DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用，DNJ及其衍生物通过抑制溶酶体降解BMPR2，上调了BMPR2、p

【技术实现步骤摘要】
DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用


[0001]本专利技术涉及药物
，具体涉及DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用。

技术介绍

[0002]肺动脉高压(pulmonary arterial hypertension，PAH)号称心血管肿瘤，是一类以肺动脉压力持续升高为特征的疾病，最终导致右心肥厚、心衰甚至死亡。当前临床上无特效治疗药物，患者预后极差，在接受治疗的情况下其一年死亡率仍高达15％。血管内皮是维持血管正常结构与功能，保护血管免受危险因子损伤的屏障。肺动脉内皮损伤(endothelial injury)是诱发肺动脉高压血管病变的关键病理机制，其中肺动脉内皮细胞(Pulmonary arterial endothelial cells，PAECs)的过度凋亡、迁移可引起内皮通透性增加从而导致其屏障功能被破坏，是肺血管损伤的始动环节。
[0003]骨形成蛋白2型受体(bone morphogenetic protein receptor type 2，BMPR2)是一种主要表达于肺本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.DNJ及其衍生物在制备预防和/或治疗肺动脉高压药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述DNJ及其衍生物包括如通式(I)所示的化合物或其在药理上容许的盐中的至少一种：其中，R选自H、烃基、羟烷基和烷氧基中的一种；R1选自H和羟基中的一种；优选地，所述通式(I)中C2,C3,C4,C5位取代基的立体化学组合选自(2R,3S,4R,5R)，(2R,3S,4R,5S)，(2R,3S,4S,5R)，(2R,3R,4R,5R)，(2R,3R,4R,5S)和(2R,3S,4S,5S)中的一种；优选地，所述药理学上容许的盐包括与无机酸、有机酸、碱金属、碱土金属和碱性氨基酸形成的盐；优选地，所述无机酸包括盐酸、硝酸、硫酸、磷酸和氢溴酸中的至少一种；优选地，所述有机酸包括马来酸、富马酸、酒石酸、乳酸、柠檬酸、乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、己二酸、棕榈酸和单宁酸中的至少一种；优选地，所述碱金属包括锂、钠和钾中至少一种；优选地，所述碱土金属包括钙和镁中至少一种；优选地，所述碱性氨基酸包括赖氨酸。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述DNJ及其衍生物包括如下式所示的化合物DL
‑
1至DL
‑
15中的至少一种：
4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述烃基选自烷基、烯基、芳基、取代芳基中的至少一种。5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于：所述烷基包括C1～C
15
的烷基；优选地，所述烷基包括丙基、正丁基、正壬基、金刚烷基中的至少一种；优选地，所述芳基包括含6～30个原子的...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓晖，邓旭，殷明慧，冯雪祥，王森林，李莹，周应军，
申请(专利权)人：中南大学，
类型：发明
国别省市：