一种胃漂浮片组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，IPC分类号为A61K，具体涉及一种胃漂浮片组合物及其制备方法，所述一种胃漂浮片组合物，其制备原料，按重量份计，包括：普瑞巴林320

【技术实现步骤摘要】
一种胃漂浮片组合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，IPC分类号为A61K，具体涉及一种胃漂浮片组合物及其制备方法。

技术介绍

[0002]胃漂浮片的密度通常小于胃液密度，可以缓慢释放，在漂浮片制剂中加入聚合物，通过水化溶胀作用提供浮力，可改善药物在胃中的吸收，减少不良反应，进而提高临床疗效，其次也可对片剂辅料的粒径、形状和密度进行优化，确保片剂在递送的过程中具有足够的机械强度，能够承受胃部运动，进而延长胃漂浮片的滞留时间。
[0003]提升胃漂浮片的药效需要避免药物活性成分过早释放，与传统的片剂形式有很大的区别。同时对生产和研发也提出了更高的要求，需要兼顾浮力和机械强度，能够承受胃部运动，确保胃漂浮片剂滞留时间充分发挥药效。
[0004]专利CN201510162791.2公开了一种帕布昔利布胃漂浮片及其制备方法，其制备原料包括帕布昔利布、羟丙甲纤维素、助漂剂、起泡剂、微晶纤维素、硬脂酸镁，制备得到的胃漂浮片可在胃液中保持10小时以上的漂浮时间，并且在pH1.2的盐酸溶液中持续释药，但其药物缓释时间较短。
[0005]专利CN201911421021.X公开了一种泊沙康唑胃漂浮片及其制备方法，其制备原料包括泊沙康唑、卡波姆、碳酸氢钠、乳糖、十二烷基硫酸钠、PEG、硬脂酸镁，制备工艺简单，成本低，药物顺应性强，但其药物缓释效果较差。
[0006]因此，研制一种缓释时间长，缓释充分，缓释效果差，缓释浓度较均匀，可充分发挥药效的胃漂浮片是具有较好实际应用价值的。
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技术实现思路

