取代的噻吩甲酰胺及其衍生物制造技术

本发明专利技术涉及取代的噻吩甲酰胺衍生物、其用于防治植物病原微生物的用途以及包含其的组合物。合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的噻吩甲酰胺及其衍生物


[0001]本专利技术涉及取代的噻吩甲酰胺衍生物、其用于防治植物病原微生物的用途以及包含其的组合物。

技术介绍

[0002]尽管迄今为止已经开发了许多杀微生物剂，但是仍然需要开发新的杀微生物化合物以解决强加于现代作物保护剂和组合物上不断增加的环境和经济要求。这包括，例如改善作用谱、安全性、选择性、施用率、残留物的形成和良好的制备能力。还可能需要有新的化合物来防止耐药性的出现。
[0003]本专利技术提供了在这些方面中的至少一些方面优于已知化合物和组合物的新化合物。
[0004]EP0450355公开了噻吩甲酰胺衍生物，其可用于保护植物免受破坏植物的微生物的攻击。
[0005]GB1241589公开了用于农业用途的噻吩衍生物，包括它们作为植物杀真菌剂的用途。

技术实现思路

[0006]本专利技术涉及如本文所述的式(I)的化合物以及其异构体、多晶型物、盐、N
‑
氧化物和溶剂化物。
[0007]本专利技术涉及一种组合物，其包含至少一种式(I)或如本文所定义的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的化合物：其中R1、R2和R3各自是氯；R4和R5彼此独立地选自氢、卤素、氰基、羟基、C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
羟基烷基、C1‑
C6‑
烷氧基、C1‑
C6卤代烷基、
‑
O
‑
C(＝O)
‑
C1‑
C6‑
烷基、C3‑
C6‑
碳环、4元、5元或6元非芳族杂环基、
‑
C(＝O)
‑
NH2、
‑
C(＝O)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)、
‑
C(＝O)
‑
N(C1‑
C6‑
烷基)2、
‑
C(＝O)
‑
OH、
‑
C(＝O)
‑
O
‑
C1‑
C6‑
烷基、芳基、5元至9元杂芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C1‑
C6‑
烷氧基、
‑
C1‑
C6烷基
‑
C1‑
C6‑
卤代烷基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C3‑
C6‑
碳环、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
4元、5元或6元非芳族杂环基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
羟基芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
5元至9元杂芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝O)
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
C1‑
C6烷基
‑
O
‑
(C＝O)
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
NH2、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
N(C1‑
C6‑
烷基)2、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
OH、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
O
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
NH
‑
C(＝NH)
‑
NH2、
‑
S
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
S
‑
C(＝O)
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
S
‑
C(＝O)
‑
O
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
O
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
S
‑
C(＝O)
‑
S
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
S
‑
C(＝O)
‑
NH2、
‑
S
‑
C(＝O)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)、
‑
S
‑
C(＝O)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)2、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
NH2、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)、
‑
S
‑
C(＝S)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)2、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝O)
‑
O
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝O)
‑
S
‑
C1‑
C6‑
烷基，
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝O)
‑
NH2、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝O)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝O)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)2、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝S)
‑
NH2、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝S)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝S)
‑
NH(C1‑
C6烷基)2，其中环状R4、R5基团可以被一个或多个R
x
取代基取代，其中R4和R5至少一个是氢、C1‑
C6‑
烷基或C3‑
C6‑
碳环，或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成C3‑
C6‑
碳环或3元至6元杂环，其中所述C3‑
C6‑
碳环和3元至6元杂环可以被一个或多个R
x
取代基取代，其中R
x
独立地选自以下基团：卤素、硝基、羟基、氰基、羧基、氨基、硫烷基、五氟
‑
λ6‑
硫烷基、甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酸酯、C1‑
C8‑
烷基、C3‑
C7‑
环烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8卤代烷基、具有1至5个卤素原子的C3‑
C7‑
卤代环烷基、C2‑
C8‑
烯基、C2‑
C8‑
炔基、C1‑
C8‑
烷氨基、二
‑
C1‑
C8‑
烷氨基、C1‑
C8‑
烷氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8‑
卤代烷氧基、C1‑
C8‑
烷基硫烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8卤代烷基硫烷基、C1‑
C8‑
烷基羰基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8卤代烷基羰基、C1‑
C8‑
烷基氨基甲酰基、二
‑
C1‑
C8烷基氨基甲酰基、C1‑
C8‑
烷氧基羰基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8‑
卤代烷氧基羰基、C1‑
C8‑
烷基羰基氧基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8‑
