一种5-乙酰基-2-溴吡啶的制备方法技术

本发明专利技术提供一种5

【技术实现步骤摘要】
一种5
‑
乙酰基
‑2‑
溴吡啶的制备方法


[0001]本专利技术涉及化学合成
，具体涉及一种5
‑
乙酰基
‑2‑
溴吡啶的制备方法。

技术介绍

[0002]5‑
乙酰基
‑2‑
溴吡啶是一种重要的药物中间体，在抗癌药物酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼中用于修饰其嘧啶环。
[0003]目前，已报道的5
‑
乙酰基
‑2‑
溴吡啶的制备方法为2,5
‑
二溴吡啶与正丁基锂/四氢呋喃于
‑
78℃反应。然而，该方法中使用的试剂正丁基锂危险性大，可操作性差，对合成人员和工作环境有很高的要求，因此该方法仅适用于制备样品不适合工业化生产。
[0004]此外，作为金属化试剂也有使用异丙基氯化镁四氢呋喃溶液的方法。然而，由于异丙基氯化镁的四氢呋喃溶液浓度低，导致反应很慢且原料无法完全消耗。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本专利技术提供一种安全性稍高、处理操作简便，适合工本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种5
‑
乙酰基
‑2‑
溴吡啶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，以2,5
‑
二溴吡啶为底物，在其中滴加异丙基氯化镁的2
‑
甲基四氢呋喃溶液，生成4
‑
溴吡啶氯化镁；步骤S2，在步骤S1的反应液中继续滴加乙酸酐以使其与4
‑
溴吡啶氯化镁发生反应，生成所述5
‑
乙酰基
‑2‑
溴吡啶。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤S1包括：将2,5
‑
二溴吡啶加到2
‑
甲基四氢呋喃中，再滴加异丙基氯化镁的2
‑
甲基四氢呋喃溶液以生成所述4
‑
溴吡啶氯化镁。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述异丙基氯化镁的2
‑
甲基四氢呋喃溶液的摩尔浓度为2.5
‑
4mol/L。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤S1中，所述2,5
‑
二...

【专利技术属性】
技术研发人员：王桂春，朱奕帆，骆浩，刘炼，
申请(专利权)人：苏州昊帆生物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：