一种米氮平片原料药及其制剂与制备方法技术

本发明专利技术提供了一种米氮平片原料药及其制剂与制备方法，属于米氮平药物技术领域，所述原料药中加入有甘露醇、苹果酸、交联聚维酮、糊精，所述原料药包括米氮平、乳糖、甘露醇、苹果酸、溶水性组分、交联聚维酮、预胶化淀粉、润滑剂、糊精；所述润滑剂采用硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸钠、硅胶、胶体二氧化硅或其组合；所述溶水性组分采用羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素或其组合；够起到缓解患者头脑混乱和压抑感，另外苹果酸块状或片状在进入胃部后能够快速溶于水，形成弱酸环境，能够快速溶解甘露醇及其他混合物，便于人体吸收，能够实现快速的被人体吸收，有助于质量急性的患者。有助于质量急性的患者。

【技术实现步骤摘要】
一种米氮平片原料药及其制剂与制备方法


[0001]本专利技术涉及米氮平药物
，尤其涉及一种米氮平片原料药及其制剂与制备方法。

技术介绍

[0002]米氮平的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂，对以增强肾上腺素能的神经传导；它通过与中枢的5一羟色胺受体(5
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HT2，5
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HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能；米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5
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HT2受体，右旋体阻断5
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HT3受体；米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用；该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响，对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳以及体重减轻均有疗效。
[0003]米氮平制作的药品常有，常规片剂、丸剂或胶囊形式的口服给药，但是片剂或者丸状，患者吸收时间久，而对于抑郁症患者，特别情绪难以控制的时候，需要急需发挥药效作用，非常希望药物组合物具有快速和持续的起效时间以及持续的活性和良好的生物利用，基于此本专利技术提供了一种米氮平片原料药及其制剂与制备方法。

