用于治疗近视的方法和药物组合物技术

本申请涉及用于预防和/或治疗近视的方法和药物组合物。本申请的药物组合物或方法能够有效防控近视，并且安全无明显副作用，具有良好的临床应用前景。好的临床应用前景。好的临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】
用于治疗近视的方法和药物组合物


[0001]本申请涉及用于治疗、预防或控制近视及其相关症状的方法及药物。

技术介绍

[0002]公元前350年，亚里士多德首次使用“近视”一词(Paulus T V M de Jong，Br J Ophthalmol.2018Aug；102(8):1021
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102)指代一种屈光不正现象，目前近视已经是全球最严重的公共卫生问题之一。早期的文献指出2010年全球近视患病人数接近18.4亿，占当时世界总人口的27％，其中高度近视人群1.7亿，占2.8％，特别是东亚地区，如中国、日本、韩国和新加坡，近视患病率接近50％，远高于澳洲、欧洲和美洲。预计到2050年，近视的全球患病率将高达50％以上(Brien A Holden，Ophthalmology.2016May；123(5):1036
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42)。我国6至18岁儿童和青少年近视的发病率尤其严重。2016年，一项57904例样本的流行病学调查显示，我国华北、华东、华南、西南和西北地区抽取的6个省市的中小学生近视患病率为55.7％，其中6～8岁组、10～12岁组、13～15岁组和16～18岁组近视患病率分别为35.8％、58.9％、73.4％和81.2％(周佳,马迎华,马军etal.中国6省市中小学生近视流行现状及其影响因素分析.中华流行病学杂志2016；37:29
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34.)。流行病学数据显示，全球近视和高度近视患病率不断攀升，社会、生活和环境因素的显著变化是影响近视患病率不断攀升、近视低龄化、重度化的重要原因之一(Susan Vitale，Arch Ophthalmol.2009Dec；127(12):1632
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9)，这种趋势短时期内不会发生明显改善。
[0003]近视的危害很多。除引起远距视物模糊外，近视尤其是高度近视还可能引起青光眼、白内障、视网膜脱落、视网膜撕裂、后巩膜葡萄肿、黄斑出血或近视黄斑病变、脉络膜新生血管化等严重并发症，损害视力相关的生活质量，增加视力相关工作难度导致视力损害，甚至致盲(Chen
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Wei Pan，OphthalmicPhysiol Opt.2012Jan；32(1):3
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16.和Seang
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Mei Saw，Ophthalmic Physiol Opt.2005Sep；25(5):381
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91.)。

