作为农药的新的杂芳基-三唑化合物制造技术

本发明专利技术涉及新的通式(I)的杂芳基

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为农药的新的杂芳基
‑
三唑化合物
[0001]本专利技术涉及新的杂芳基
‑
三唑化合物，包含所述化合物的制剂和组合物，以及它们在植物保护中用于防治动物有害物(包括节肢动物和昆虫)的用途，以及它们用于防治动物体外寄生虫的用途。
[0002]某些式I(R
3b
＝氢)的杂芳基
‑
三唑化合物用于防治动物体外寄生虫的用途公开于WO 2017/192385中，以及其在植物保护领域中用于防治动物有害物(包括节肢动物和昆虫)的用途公开于WO 2019/170626和WO 2019/215198中。此外，专利申请WO 2019/197468、WO 2019/201835、WO 2019/202077和WO 2019/206799公开了某些杂芳基
‑
三唑化合物用于防治动物体外寄生虫以及在植物保护领域中用于防治动物有害物(包括节肢动物和昆虫)的用途。WO 2020/002563、WO 2020/053364、WO 2020/053365、WO 2020/079198、WO 2020/094363、WO 2020/169445、WO2020/182649、WO2020188014、WO2020188027、WO2020182649和WO2020/193341记载了所有可用作杀虫剂的唑
‑
酰胺化合物。
[0003]现代植物保护产品和兽用杀外寄生虫剂(ectoparasiticides)必须满足许多要求，例如在功效、持久性、作用谱和抗性突破性能方面。毒性问题、与其他活性化合物或制剂助剂的相容性问题以及活性化合物合成所需的费用问题都发挥作用。此外，可能会出现抗性。由于所有这些原因，不能认为对新的作物保护组合物或兽用杀外寄生虫剂的研究已完成，并且一直需要具有与已知化合物相比至少在个别方面有所改进的特性的新的化合物。
[0004]本专利技术的一个目的是提供在各个方面拓宽农药谱的化合物。
[0005]因此，本专利技术提供通式(I)的化合物
[0006][0007]其中(构型1
‑
1)：
[0008]X为O或S；
[0009]Y为直连键或任选取代的CH2；
[0010]R1为氢或羟基；
[0011]或
[0012]R1为C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C2烷基、苯基
‑
C1‑
C6烷基、萘基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C3‑
C6烯氧基、C3‑
C6炔氧基(alkinyloxy)、苯基
‑
C1‑
C6烷氧基或萘基
‑
C1‑
C6烷氧基，其中所述C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C2烷基、苯基
‑
C1‑
C6烷基、萘基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C3‑
C6烯氧基、C3‑
C6炔氧基、苯基
‑
C1‑
C6烷氧基或萘基
‑
C1‑
C6烷氧基任选地被一至五个独立地选自以下的
取代基取代：
[0013]卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代(thiono))、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
CSNH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5、
‑
SiMe3；
[0014]以及在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基
‑
、C1‑
C6卤代烷氧基
‑
、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C6卤代烷基磺酰基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
OCONH
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)2、
‑
SO2NH(C1‑
C6烷基)、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基；
[0015]以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的化合物其中X为O或S；Y为直连键或任选取代的CH2；R1为氢或羟基；或R1为C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C2烷基、苯基
‑
C1‑
C6烷基、萘基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C3‑
C6烯氧基、C3‑
C6炔氧基、苯基
‑
C1‑
C6烷氧基或萘基
‑
C1‑
C6烷氧基，其中所述C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C2烷基、苯基
‑
C1‑
C6烷基、萘基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C3‑
C6烯氧基、C3‑
C6炔氧基、苯基
‑
C1‑
C6烷氧基或萘基
‑
C1‑
C6烷氧基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
CSNH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5、
‑
SiMe3；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基
‑
、C1‑
C6卤代烷氧基
‑
、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C6卤代烷基磺酰基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
OCONH
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)2、
‑
SO2NH(C1‑
C6烷基)、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基；以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基和C1‑
C6卤代烷基磺酰基；或R1为杂环基、杂环基
‑
C1‑
C6烷氧基或杂环基
‑
C1‑
C6烷基，其中所述杂环基选自饱和的和部分不饱和的3元至10元杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，并且所述杂环基、杂环基
‑
C1‑
C6烷氧基或杂环基
‑
C1‑
C6烷基任选地被一至五个独立地选自以下的
取代基取代：卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
CSNH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5、
‑
SiMe3；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基
‑
、C1‑
C6卤代烷氧基
‑
、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C6卤代烷基磺酰基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
OCONH
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)2、
‑
SO2NH(C1‑
C6烷基)、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基；以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基和C1‑
C6卤代烷基磺酰基；R2为苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其各自任选地被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自：卤素、羟基、
‑
NH2、
‑
CN、
‑
SF5、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
