成分的生物利用度不高，影响其实际应用。
[0004]如果能从姜黄中分离得到一种美白淡斑功效良好的有效成分，将有利于推广姜黄的利用，提高其经济价值。

技术实现思路

[0005]本专利技术的目的是提供一种从傣药中提取的倍半萜类化合物、含该倍半萜类化合物的傣药组合物及其制备方法和用途。
[0006]本专利技术提供了式I所示化合物、或其盐、或其光学异构体：
[0007][0008]其中，R1选自氢、C1～C6烷基、羟基、羧基、硝基、氨基、氰基、卤素。
[0009]进一步地，所述化合物的结构为如下所示：
[0010][0011]进一步地，所述化合物的结构为如下所示：
[0012][0013]本专利技术还提供了前述的化合物的制备方法，它包括如下步骤：
[0014](1)干燥的姜黄根茎，粉碎，加水煎煮提取，将滤液减压浓缩得浸膏；
[0015](2)将浸膏用大孔树脂柱分离，采用甲醇浓度为0％、30％、45％、60％、90％、100％的水和甲醇混合溶液梯度洗脱，对各馏分进行薄层色谱检测，合并45％甲醇洗脱部位相同的馏分；
[0016](3)将步骤(2)得到的馏分减压浓缩后再次用大孔树脂柱分离，采用甲醇浓度为0％、20％、40％、60％、80％、100％的水和甲醇混合溶液梯度洗脱，对各馏分进行薄层色谱检测，合并40％甲醇洗脱部位相同的馏分；
[0017](4)将步骤(3)得到的馏分减压浓缩后，先经过半制备高效液相色谱分离，再使用凝胶柱纯化；
[0018](5)将步骤(4)得到的产物减压浓缩，真空干燥，即得。
[0019]进一步地，
[0020]步骤(1)中，所述煎煮提取的次数为3次，每次加入5～8倍重量的水提取1～4h，提取后合并滤液；
[0021]和/或，步骤(4)中，所述半制备高效液相色谱分离时色谱柱为Extend
‑
C18；和/或，流速为1.0ml/min；和/或，柱温为20℃；和/或，检测波长为230nm和254nm；
[0022]和/或，步骤(4)中，所述半制备高效液相色谱分离时采用甲醇水溶液梯度洗脱，梯度洗脱条件为：0～8min，甲醇浓度保持为20％；8～13min，甲醇浓度由20％上升到100％；
[0023]和/或，步骤(4)中，所述使用凝胶柱纯化时，洗脱液为甲醇。
[0024]本专利技术还提供了一种傣药组合物，它是由如下重量配比的原料药制备而成：前述的化合物、或其盐、或其光学异构体1～5份，木奶果提取物1～5份、桗栘提取物1～5份；
[0025]优选地，它是由如下重量配比的原料药制备而成：前述的化合物、或其盐、或其光学异构体2份，木奶果提取物4份、桗栘提取物4份。
[0026]进一步地，所述木奶果提取物的制备方法包括如下步骤：将木奶果果实粉碎，采用超声波提取1～3次，每次超声波提取加入5～10倍重量的70～80％浓度的乙醇，合并滤液，减压浓缩后冻干，即得；
[0027]和/或，所述桗栘提取物的制备方法包括如下步骤：将桗栘果实捣碎，采用超声波提取1～3次，每次超声波提取加入5～10倍重量的70～80％浓度的乙醇，合并滤液，减压浓缩后冻干，即得；
[0028]优选地，所述木奶果提取物的制备方法中，所述超声波提取时超声波功率为100～150W，超声提取温度为50～60℃，超声提取时间为60～90min；
[0029]和/或，所述桗栘提取物的制备方法中，所述超声波提取时超声波功率为100～150W，超声提取温度为50～60℃，超声提取时间为60～90min。
[0030]本专利技术还提供了一种前述的傣药组合物的制备方法，它包括如下步骤：将前的化合物、或其盐、或其光学异构体、木奶果提取物和桗栘提取物混合均匀，即得。
[0031]本专利技术还提供了前述的化合物、或其盐、或其光学异构体、或者前述的傣药组合物在制备预防、改善或治疗色素沉积性皮肤病的药物；和/或，制备抑制酪氨酸酶将L
‑