[0007]本专利技术的第一方面提供了一种胃漂浮片组合物，按重量份计，包括：普瑞巴林320
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340份，非离子型纤维素醚类化合物301
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305份，溶出剂480
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500份、起泡剂10
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15份，助剂2.5
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3.0份。
[0008]优选的，所述非离子型纤维素醚类化合物为HPMC K4M、EC、HPMC K100LV、HEC、HPMC K15M、CMC中的一种或几种的组合；
[0009]进一步优选的，所述非离子型纤维素醚类化合物为HPMC K4M；
[0010]优选的，所述溶出剂为交联聚维酮XL、山嵛酸甘油酯、聚氧乙烯N60K、羧甲基淀粉钠、卡波姆971P、交联羧甲基纤维素钠、聚乙醇酸中的一种或几种的组合；
[0011]进一步优选的，所述溶出剂为交联聚维酮XL、聚氧乙烯N60K、卡波姆971P的复配，交联聚维酮XL、聚氧乙烯N60K、卡波姆971P的质量比为8
‑
9：0.8
‑
1.3：1.1
‑
1.7；
[0012]优选的，所述起泡剂为碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙、碳酸镁中的一种或几种的组合；
[0013]进一步优选的，所述起泡剂为碳酸氢钠；
[0014]优选的，所述助剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种的组合；
[0015]进一步优选的，所述助剂为硬脂酸镁；
[0016]本专利技术的第二方面提供了一种胃漂浮片组合物的制备方法，具体步骤包括：将普瑞巴林、非离子型纤维素醚类化合物、溶出剂、起泡剂加入锥形混合机，进行混合，然后加入助剂，混合搅拌得混合物，将混合物移入旋转压片机中，进行压片，制备得到一种胃漂浮片组合物。
[0017]有益效果：
[0018](1)本专利技术通过将普瑞巴林、非离子型纤维素醚类化合物、溶出剂、起泡剂加入锥形混合机，进行混合，制备得到胃漂浮片组合物，其能使药物缓慢释放，充分发挥药效，同时保证用药安全。
[0019](2)申请人发现，通过添加非离子型纤维素醚类化合物可提高所制得胃漂浮片组合物的药物缓释性，使药物药效得到充分释放，尤其是非离子型纤维素醚类化合物为HPMC K4M时，其与体系中溶出剂协同作用，可有效包覆药物有效成份，控制药物溶解速度，使药物溶出充分，充分发挥药物药效，非离子型纤维素醚类化合物中的活性基团可与药物有效成份通过分子间作用力，紧密吸附在药物有效成份表面，形成包覆结构，可控制药物溶出速度，降低药物与水的接触角，使药物易于润湿，吸水后，水分子填充至包覆结构孔隙中，使包覆结构膨胀，提高所制得片剂的溶出度及释放度，但所包覆结构表面可能存在微观孔隙不均现象，进而使得药物在特定时间内出现溶解过快或过慢等现象，而非离子型纤维素醚类化合物与体系中溶出剂通过较强的聚合物分子链间相互作用，可改善非离子型纤维素醚类化合物与药物有效成分所形成的包覆结构的微观特性，使包覆结构表面微观孔隙更均匀，并增加包覆结构的韧性及硬度，经特定混合搅拌，压片工艺后制备得到的一种胃漂浮片组合物硬度大，遇水后，胃漂浮片组合物稳定性强溶出率高，在较长时间内可持续均匀释放药物进而延长药效，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内，且溶出充分，极大提高了胃漂浮片组合物的药物缓释性，充分发挥其药效，尤其适用于提升胃漂浮片的药物缓释性及药效。
[0020](3)本专利技术将普瑞巴林、非离子型纤维素醚类化合物、溶出剂、起泡剂加入锥形混合机，进行混合，然后加入助剂，混合搅拌，得混合物，将混合物移入旋转压片机中，进行压片，制备得到一种胃漂浮片组合物，其能使药物缓慢释放，充分发挥药效，同时保证用药安全。
附图说明
[0021]图1为市售品及实施例2、对比例1、对比例2制备得到一种胃漂浮片组合物累积释放度(％)曲线图。
具体实施方式
[0022]实施例1
[0023]实施例1提供了一种胃漂浮片组合物，按重量份计，包括：普瑞巴林335份，非离子型纤维素醚类化合物305份，溶出剂491份、起泡剂12份，助剂2.9份。
[0024]所述非离子型纤维素醚类化合物为HPMC K4M，粘度为2700
‑
5040mPa.s，品牌：美国
亚什兰，购自上海森君化工制剂辅料有限公司；
[0025]所述溶出剂为交联聚维酮XL、聚氧乙烯N60K、卡波姆971P的复配，交联聚维酮XL、聚氧乙烯N60K、卡波姆971P的质量比为8.7：1.1：1.5，交联聚维酮XL，品牌：美国亚什兰，购自上海森君化工制剂辅料有限公司，聚氧乙烯N60K，品牌：美国陶氏DOW化学，卡波姆971P，购自上海昌为医药辅料技术有限公司；
[0026]所述起泡剂为碳酸氢钠；
[0027]所述助剂为硬脂酸镁；
[0028]本专利技术的第二方面提供了一种胃漂浮片组合物的制备方法，具体步骤包括：
[0029]将普瑞巴林、非离子型纤维素醚类化合物、溶出剂、起泡剂加入锥形混合机，进行混合，混合转速为18r/min，混合时间为15min，然后加入助剂，混合搅拌5min，得混合物，将混合物移入旋转压片机中，进行压片，压片模具为：22.0*10.8mm的浅圆弧模具，制备得到一种胃漂浮片组合物。
[0030]实施例2
[0031]实施例2提本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种胃漂浮片组合物，其特征在于，按重量份计，制备原料包括：普瑞巴林320
‑
340份，非离子型纤维素醚类化合物301
‑
305份，溶出剂480
‑
500份、起泡剂10
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15份，助剂2.5
‑
3.0份。2.根据权利要求1所述的一种胃漂浮片组合物，其特征在于，所述非离子型纤维素醚类化合物为HPMC K4M、EC、HPMC K100LV、HEC、HPMC K15M、CMC中的一种或几种的组合。3.根据权利要求1所述的一种胃漂浮片组合物，其特征在于，所述非离子型纤维素醚类化合物为HPMC K4M。4.根据权利要求1所述的一种胃漂浮片组合物，其特征在于，所述溶出剂为交联聚维酮XL、山嵛酸甘油酯、聚氧乙烯N60K、羧甲基淀粉钠、卡波姆971P、交联羧甲基纤维素钠、聚乙醇酸中的一种或几种的组合。5.根据权利要求1、2、3或4所述的一种胃漂浮片组合物，其特征在于，所述溶出剂为交联聚维酮XL、聚氧乙烯...

【专利技术属性】
技术研发人员：王绅宇，陆逸飞，顾亚军，秦秋明，
申请(专利权)人：微研优仿医药科技江苏有限公司，
类型：发明
国别省市：