一种米拉贝隆缓释片的体外溶出方法技术

本发明专利技术属于药物分析技术领域，具体公开了一种米拉贝隆缓释片的体外溶出方法。采用流通池法，溶出介质通过恒流泵输送至溶出容器，药物在溶胀和侵蚀过程随溶出介质以同样恒定流速从溶出容器内持续泵出，在固定时间点间隔取样；利用高效液相色谱仪检测各个时间点的米拉贝隆样品浓度，得到米拉贝隆的溶出曲线及体内外相关性曲线，预测受试制剂与参比制剂的生物等效性。本发明专利技术采用的溶出方法可真实模拟体内释放和吸收过程，实现药物体内外相关，并结合f2因子双重分析制剂差异，可有效的区分参比制剂与不同受试制剂间的质量差异、工艺差异，实现对米拉贝隆缓释制剂间相似性及质量一致性评估。评估。评估。

【技术实现步骤摘要】
一种米拉贝隆缓释片的体外溶出方法


[0001]本专利技术涉及药物分析
，具体涉及一种米拉贝隆缓释片的体外溶出方法。

技术介绍

[0002]米拉贝隆，分子式为C
21
H
24
N4O2S，是一种新型的、特异性的β3肾上腺素能受体的激动剂，通过刺激腺苷酸环化酶(AC)，产生cAMP诱导膀胱逼尿肌产生松弛，从而促进膀胱充盈，增加膀胱容量，进而减轻尿频，尿急等症状，但不影响膀胱收缩排尿功能，用于治疗括尿失禁、尿急、尿频症状在内的膀胱过度活动症。米拉贝隆缓释片空腹状态下经口服后迅速被吸收，约4 h达峰浓度，但生物利用度低；在体内分布广泛，与人血浆蛋白结合率达71%；米拉贝隆的消除半衰期长达50 h，经尿排泄呈剂量依赖性，一部分以原形药及代谢物经尿排泄，一部分以原形药形式经粪便排出体外。
[0003]溶出度试验是一种模拟口服固体制在胃肠道内的崩解和溶出的体外试验法，用于控制药物制剂质量的体外检测方法。原研由日本安斯泰来(Astellas)生产的米拉贝隆缓释片于2017年在中国上市，近五年间，国内仅有一家制药企本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种米拉贝隆缓释片的体外溶出方法，其特征在于，所述米拉贝隆缓释片通过微分溶出仪进行溶出，具体步骤为：1）溶出介质通过恒流泵输送至溶出容器，米拉贝隆缓释片在溶胀和侵蚀过程释放出的药物随溶出介质以同样恒定流速从溶出容器内持续泵出，在固定时间点收集样品；2）利用高效液相色谱仪对各个时间点的米拉贝隆进行浓度检测，绘制米拉贝隆的平均微分溶出曲线，经数值积分转换为累积溶出百分数
‑
时间曲线；所述溶胀过程表示没有溶出介质的内循环过程，但是溶出介质依旧处于泵入和流出过程，有竖直方向的流动动力；所述侵蚀过程包括溶出介质的内循环过程、以及溶出介质的泵入和流出过程，有竖直方向和水平方向的流动搅拌动力。2.根据权利要求1所述米拉贝隆缓释片的体外溶出方法，其特征在于，所述米拉贝隆缓释片包括米拉贝隆缓释片参比制剂R、受试制剂T1和受试制剂T2；所述米拉贝隆缓释片规格均为50 mg。3.根据权利要求1所述米拉贝隆缓释片的体外溶出方法，其特征在于，所述溶出介质为水或pH6.8磷酸盐缓冲液；所述溶出介质的温度控制在37
±
...

【专利技术属性】
技术研发人员：冀闪，易木林，
申请(专利权)人：湖南慧泽生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：