一种2-丁炔酸的制备方法技术

本发明专利技术涉及2

【技术实现步骤摘要】
一种2
‑
丁炔酸的制备方法
[0001]本专利技术是基于申请日为2019年10月16日，申请号为201910983074.4，专利技术创造名称为一种2
‑
丁炔酸的制备方法的申请文件提出的分案申请。


[0002]本专利技术涉及2
‑
丁炔酸的制备
，尤其涉及一种2
‑
丁炔酸的制备方法。

技术介绍

[0003]2‑
丁炔酸是新型靶向抗癌药Acalabrutinib的重要原料之一，关于2
‑
丁炔酸的制备，文献已报道多种方法，常见的方法是用2
‑
丁炔
‑1‑
醇氧化成2
‑
炔丁酸，这也是适合工业化规模生产的方法。
[0004]专利号为WO99/52849的国际专利公开了伯醇在TEMPO存在下氧化成酸的方法，该方法主要用乙腈与磷酸钠缓冲溶液作溶剂，TEMPO作催化剂，加亚氯酸钠NaClO2后，接续加次氯酸钠NaClO氧化伯醇的，在35℃下搅拌至反应完全，用氢氧化钠溶液调pH至8.0，用亚本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2
‑
丁炔酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将2
‑
丁炔
‑1‑
醇、催化剂、次氯酸盐、碱性物质和水混合，进行氧化反应后，加酸调节pH值至1
‑
3；所述催化剂与2
‑
丁炔
‑1‑
醇的质量比为(5～20)：100，所述水与2
‑
丁炔
‑1‑
醇的质量比为(6～15)：1，所述次氯酸盐与2
‑
丁炔
‑1‑
醇的当量摩尔比为(2.2～4)：1，所述碱性物质与2
‑
丁炔
‑1‑
醇的摩尔比为(1～2)：1；(2)采用有机溶剂对步骤(1)得到的产物体系进行萃取，去除有机溶剂，加入甲苯回流，去除甲苯，得到2
‑
丁炔酸粗品；(3)将所述2
‑
丁炔酸粗品在真空条件下进行升华，得到2
‑
丁炔酸。2.根据权利要求1所述的2
‑
丁炔酸的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、二甲苯、乙...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜国和，刘汉燕，
申请(专利权)人：颜国和，
类型：发明
国别省市：