技术实现思路

[0004]鉴于上述技术问题，本申请提供一种苄达赖氨酸或苄达酸、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其代谢产物、或其类似物或其衍生物、或其晶体型化合物、或这些物质的组合的用途，其特征在于，所述用途为如下之一或同时满足至少两项：
[0005](a)用于预防和/或治疗近视及其相关症状；
[0006](b)用于延缓、减弱或治疗与屈光不正相关的眼球的异常发育；
[0007](c)用于使个体在不借助或更换镜片(如近视框架眼镜或OK镜)或不依靠其它视力矫正手段(如屈光手术)的条件下获得更清晰的远视力；
[0008](d)用于控制、抑制、延缓或减缓近视个体或有近视发生倾向个体的屈光度(持续)变负进程(速度)；
[0009](e)用于联合手术(如屈光矫正手术、近视角膜激光手术、晶状体手术)或其它视力
矫正手段(如角膜接触镜)来预防和/或治疗近视及其相关症状；
[0010](f)用于与一种或多种其他药物联合使用来预防和/或治疗近视及近视相关症状；
[0011](g)用于减少视网膜和晶状体之间距离，优选的是在近视个体中或有近视倾向个体中减少视网膜和晶状体之间距离；
[0012](h)用于减小近视度数、或治疗近视眼、或近视眼治疗、或控制近视进展、或近视矫正、或缓解近视、或青少年近视预防；
[0013](i)用于抑制或治疗晶状体病变导致的近视；
[0014](j)用于制备药物组合物、制剂或装置，所述药物组合物、制剂或装置以实现上述(a)至(i)中的至少一项用途。
[0015]在一些实施方式中，苄达赖氨酸或苄达酸、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其代谢产物、或其类似物或其衍生物、或其晶体型化合物、或这些物质的组合作为唯一活性成分或主要活性成分。
[0016]在一些实施方式中，唯一活性成分或主要活性成分是其含量占全部活性成分的50％以上、60％以上、70％以上、80％以上、90％以上、或100％，所述百分比为质量比或摩尔比。
[0017]在一些实施方式中，这些物质或其组合与所述一种或多种其他药物被配制成或设计成连续施用形式，或者同时施用的形式，或者先后施用形式，或者交替施用的形式，或者间隔施用的形式，或者单独施用的形式。
[0018]在一些实施方式中，与屈光不正相关的眼球的异常发育是个体幼年阶段(如人类2
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28岁)，主要由环境因素诱发或者主要是人为因素导致(如长时间近距离阅读、频繁使用电子屏幕、持续视近缺乏远视机会、屈光矫正眼镜使用不当、药物副作用、肥胖、外伤、学习环境光线不佳、缺少户外运动)，而遗传因素是次要因素、伴随因素、协同因素、或者所述异常发育完全与遗传因素无关的屈光发育异常，其主要特征是在调节放松状态下，平行光线通过眼的屈光系统屈折后焦点落在视网膜之前。
[0019]在一些实施方式中，采用全身给药(如口服、静脉滴注)、或局部给药(如滴眼、玻璃体内注射、皮肤油膏或软膏涂抹)、或肠胃外给药(如通过粘膜给药、透皮给药、微针给药)的方式、或非侵入给药方式(如将眼药膏涂抹于角膜或挤入下眼睑拉伸形成的囊内)、或无创给药方式(如利用眼用喷剂给药)。
[0020]在一些实施方式中，皮肤油膏或软膏涂抹采用3％皮肤油膏或眼用软膏涂抹。
[0021]在一些实施方式中，将上述给药方式(如滴眼、口服)同时使用、或联合使用、或交替使用、或间隔使用、或单独使用、或选择其一使用。
[0022]在一些实施方式中，局部给药使用的制剂包括但不限于水性剂、油性剂或悬浮液剂，该制剂可以加入具有药理活性和/或生理活性的成分，这样的成分例如扩瞳组分、充血去除组分、眼肌(如睫状肌)调节组分、抗炎剂组分、收敛剂组分、抗组胺剂组分、抗过敏剂组分、护肝类(避免或减弱肝毒性)组分、增强血
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视网膜屏障组分(使化合物更加难以渗透通过该生理屏障)、维生素、氨基酸、抗菌剂组分、糖类、聚合物或其衍生物、纤维素或其衍生物、局部麻醉剂组分、青光眼治疗组分、白内障治疗组分等。
[0023]在一些实施方式中，这些物质或其组合在所述药物组合物、制剂或装置中的浓度或占比至少不小于0.01％，优选为0.01％至0.8％，优选为0.05％至0.5％，更优选为0.1％；