酪氨酸氧化生成黑色素的药物；和/或，制备淡斑、祛斑的化妆品中的用途；
[0032]优选地，所述药物为预防、改善或治疗黄褐斑的药物；和/或，所述化妆品为改善或治疗黄褐斑的化妆品。
[0033]本专利技术还提供了一种药物或化妆品，它是以前述的化合物或前述的傣药组合物为活性成分，加上药学上或化妆品上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的药物制剂或化妆品；
[0034]优选地，所述药物制剂为外用制剂；和/或，所述化妆品为面膜、精华、乳液、霜、膏；
[0035]更优选地，所述外用制剂为粉剂、膏剂、敷贴剂。
[0036]本专利技术中姜黄即为傣药“毫命”。
[0037]本专利技术从姜黄中分离得到一种新的倍半萜类化合物Turmerone G，该化合物能够有效抑制酪氨酸酶将L
‑
酪氨酸氧化生成黑色素，可有效缓解黄褐斑；该化合物脂溶性好、无急性皮肤刺激性，方便添加于面膜类、乳液类、膏霜类形式的化妆品中，有利于皮肤吸收；同时，本专利技术主要成分化合物的化学结构和含量明确，利于质量控制。此外，本专利技术基于傣医“四塔理论”，将化合物Turmerone G与傣药“锅麻飞”(叶下珠科木奶果属木奶果Baccaurea ramiflora)果实提取物和“麻果缅”(蔷薇科桗栘属植物云南桗栘Docynia delavayi)果实提取本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I所示化合物、或其盐、或其光学异构体：其中，R1选自氢、C1～C6烷基、羟基、羧基、硝基、氨基、氰基、卤素。2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐、或其光学异构体，其特征在于：所述化合物的结构为如下所示：3.根据权利要求2所述的化合物、或其盐、或其光学异构体，其特征在于：所述化合物的结构为如下所示：4.权利要求1～3任一项所述的化合物的制备方法，其特征在于：它包括如下步骤：(1)干燥的姜黄根茎，粉碎，加水煎煮提取，将滤液减压浓缩得浸膏；(2)将浸膏用大孔树脂柱分离，采用甲醇浓度为0％、30％、45％、60％、90％、100％的水和甲醇混合溶液梯度洗脱，对各馏分进行薄层色谱检测，合并45％甲醇洗脱部位相同的馏分；(3)将步骤(2)得到的馏分减压浓缩后再次用大孔树脂柱分离，采用甲醇浓度为0％、20％、40％、60％、80％、100％的水和甲醇混合溶液梯度洗脱，对各馏分进行薄层色谱检测，合并40％甲醇洗脱部位相同的馏分；(4)将步骤(3)得到的馏分减压浓缩后，先经过半制备高效液相色谱分离，再使用凝胶柱纯化；(5)将步骤(4)得到的产物减压浓缩，真空干燥，即得。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：
步骤(1)中，所述煎煮提取的次数为3次，每次加入5～8倍重量的水提取1～4h，提取后合并滤液；和/或，步骤(4)中，所述半制备高效液相色谱分离时色谱柱为Extend
‑
C18；和/或，流速为1.0ml/min；和/或，柱温为20℃；和/或，检测波长为230nm和254nm；和/或，步骤(4)中，所述半制备高效液相色谱分离时采用甲醇水溶液梯度洗脱，梯度洗脱条件为：0～8min，甲醇浓度保持为20％；8～13min，甲醇浓度由20％上升到100％；和/或，步骤(4)中，所述使用凝胶柱纯化时，洗脱液为甲醇。6.一种傣药组合物，其特征在于：它是由如下重量配比的原料药制备而成：权利要求1～3任一项所述的化合物、或其盐、或其光学异构体1...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈佳，李文春，罗淑杰，郑国伟，
申请(专利权)人：云南中医药大学，
类型：发明
国别省市：