SO2NH2、
‑
NO2；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C6卤代烷基磺酰基、C2‑
C6烯硫基、C2‑
C6烯基亚磺酰基、C2‑
C6烯基磺酰基、C2‑
C6炔硫基、C2‑
C6炔基亚磺酰基、C2‑
C6炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、S
‑
C1‑
C6烷基亚磺酰亚胺基、S
‑
C3‑
C6环烷基亚磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6烯基亚磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6炔基亚磺酰亚胺基、S
‑
苯基亚磺酰亚胺基、S
‑
杂环基亚磺酰亚胺基、S
‑
杂芳基亚磺酰亚胺基、S
‑
C1‑
C6烷基磺酰亚胺基、S
‑
C3‑
C6环烷基磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6烯基磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6炔基磺酰亚胺基、S
‑
苯基磺酰亚胺基、S
‑
杂环基磺酰亚胺基、S
‑
杂芳基磺酰亚胺基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
苯基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
苯基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
NHCO
‑
杂芳基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
杂芳基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
杂芳基、
‑
NHCO
‑
杂环基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
杂环基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
杂环基、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)2、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)2、
‑
CONH
‑
苯基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)苯基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)苯基、
‑
CONH
‑
杂芳基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)杂芳基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)杂芳基、
‑
CONH
‑
杂环基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)杂环基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)杂环基、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
苯基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
苯基、
‑
N
(C3‑
C6环烷基)SO2‑
苯基、
‑
NHSO2‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
NHSO2‑
杂环基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
杂环基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
杂环基、
‑
NHSO2‑
杂芳基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
杂芳基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
杂芳基、
‑
SO2NH(C1‑
C6烷基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)2、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2NH(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)2、
‑
SO2NH(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C4环烷基)(苯基)、
‑
SO2NH(杂芳基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(杂芳基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)(杂芳基)、
‑
SO2NH(杂环基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(杂环基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)(杂环基)；以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基和C1‑
C6卤代烷基磺酰基；以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；或R2为杂环基，其选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、9元杂芳基或10元杂芳基，其各自任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
SO2NH2、
‑
NO2、
‑
SF5、
‑
NH2；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C6卤代烷基磺酰基、C2‑
C6烯硫基、C2‑
C6烯基亚磺酰基、C2‑
C6烯基磺酰基、C2‑
C6炔硫基、C2‑
C6炔基亚磺酰基、C2‑
C6炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、S
‑
C1‑
C6烷基亚磺酰亚胺基、S
‑
C3‑
C6环烷基亚磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6烯基亚磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6炔基亚磺酰亚胺基、S
‑
苯基亚磺酰亚胺基、S
‑
杂环基亚磺酰亚胺基、S
‑
杂芳基亚磺酰亚胺基、S
‑
C1‑
C6烷基磺酰亚胺基、S
‑
C3‑
C6环烷基磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6烯基磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6炔基磺酰亚胺基、S
‑
苯基磺酰亚胺基、S
‑
杂环基磺酰亚胺基、S
‑
杂芳基磺酰亚胺基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
苯基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
苯基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
NHCO
‑
杂芳基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
杂芳基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
杂芳基、
‑
NHCO
‑
杂环基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
杂环基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