技术实现思路

[0004]针对现有技术存在的上述问题，本专利技术提供了一种米氮平片原料药及其制剂与制备方法。本专利技术气味芳香，分解和吸收迅速，对于急性患者具有良好的适应性。
[0005]本专利技术的技术方案如下：
[0006]一种米氮平片原料药，所述原料药中加入有甘露醇、苹果酸、交联聚维酮、糊精。r/>[0007]优选地，所述原料药包括米氮平、乳糖、甘露醇、苹果酸、溶水性组分、交联聚维酮、预胶化淀粉、润滑剂、糊精。
[0008]优选地，所述润滑剂采用硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸钠、硅胶、胶体二氧化硅或其组合。
[0009]优选地，所述溶水性组分采用羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素或其组合。
[0010]优选地，所述原料药按以下重量组分组成：
[0011][0012]优选地，所述原料药按以下重量组分组成：
[0013][0014]所述原料药中加入有甜味剂和调味剂。
[0015]一种米氮平片原料药的制备方法，主要包括以下步骤：
[0016]S1、将乳糖、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉、糊精过筛备用；
[0017]S2、将S1中的原料搅拌混合，然后将混合物与米氮平、甘露醇再次混合，10
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15分钟后加入交联聚维酮，18
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20分钟后加入胶体二氧化硅并继续混合10
‑
13分钟；
[0018]S3、将S2中最终混合完成后的混合物使用压片机压片成型。
[0019]优选地，所述步骤S2中原料搅拌混合采用滚筒搅拌机。
[0020]一种米氮平制剂，所述制剂组分的原料药包括米氮平、乳糖、甘露醇、苹果酸、溶水性组分、交联聚维酮、预胶化淀粉、润滑剂、糊精。
[0021]本专利技术有益的技术效果在于：
[0022]本专利技术采用甘露醇和苹果酸的混合物在进入胃部时能够快速水溶分解，有助于身体快速吸收，苹果酸自然散发苹果的香气，能够起到缓解患者头脑混乱和压抑感，另外苹果酸块状或片状在进入胃部后能够快速溶于水，形成弱酸环境，能够快速溶解甘露醇及其他混合物，便于人体吸收，能够实现快速的被人体吸收，有助于急性发病的患者。
具体实施方式
[0023]下面对本专利技术进行具体描述。显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0024]实施例1：
[0025]一种米氮平片原料药，原料药中加入有甘露醇、苹果酸、交联聚维酮、糊精、米氮平、乳糖、甘露醇、苹果酸、溶水性组分、交联聚维酮、预胶化淀粉、润滑剂、糊精。
[0026]糊精和甘露醇可以作药片的赋形剂，甘露醇还可以作为药品的及固体、液体的稀释剂，在进入胃部时能够快速水溶分解，有助于身体快速吸收，苹果酸自然散发苹果的香气，苹果的香气使人的身体放松，传送到脑部神经系统的可以达到患者放松的效果，能够起到缓解患者头脑混乱和压抑感，苹果的味道可以缓解受试者的头痛，可以使人的头颈部肌肉变得放松，可缓解压力，还有提神醒脑的功效；能够有效的起到治疗效果，另外苹果酸块状或片状在进入胃部后能够快速溶于水，形成弱酸环境，能够快速溶解甘露醇及其他混合物，便于人体吸收；交联聚维酮在水中及普通试剂中不溶，在苹果酸溶液的胃部环境能够快速分拣，提高片剂有效成份的释放速度，另外在进行混合使用的时候加入一些润滑剂，在进行制片的过程中，确保片剂表面光滑，减少颗粒摩擦；预胶化淀粉在进行制片的过程中有助于片剂成型、稀释剂和崩解剂，预胶化淀粉有自润滑作用，与其他辅料合用时需加入硬脂酸镁做润滑剂，且预胶化淀粉结合苹果酸酸性溶液可以作为崩解剂使用，在胃部能够快速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅速溶解吸收；
[0027]原料药按以下重量组分组成：
[0028][0029]在具体的实施时，为了提高食用口感和味道，原料药中加入有甜味剂和调味剂。
[0030]甜味剂可以采用三氯蔗糖，调味剂可以采用橙子水。
[0031]一种米氮平片原料药的制备方法，主要包括以下步骤：
[0032]S1、将乳糖、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉、糊精过筛备用；
[0033]S2、将S1中的原料搅拌混合，原料搅拌混合采用滚筒搅拌机，然后将混合物与米氮平、甘露醇再次混合，13分钟后加入交联聚维酮，20分钟后加入胶体二氧化硅并继续混合13分钟；
[0034]S3、将S2中最终混合完成后的混合物使用压片机压片成型。
[0035]实施例2：
[0036]一种米氮平片原料药，原料药中加入有甘露醇、苹果酸、交联聚维酮、糊精、米氮平、乳糖、甘露醇、苹果酸、溶水性组分、交联聚维酮、预胶化淀粉、润滑剂、糊精。
[0037]糊精和甘露醇可以作药片的赋形剂，甘露醇还可以作为药品的及固体、液体的稀释剂，在进入胃部时能够快速水溶分解，有助于身体快速吸收，苹果酸自然散发苹果的香气，苹果的香气使人的身体放松，传送到脑部神经系统的可以达到患者放松的效果，能够起到缓解患者头脑混乱和压抑感，苹果的味道可以缓解受试者的头痛，可以使人的头颈部肌肉变得放松，可缓解压力，还有提神醒脑的功效；能够有效的起到治疗效果，另外苹果酸块状或片状在进入胃部后能够快速溶于水，形成弱酸环境，能够快速溶解甘露醇及其他混合物，便于人体吸收；交联聚维酮在水中及普通试剂中不溶，在苹果酸溶液的胃部环境能够快速分拣，提高片剂有效成份的释放速度，另外在进行混合使用的时候加入一些润滑剂，在进行制片的过程中，确保片剂表面光滑，减少颗粒摩擦；预胶化淀粉在进行制片的过程中有助于片剂成型、稀释剂和崩解剂，预胶化淀粉有自润滑作用，与其他辅料合用时需加本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种米氮平片原料药，其特征在于，所述原料药包括米氮平、乳糖、甘露醇、苹果酸、溶水性组分、交联聚维酮、预胶化淀粉、润滑剂、糊精；所述原料药的制备方法主要包括以下步骤：S1、将乳糖、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉、糊精过筛备用；S2、将S1中的原料搅拌混合，然后将混合物与米氮平、甘露醇再次混合，10
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15分钟后加入交联聚维酮，18
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20分钟后加入胶体二氧化硅并继续混合10
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13分钟；S3、将S2中最终混合完成后的混合物使用压片机压片成型。2.根据权利要求1所述的米氮平片原料药，其特征在于，所述润滑剂采用硬脂酸镁...

【专利技术属性】
技术研发人员：林裕朗，郭寅生，
申请(专利权)人：华裕无锡制药有限公司，
类型：发明
国别省市：