【技术实现步骤摘要】
一种色瑞替尼的制备工艺及其制备方法
[0001]本专利技术属于化学制药领域,具体的说,尤其涉及一种色瑞替尼的制备工艺及其制备方法。
技术介绍
[0002]色瑞替尼(Ceritinib),商品名Zykadia,为诺华(Novartis)公司研发的间变型淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,可以阻断促癌蛋白,适用于对克唑替尼(Crizotinib)不耐受的ALK阳性转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,于2014年4月29日获美国FDA批准上市,之后于2015年、2016年分别获欧洲药物管理局(EMA)、日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市。2017年7月,色瑞替尼获欧盟批准为一线治疗ALK阳性的非小细胞肺癌药物,具有广阔的应用和市场前景。
[0003]在色瑞替尼制备的原工艺采用醋酸
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30%双氧水体系,反应温度为60
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70度,氧化成中间态,再用50%双氧水80
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90度氧化成产品,反应不彻底,有冲料危险,双氧水在高温下易发生分解爆炸,安全系数不高,反应不彻底后处理繁琐。
技术实现思路
[0004]本专利技术的目的在于提供一种色瑞替尼的制备工艺,以解决上述
技术介绍
中提出的问题。
[0005]为实现上述目的,本专利技术提供如下技术方案:
[0006]一种色瑞替尼的制备工艺,其中,该制备工艺按如下步骤进行:
[0007]步骤一:准备清理消毒处理的反应瓶,向反应瓶中依次加入邻氟硝基苯、DMF、异丙硫醇和碳酸钾,对反应瓶 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种色瑞替尼的制备工艺,其特征在于,该制备工艺按如下步骤进行:步骤一:准备清理消毒处理的反应瓶,向反应瓶中依次加入邻氟硝基苯、DMF、异丙硫醇和碳酸钾,对反应瓶进行升温至100℃,保温反应12
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17小时后进行降温得到反应物A;步骤二:将步骤一中得到的反应物A中加入溶剂和催化剂,反应瓶中的温度控制在30
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50℃温度内,接着向反应瓶中滴加双氧水进行反应,直至反应结束后得到反应产物C;步骤三:向步骤二中得到的反应产物C滴加水进行离心过滤,过滤后,得到产品1
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(异丙基磺酰基)<...
【专利技术属性】
技术研发人员:王林军,
申请(专利权)人:山东华阳药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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