杂环基、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)2、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)2、
‑
CONH
‑
苯基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)苯基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)苯基、
‑
CONH
‑
杂芳基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)杂芳基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)杂芳基、
‑
CONH
‑
杂环基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)杂环基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)杂环基、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
苯基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
苯基、
‑
NHSO2‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
NHSO2‑
杂环基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
杂环基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)
SO2‑
杂环基、
‑
NHSO2‑
杂芳基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
杂芳基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
杂芳基、
‑
SO2NH(C1‑
C6烷基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)2、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2NH(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)2、
‑
SO2NH(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C4环烷基)(苯基)、
‑
SO2NH(杂芳基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(杂芳基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)(杂芳基)、
‑
SO2NH(杂环基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(杂环基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)(杂环基)；以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基和C1‑
C6卤代烷基磺酰基；以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；或R2为在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基或C1‑
C6卤代烷基；R
3a
、R
3b
独立地选自氢、卤素和
‑
CN；以及C1‑
C6烷基，其任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C3卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷硫基、C1‑
C3卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C3卤代烷基磺酰基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)和
‑
CON(C1‑
C6烷基)2；以及在每种情况下任选取代的C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基；以及苄基，其中所述苯基取代基任选地被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基和C1‑
C6烷基磺酰基；以及杂环基
‑
C1‑
C6烷基，其中所述杂环基取代基选自4元至10元饱和的和部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基和C1‑
C6烷氧基；以及苯基，其任选地被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基和C1‑
C6烷基磺酰基；以及杂环基，其中所述杂环基取代基选自4元至10元饱和的和部分不饱和的杂环基、5元杂芳基和6元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
NO2、
‑
NH2和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基和C1‑
C6烷氧基；或R
3a
、R
3b
与它们所连接的碳一起形成C3‑
C6‑
碳环或3元至6元杂环环体系，其任选地被一至两个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、
‑
CN、在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基和C1‑
C6卤代烷氧基；R4为吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑，其中所述吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪被总共一至三个取
代基取代，以及所述噻唑被总共一至两个取代基取代，条件是一个取代基选自以下亚结构S1
‑
S39，其中与吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪或噻唑连接的键用#标记，并且Z为CO、CS或SO2，且Y独立地选自CO或SO2；
其他一个或两个任选的取代基各自独立地选自以下：卤素、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
SO2NH2、
‑
CONH2、
‑
CSNH2、
‑
NO2、
‑
NH2；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C6卤代烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基硫烷基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C2‑
C4烯基硫烷基、C2‑
C4烯基亚磺酰基、C2‑
C4烯基磺酰基、C2‑
C4炔基硫烷基、C2‑
C4炔基亚磺酰基、C2‑
C4炔基磺酰基、苯基硫烷基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、S
‑
C1‑
C6烷基亚磺酰亚胺基、S
‑
C3‑
C6环烷基亚磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6烯基亚磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6炔基亚磺酰亚胺基、S
‑
苯基亚磺酰亚胺基、S
‑
C1‑
C6烷基磺酰亚胺基、S
‑
C3‑
C6环烷基磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6烯基磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6炔基磺酰亚胺基、S
‑
苯基磺酰亚胺基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
苯基、
‑
NHCO
‑
苯基、
‑
N(CO
‑
C1‑
C6烷基)2、
‑
N(CO
‑
C3‑
C6环烷基)2、
‑
N(CO
‑
苯基)2、
‑
N(CO
‑
C3‑
