一种用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物及其制备方法。本发明专利技术利用修饰后的依西美坦的羧基，通过酯化反应将其连接在酞菁衍生物的羟基上。利用芳香化酶抑制剂依西美坦的靶向功能，可以准确定位在乳腺癌细胞，从而实现药物的精准靶向，结合酞菁的光动力效果，对乳腺癌起到更加高效的杀伤作用。该化合物合成方法简单，原料易得，成本低，副反应少，产率较高，易提纯，有利于工业化生产。产。产。

Phthalocyanine derivative for targeted photodynamic therapy of postmenopausal breast cancer and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物及其制备方法


[0001]本专利技术属于抗肿瘤药物设计、合成领域，具体涉及一种用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物及其制备方法。

技术介绍

[0002]乳腺癌(Breast cancer)是全世界妇女最常见的癌症，也是癌症相关死亡的主要原因。在所有不同的乳腺肿瘤亚型中，最常见的是雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌(所有诊断病例的70％)，且此类肿瘤约占绝经前乳腺癌的60％和绝经后乳腺癌的75％。同时，研究表明雌激素对于肿瘤的发展和存活起着关键作用。更重要的是，绝经后女性内源性雌激素可由肾上腺、乳腺组织和脂肪细胞产生的雄激素通过芳香化酶转化。因此，防治绝经后乳腺癌更具挑战性，而芳香化酶已逐渐成为设计药物的靶酶。
[0003]目前，芳香化酶抑制剂(AIs)是临床内分泌治疗乳腺癌的主要疗法之一。通过抑制芳香化酶活性，能够将雌激素水平降低90％以上，而不会干扰其他类固醇的产生。根据芳香化酶抑制剂的化学结构，可将它们分为两种亚型：甾体I型和非甾体II型。甾体类AIs是芳香化酶天然底物雄烯二酮(ASD本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物，其特征在于：所述酞菁衍生物的化学结构式为：。2.一种如权利要求1所述的用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物的制备方法，其特征在于：所述酞菁衍生物是通过三缩四乙二醇将酞菁分子与芳香化酶抑制剂共价连接得到用于绝经后乳腺癌靶向光动力治疗的酞菁衍生物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：具体包括以下步骤：（1）将硼氢化钠加入到冰浴环境下搅拌的三氟乙酸、冰醋酸和乙腈的混合物中，充分搅拌混合均匀，随后，缓慢加入溶解化合物的无水二氯甲烷溶液，在氮气保护下室温搅拌反应12 h，然后用NaHCO3水溶液中和反应混合物，并用二氯甲烷萃取，将收集的有机层用水洗涤，并用无水MgSO4干燥，过滤，浓缩，纯化得到白色固体EX
‑
OH，其化学结构为：；（2）将EX
‑
OH，DMAP和丁二酸酐依次加入到反应容器中，再加入无水DMF，搅拌混合均匀，然后将三乙胺逐滴缓慢地加入到反应体系中，随后，在室温条件和氮气保护下，开始搅拌反应持续48 h，反应结束后，将反应体系真空旋转蒸发除去DMF，随后采用柱层析纯化，最后得到淡黄色固体化合物EX
‑
COOH，其化学结构为：；（3）将、无水碳酸钾溶解于无水乙腈中，反应加热至70℃...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈涓涓，薛金萍，袁干坤，王其露，
申请(专利权)人：福州大学，
类型：发明
国别省市：