卤代烷基羰基氧基、C1‑
C8‑
烷基羰基氨基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8‑
卤代烷基羰基氨基、C1‑
C8‑
烷基硫烷基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8‑
卤代烷基硫烷基、C1‑
C8‑
烷基亚磺酰基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8‑
卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C8‑‑
烷基磺酰基，具有1至5个卤素原子的C1‑
C8‑
卤代烷基磺酰基；C1‑
C8‑
烷基磺酰氨基、具有1至5个卤素原子的C1‑
C8‑
卤代烷
基磺酰氨基；氨磺酰基；C1‑
C8‑
烷基氨磺酰基和二
‑
C1‑
C8‑
烷基氨磺酰基；R6和R7独立地选自氢、C1‑
C6‑
烷基、C3‑
C6‑
碳环；或R6和R7与它们所连接的碳原子一起形成C3‑
C6‑
碳环或3元至6元杂环；n是0或1；W是氧或硫；Y是NR8，R8是氢、C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、C1‑
C6‑
氰基烷基、羟基、C1‑
C6‑
烷氧基或C3‑
C6‑
碳环；Z选自
‑
C(＝O)
‑
OR
a
、
‑
C(＝O)
‑
SR
a
、
‑
C(＝O)
‑
NR
b
R
c
、
‑
C(＝S)
‑
NR
b
R
c
或
‑
C(＝O)
‑
NH
‑
CR
d
R
e
‑
C(＝O)
‑
OR
a
，其中R
a
选自氢、C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、C1‑
C6‑
氰基烷基、C2‑
C6‑
烯基、C2‑
C6‑
炔基、C3‑
C8环烷基、芳基、芳烷基、4元、5元或6元非芳族杂环基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
Si(C1‑
C6‑
烷基)3、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C3‑
C8‑
环烷基、5元至9元杂芳基和
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
5元至9元杂芳基，或R
a
可以与R4和它们所连接的原子一起形成4元至7元杂环、R
b
和R
c
独立地选自氢、C1‑
C6‑
烷基、羟基、C1‑
C6‑
烷氧基、氰基、C1‑
C6‑
氰基烷基，或R
b
可以与R4和它们所连接的原子一起形成4至7元杂环，R
d
和R
e
独立地选自氢、氰基、羟基、C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
羟烷基、C1‑
C6‑
烷氧基、
‑
O
‑
C(＝O)
‑
C1‑
C6‑
烷基，C3‑
C6‑
碳环、
‑
C(＝O)
‑
NH2、
‑
C(＝O)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)、
‑
C(＝O)
‑
N(C1‑
C6‑
烷基)2、
‑
C(＝O)OH、
‑
C(＝O)
‑
O
‑
C1‑
C6‑
烷基、芳基、5元至9元杂芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C1‑
C6‑
烷氧基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C3‑
C6‑
碳环、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
羟基芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
5元至9元杂芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C(＝O)
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
O
‑
(C＝O)
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
NH2、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
NH(C1‑
C6‑
烷基)、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
N(C1‑
C6‑
烷基)2、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
OH、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
O
‑
C1‑
C6‑
烷基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
NH
‑
C(＝NH)
‑
NH2，其中R
d
和R
e
至少一个是氢、C1‑
C6‑
烷基或C3‑
C6碳环，或R
d
和R
e
与它们所连接的碳原子一起形成羰基、C3‑
C6‑
碳环或3元至6元杂环；条件是排除式(I)化合物中的3,4,5
‑
三氯
‑
N
‑
(2
‑
氰乙基)
‑
N
‑
环己基噻吩
‑2‑
甲酰胺[24504
‑
23
‑
2]，3,4,5
‑
三氯
‑
N,N
‑
双(2
‑
氰乙基)噻吩
‑2‑
甲酰胺[24467
‑
28
‑
5]和3,4,5三氯
‑
N
‑
(2
‑
氰乙基)
‑
N
‑
甲基噻吩
‑2‑
甲酰胺[24417
‑
82
‑
1]，其中如果W是氧，Y是NR8，R8是氢或C1‑
C6‑
烷基，n＝0，R4选自氢、C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
烷基
‑
芳基、C1‑
C6‑
烷基羟基芳基、环丙基基团，R5是氢或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成环丙基，则Z选自C(＝O)
‑
SR
a
、
‑
C(＝O)
‑
NR
b
R
c
、
‑
C(＝S)
‑
NR
b
R
c
、
‑
C(＝O)
‑
NH
‑
CR
d
R
e
‑
C(＝O)
‑
OR
a
。2.根据权利要求1中所述的化合物，其中R4和R5彼此独立地选自氢、C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
羟基烷基、C3‑
C6‑
碳环、芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C1‑
C6‑
烷氧基，
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C3‑
C6‑
碳环，C1‑
C6‑
烷基
‑
O
‑
(C＝O)
‑
C1‑
C6‑
烷基，
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C(＝O)
‑
OH；C1‑
C6‑
烷基
‑
芳基、
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
S
‑
C1‑
C6‑
烷基，其中R4和R5中至少一个是氢、C1‑
C6‑
烷基或C3‑
C6‑
碳环，并且如果n是0，W是氧，Y是NR8，其中R8选自氢、C1‑
C6‑
烷基，则Z选自
‑
C(＝O)
‑
SR
a
、
‑
C(＝S)
‑
NR
b
R
c
或
‑
C(＝O)
‑
NH
‑
CR
d
R
e
‑
C(＝O)
‑
OR
a
。3.根据权利要求1中所述的化合物，其中R4和R5彼此独立地选自氢、C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
羟烷基、C3‑
C6‑
碳环、C(＝O)
‑
OH、C(＝O)
‑
O
‑
C1‑
C6‑
烷基，
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C1‑
C6‑
烷氧基，
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C1‑
C6‑
卤代烷基，
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
C3‑
C6‑
碳环，
...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：