C6环烷基)(CO
‑
C1‑
C6烷基)、
‑
N(CO
‑
C3‑
C6环烷基)(CO
‑
苯基)、
‑
N(CO
‑
C1‑
C6烷基)(CO
‑
苯基)、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)2、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)2、
‑
CONH
‑
SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
CONH
‑
SO2‑
苯基、
‑
CONH
‑
SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)
‑
SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)
‑
SO2‑
苯基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)
‑
SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
CONH
‑
苯基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)苯基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)苯基、
‑
N(SO2C1‑
C6烷基)2、
‑
N(SO2C1‑
C6卤代烷基)2、
‑
N(SO2C3‑
C6环烷基)2、
‑
N(SO2C1‑
C6烷基)SO2‑
苯基、
‑
N(SO2C3‑
C6环烷基)SO2‑
苯基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6卤代烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
苯基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
苯基、
‑
NHSO2‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2NH(C1‑
C6烷基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)2、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2NH(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)2、
‑
SO2NH(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C4环烷基)(苯基)、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H和
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基；R
41
为杂环，其选自3元至10元饱和的或部分不饱和的杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，其各自任选地被一至四个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
SO2NH2、
‑
CONH2、
‑
CSNH2、
‑
NO2、
‑
SF5、
‑
NH2；以及在每种情况下任选取代的
‑
CO2‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基硫烷基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C6卤代烷基磺酰基、C2‑
C4烯基硫烷基、C2‑
C4烯基亚磺酰基、C2‑
C4烯基磺酰基、C2‑
C4炔基硫烷基、C2‑
C4炔基亚磺酰基、C2‑
C4炔基磺酰基、苯基硫烷基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、S
‑
C1‑
C6烷基亚磺酰亚胺基、S
‑
C3‑
C6环烷基亚磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6烯基亚磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6炔基亚磺酰亚胺基、S
‑
苯基亚磺酰亚胺基、S
‑
C1‑
C6烷基磺酰亚胺基、S
‑
C3‑
C6环烷基磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6烯基磺酰亚胺基、S
‑
C2‑
C6炔基磺酰亚胺基、S
‑
苯基磺酰亚胺基、
‑
NH(C1‑
C6烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)
CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)CO
‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
苯基、
‑
NHCO
‑
苯基、
‑
N(CO
‑
C1‑
C6烷基)2、
‑
N(CO
‑
C3‑
C6环烷基)2、
‑
N(CO
‑
苯基)2、
‑
N(CO
‑
C3‑
C6环烷基)(CO
‑
C1‑
C6烷基)、
‑
N(CO
‑
C3‑
C6环烷基)(CO
‑
苯基)、
‑
N(CO
‑
C1‑
C6烷基)(CO
‑
苯基)、
‑
CONH(C1‑
C6烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)2、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)2、
‑
CONH
‑
SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
CONH
‑
SO2‑
苯基、
‑
CONH
‑
SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C6烷基)
‑
SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)
‑
SO2‑
苯基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)
‑
SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
CONH
‑
苯基、
‑
CON(C1‑
C6烷基)苯基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)苯基、
‑
N(SO2C1‑
C6烷基)2、
‑
N(SO2C1‑
C6卤代烷基)2、
‑
N(SO2C3‑
C6环烷基)2、
‑
N(SO2C1‑
C6烷基)SO2‑
苯基、
‑
N(SO2C3‑
C6环烷基)SO2‑
苯基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C6卤代烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHSO2‑
苯基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
苯基、
‑
NHSO2‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2NH(C1‑
C6烷基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)2、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2NH(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)2、
‑
SO2NH(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C6烷基)(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C4环烷基)(苯基)、
‑
NHCS
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CS
‑
C1‑
C6烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CS
