药物缀合物及其应用制造技术

本发明专利技术提出了一种药物缀合物及其应用，根据本发明专利技术的实施例，所述缀合物具有下式所示结构：DT

【技术实现步骤摘要】
药物缀合物及其应用


[0001]本专利技术涉及药学领域，具体的，本专利技术涉及药物缀合物、含有药物缀合物的药物组合物、药物缀合物在对活性药物分子进行活性研究中的用途以及对活性药物分子进行无创体内显像的方法。

技术介绍

[0002]糖类物质作为除蛋白质和核酸之外的第3类生物大分子，是生物体能量的来源和物质循环的中心，也是维持细胞形态和构架的重要骨架和支撑单元。
[0003]糖类以寡糖、多糖、糖蛋白、糖脂等游离或复合物的形式直接参与细胞的分化、增殖、免疫、衰老、信息传递、迁移等几乎所有生命活动。因此，糖类物质与人类多种疾病密切相关。
[0004]目前，全球糖类药物的研发日益活跃，批准上市的糖类药物数量和销售量不断上升。以六元环的吡喃糖、五元环的呋喃糖、氮杂糖和高碳糖唾液酸等为结构骨架进行药物信息检索，可查到糖类化学药物有150多种，其中已上市药物70种。这些药物被广泛应用于感染性疾病、肿瘤、心脑血管疾病、内分泌和代谢疾病、呼吸系统疾病、皮肤病、神经系统疾病、肌肉骨骼和结缔组织疾病、消化系统疾病、血液系统疾病等领域。恩格列净、达格列净本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种药物缀合物，其特征在于，所述缀合物具有下式所示结构：DT
‑
(R0
‑
LG
‑
Nu)
n
式I其中，R0表示
‑
O
‑
、
‑
C(＝O)O
‑
或任选被取代的C1～4亚烷基，DT表示活性药物分子，所述活性药物分子携带第一连接基团，Nu表示可在生物活体内被无创检测的放射性同位素，所述放射性同位素适于释放包括正电子、β
‑
射线或γ射线辐射的至少之一，LG表示连接单元，所述连接单元携带第二连接基团，所述第二连接基团与所述第一连接基团适于形成含有R0的共价连接，所述连接单元适于与所述放射性同位素形成共价连接或通过螯合结构连接，和n表示至少为1的整数，可选的，n表示2～10的整数。2.根据权利要求1所述的药物缀合物，其特征在于，R0表示
‑
O
‑
、
‑
C(＝O)O
‑
或任选取代的亚甲基；任选地，所述亚甲基任选被选自C1～10烷基、C2～10烯基、C3～10炔基、卤素的取代基中的至少之一取代。3.据权利要求1所述的药物缀合物，其特征在于，所述第一连接基团含有选自氨基、羧基、羟基、羟甲基、半缩醛基的至少之一。4.根据权利要求1所述的药物缀合物，其特征在于，所述第二连接基团含有选自任选取代的胺基、亚胺基、异硫氰酸酯基、马来酰亚胺基或者5.根据权利要求1所述的药物缀合物，其特征在于，所述放射性同位素包括选自
131
I、
125
I、
123
I、
124
I、
18
F、
89
Zr、
76
Br、
52
Mn、
64
Cu、
99m
Tc、
68
Ga、
177
Lu和
188
Re的至少之一，其中，当所述放射性同位素为选自
131
I、
125
I、
123
I、
124
I、
18
F、
76
Br的至少之一时，所述连接单元适于与所述放射性同位素形成共价连接，可选的，所述连接单元为任选取代的亚烯基，可选的，所述亚烯基任选被选自C1～10烷基、C2～10烯基、C3～10炔基、卤素的取代基中的至少之一取代；可选的，所述连接单元为任选取代的C5
‑
18芳基，可选的，所述C5
‑
18芳基任选被选自C1～10烷基、C2～10烯基、C3～10炔基、卤素的取代基中的至少之一取代；可选的，所述连接单...

【专利技术属性】
技术研发人员：‑，
申请(专利权)人：米度南京生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：