或者所述这些物质或其组合的浓度或占比低于0.01％，所述百分比表示为质量/体积浓度(比)或质量比或摩本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.苄达赖氨酸或苄达酸、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其代谢产物、或其类似物或其衍生物、或其晶体型化合物、或这些物质的组合的用途，其特征在于，所述用途为如下之一或同时满足至少两项：(a)用于预防和/或治疗近视及其相关症状；(b)用于延缓、减弱或治疗与屈光不正相关的眼球的异常发育；(c)用于使个体在不借助或更换镜片(如近视框架眼镜或OK镜)或不依靠其它视力矫正手段(如屈光手术)的条件下获得更清晰的远视力；(d)用于控制、抑制、延缓或减缓近视个体或有近视发生倾向个体的屈光度(持续)变负进程(速度)；(e)用于联合手术(如屈光矫正手术、近视角膜激光手术、晶状体手术)或其它视力矫正手段(如角膜接触镜)来预防和/或治疗近视及其相关症状；(f)用于与一种或多种其他药物联合使用来预防和/或治疗近视及近视相关症状；(g)用于减少视网膜和晶状体之间距离，优选的是在近视个体中或有近视倾向个体中减少视网膜和晶状体之间距离；(h)用于减小近视度数、或治疗近视眼、或近视眼治疗、或控制近视进展、或近视矫正、或缓解近视、或青少年近视预防；(i)用于抑制或治疗晶状体病变导致的近视；(j)用于制备药物组合物、制剂或装置，所述药物组合物、制剂或装置以实现上述(a)至(i)中的至少一项用途。2.如前述权利要求所述的用途，其特征在于，所述苄达赖氨酸或苄达酸、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐、或其前药、或其代谢产物、或其类似物或其衍生物、或其晶体型化合物、或这些物质的组合作为唯一活性成分或主要活性成分。3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述唯一活性成分或主要活性成分是其含量占全部活性成分的50％以上、60％以上、70％以上、80％以上、90％以上、或100％，所述百分比为质量比或摩尔比。4.如前述权利要求之一所述的用途，所述这些物质或其组合与所述一种或多种其他药物被配制成或设计成连续施用形式，或者同时施用的形式，或者先后施用形式，或者交替施用的形式，或者间隔施用的形式，或者单独施用的形式。5.如前述权利要求之一所述的用途，其特征在于，所述与屈光不正相关的眼球的异常发育是个体幼年阶段(如人类2
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28岁)，主要由环境因素诱发或者主要是人为因素导致(如长时间近距离阅读、频繁使用电子屏幕、持续视近缺乏远视机会、屈光矫正眼镜使用不当、药物副作用、肥胖、外伤、学习环境光线不佳、缺少户外运动)，而遗传因素是次要因素、伴随因素、协同因素、或者所述异常发育完全与遗传因素无关的屈光发育异常，其主要特征是在调节放松状态下，平行光线通过眼的屈光系统屈折后焦点落在视网膜之前。6.如前述权利要求之一所述的用途，采用全身给药(如口服、静脉滴注)、或局部给药(如滴眼、玻璃体内注射、皮肤油膏或软膏涂抹)、或肠胃外给药(如通过粘膜给药、透皮给药、微针给药)的方式、或非侵入给药方式(如将眼药膏涂抹于角膜或挤入下眼睑拉伸形成的囊内)、或无创给药方式(如利用眼用喷剂给药)。
7.如权利要求6所述的用途，所述皮肤油膏或软膏涂抹为采用3％皮肤油膏或眼用软膏涂抹，所述百分比(％)表示为质量/体积浓度(比)或质量比或摩尔(数)比。8.如前述权利要求之一所述的用途，将所述给药方式(如滴眼、口服)同时使用、或联合使用、或交替使用、或间隔使用、或单独使用、或选择其一使用。9.如前述权利要求之一所述的用途，所述局部给药使用的制剂包括但不限于水性剂、油性剂或悬浮液剂，该制剂可以加入具有药理活性和/或生理活性的成分，这样的成分例如扩瞳组分、充血去除组分、眼肌(如睫状肌)调节组分、抗炎剂组分、收敛剂组分、抗组胺剂组分、抗过敏剂组分、护肝类(避免或减弱肝毒性)组分、增强血
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视网膜屏障组分(使化合物更加难以渗透通过该生理屏障)、维生素、氨基酸、抗菌剂组分、糖类、聚合物或其衍生物、纤维素或其衍生物、局部麻醉剂组分、青光眼治疗组分、白内障治疗组分等。10.如前述权利要求之一所述的用途，所述这些物质或其组合在所述药物组合物、制剂或装置中的浓度或占比至少不小于0.01％，优选为0.01％至0.8％，优选为0.05％至0.5％，更优选为0.1％；或者所述这些物质或其组合的浓度或占比低于0.01％，所述百分比表示为质量/体积浓度(比)或质量比或摩尔(数)比。11.如前述权利要求之一所述的用途，所述药物组合物或制剂可以为注射液、片剂、冻干粉针剂、胶囊剂、泡腾片、咀嚼片、含化片、颗粒剂、软膏剂、糖浆剂、口服液、气雾剂、滴鼻剂、外用制剂、口服制剂等；优选是眼用剂型，包括但不限于滴眼液(眼药水)、眼药膏、眼部喷剂、植入片、眼用凝胶、眼贴、眼用微球、眼用缓释制剂、眼周注射剂或眼内注射剂；还可以为自由溶液、油水混合液、混悬液(剂)、擦剂、洗剂、霜剂、滴剂、冲剂、喷剂、膏剂、贴剂、糊剂、丸剂、栓剂或乳剂。12.如前述权利要求之一所述的用途，所述近视个体或有近视发生倾向个体为人，可以是儿童、青少年、中年人或老年人，优选为3至26岁人群，更优选为6至18岁人群；或为成年人、或为未成年人，优选为眼部(眼球)尚处于生长、发育阶段的人群；或为学龄人群，优选为一至十二年级学生人群。13.如前述权利要求之一所述的用途，所述近视为屈光性近视或轴性近视；先天性近视(生下来或学龄前就是近视)、早...

【专利技术属性】
技术研发人员：周翔天，潘妙珍，瞿佳，郑钦元，吴昊，
申请(专利权)人：远大医药中国有限公司，
类型：发明
国别省市：