‑
C1‑
C6烷基、
‑
NHCS
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C6烷基)CS
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CS
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C1‑
C6烷基)CS
‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CS
‑
苯基、
‑
NHCS
‑
苯基、
‑
CSNH(C1‑
C6烷基)、
‑
CSN(C1‑
C6烷基)2、
‑
CSNH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CSN(C1‑
C6烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
CSN(C3‑
C6环烷基)2、
‑
CSNH
‑
苯基、
‑
CSN(C1‑
C6烷基)苯基、
‑
CSN(C3‑
C6环烷基)苯基、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基、苯基和5元至6元杂芳基；R
42
为氢、羟基；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、苯基
‑
C1‑
C6烷基、萘基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基
‑
、C1‑
C6卤代烷氧基；以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基和C1‑
C6卤代烷基磺酰基；R
43
为在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、苯基
‑
C1‑
C6烷基、萘基
‑
C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷氧基
‑
、C1‑
C6卤代烷氧基；以及苯基，其中所述苯基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷基亚磺酰基、C1‑
C6烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C6卤代烷硫基、C1‑
C6卤代烷基亚磺酰基和C1‑
C6卤代烷基磺酰基；R
44
为在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、苯基
‑
C1‑
C6烷基、萘基
‑
C1‑
C6烷基；R
45
为氢和在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C1‑
C6卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C6烷基、苯基
‑
C1‑
C6烷基、萘基
‑
C1‑
C6烷基；或R
41
和R
42
与它们所连接的氮原子一起代表单环或多环3元至12元饱和的或部分不饱和的杂环基，其可含有其他杂原子并且其任选地被取代，其中所述取代基可被一至四个取代基进一步取代；R5为氢、卤素或在每种情况下任选取代的C1‑
C6烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C6烷氧基、(C1‑
C6烷氧基)2CH
‑
、
‑
CO2C1‑
C6烷基、
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)H或
‑
C(＝NOC1‑
C6烷基)
‑
C1‑
C6烷基。2.根据权利要求1所述的化合物，其中X为O或S；Y为直连键或CH2；R1为氢或羟基；或R1为C1‑
C4烷基、C1‑
C4卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C2烷基、苯基
‑
C1‑
C4烷基、萘基
‑
C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、C3‑
C6烯氧基、C3‑
C6炔氧基、苯基
‑
C1‑
C4烷氧基或萘基
‑
C1‑
C4烷氧基，其中所述C1‑
C4烷基、C1‑
C4卤代烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6卤代烯基、C2‑
C6炔基、C2‑
C6卤代炔基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C2烷基、苯基
‑
C1‑
C4烷基、萘基
‑
C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基、C3‑
C6烯氧基、C3‑
C6炔氧基、苯基
‑
C1‑
C4烷氧基或萘基
‑
C1‑
C4烷氧基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
CSNH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5、
‑
SiMe3；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C4烷基、C1‑
C4卤代烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基
‑
、C1‑
C4卤代烷氧基
‑
、C1‑
C4烷硫基、C1‑
C4烷基亚磺酰基、C1‑
C4烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C4卤代烷硫基、C1‑
C4卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C4卤代烷基磺酰基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C4烷基、
‑
NHCO2‑
C1‑
C4烷基、
‑
OCONH
‑
C1‑
C4烷基、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
N(C1‑
C4烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4环烷基、
‑
N(C3‑
C6烷基)CO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
CO2C1‑
C4烷基、
‑
CONH(C1‑
C4烷基)、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C4烷基)2、
‑
SO2NH(C1‑
C4烷基)、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)
‑
C1‑
C4烷基；以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN和在每种情况下任选取代的C1‑
C4烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3烷氧基、C1‑
C3卤代烷氧基、C1‑
C3烷硫基、C1‑
C3烷基亚磺酰基、C1‑
C3烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷硫基、C1‑
C3卤代烷基亚磺酰基和C1‑
C3卤代烷基磺酰基；或R1为杂环基、杂环基
‑
C1‑
C4烷氧基或杂环基
‑
C1‑
C4烷基，其中所述杂环基选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、6元杂芳基、9元杂芳基和10元杂芳基，并且所
述杂环基、杂环基
‑
C1‑
C4烷氧基或杂环基
‑
C1‑
C4烷基任选地被一至五个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
CSNH2、
‑
NO2、
‑
NH2、
‑
SF5、
‑
SiMe3；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C4烷基、C1‑
C4卤代烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷氧基
‑
、C1‑
C4卤代烷氧基
‑
、C1‑
C4烷硫基、C1‑
C4烷基亚磺酰基、C1‑
C4烷基磺酰基、C3‑
C6环烷基烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C4卤代烷硫基、C1‑
C4卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C4卤代烷基磺酰基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C4烷基、
‑
NHCO2‑
C1‑
C4烷基、
‑
OCONH
‑
C1‑
C4烷基、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
N(C1‑
C4烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4环烷基、
‑
N(C3‑
C6烷基)CO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
CO2C1‑
C4烷基、
‑
CONH(C1‑
C4烷基)、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C4烷基)2、
‑
SO2NH(C1‑
C4烷基)、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)
‑
C1‑
C4烷基；以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、
‑
CN和在每种情况下任选取代的C1‑
C4烷基、C3‑
C6环烷基、C1‑
C3卤代烷基、C1‑
C3烷氧基、C1‑
C3卤代烷氧基、C1‑
C3烷硫基、C1‑
C3烷基亚磺酰基、C1‑
C3烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C3卤代烷硫基、C1‑
C3卤代烷基亚磺酰基和C1‑
C3卤代烷基磺酰基；R2为苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡嗪或哒嗪，其各自任选地被一至三个取代基取代，每个取代基独立地选自：卤素、羟基、
‑
NH2、
‑
CN、
‑
SF5、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
SO2NH2、
‑
NO2；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C4烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑
C6环烷基
‑
C1‑
C2烷基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷氧基、C1‑
C4烷硫基、C1‑
C4烷基亚磺酰基、C1‑
C4烷基磺酰基、C3‑
C6环烷硫基、C3‑
C6环烷基亚磺酰基、C3‑
C6环烷基磺酰基、C1‑
C4卤代烷硫基、C1‑
C4卤代烷基亚磺酰基、C1‑
C4卤代烷基磺酰基、C2‑
C4烯硫基、C2‑
C4烯基亚磺酰基、C2‑
C4烯基磺酰基、C2‑
C4炔硫基、C2‑
C4炔基亚磺酰基、C2‑
C4炔基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂环硫基、杂环基亚磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、
‑
NH(C1‑
C4烷基)、
‑
N(C1‑
C4烷基)2、
‑
NHCO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
C1‑
C4烷基、
‑
NHCO
‑
苯基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
苯基、
‑
NHCO
‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
NHCO
‑
杂芳基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
杂芳基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
杂芳基、
‑
NHCO
‑
杂环基、
‑
N(C1‑
C4烷基)CO
‑
杂环基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)CO
‑
杂环基、
‑
CO2C1‑
C4烷基、
‑
CONH(C1‑
C4烷基)、
‑
CON(C1‑
C4烷基)2、
‑
CONH(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C1‑
C4烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)2、
‑
CONH
‑
苯基、
‑
CON(C1‑
C4烷基)苯基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)苯基、
‑
CONH
‑
杂芳基、
‑
CON(C1‑
C4烷基)杂芳基、
‑
CON(C3‑
C4环烷基)杂芳基、
‑
CONH
‑
杂环基、
‑
CON(C1‑
C4烷基)杂环基、
‑
CON(C3‑
C6环烷基)杂环基、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)H、
‑
C(＝NOC1‑
C4烷基)
‑
C1‑
C4烷基、
‑
NHSO2‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)SO2‑
C1‑
C4烷基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
C1‑
C4烷基、
‑
NHSO2‑
苯基、
‑
N(C1‑
C4烷基)SO2‑
苯基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
苯基、
‑
NHSO2‑
C3‑
C6环烷基、
‑
N(C1‑
C4烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
(C3‑
C6环烷基)、
‑
NHSO2‑
杂环基、
‑
N(C1‑
C4烷基)SO2‑
杂环基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
杂环基、
‑
NHSO2‑
杂芳基、
‑
N(C1‑
C4烷基)SO2‑
杂芳基、
‑
N(C3‑
C6环烷基)SO2‑
杂芳基、
‑
SO2NH(C1‑
C4烷基)、
‑
SO2N(C1‑
C4烷基)2、
‑
SO2N(C1‑
C4烷基)(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2NH(C3‑
C6环烷基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)2、
‑
SO2NH(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C4烷基)(苯基)、
‑
SO2N(C1‑
C4环烷基)(苯基)、
‑
SO2NH(杂芳基)、
‑
SO2N(C1‑
C4烷基)(杂芳基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)(杂芳基)、
‑
SO2NH(杂环基)、
‑
SO2N(C1‑
C4烷基)(杂环基)、
‑
SO2N(C3‑
C6环烷基)(杂环基)；以及苯基和5元至6元杂芳基，其中所述苯基或5元至6元杂芳基任选地被一至两个取代基取代，每个取代基独立地选自卤素、
‑
CN、在每种情况下任选取代的C1‑
C4烷基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4烷氧基和C1‑
C4卤代烷氧基；以及任选取代的4元至6元饱和的或部分不饱和的杂环；或R2为杂环基，其选自饱和的和部分不饱和的4元至10元杂环基、5元杂芳基、9元杂芳基或10元杂芳基，其各自任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、＝O(氧代)、＝S(硫代)、羟基、
‑
CN、
‑
COOH、
‑
CONH2、
‑
SO2NH2、
‑
NO2、
‑
SF5、
‑
NH2；以及在每种情况下任选取代的C1‑
C4烷基、C3‑
C6环烷基、C3‑<...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：