一种倍半萜衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途技术

一种倍半萜衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途。本发明专利技术涉及一种式(I)所示的倍半萜类衍生物或其药学上可接受的盐，包含其药物组合物，以及其制备方法和用途。本发明专利技术的倍半萜类衍生物或其药学上可接受的盐具有稳定的结构、较长的半衰期、较慢的血浆清除率，显示出长效、稳定的药物释放时间，表现出了优异的抗肿瘤活性，可作为长效抗肿瘤药物的候选，具有潜在的临床应用价值和广阔的临床应用前景。潜在的临床应用价值和广阔的临床应用前景。潜在的临床应用价值和广阔的临床应用前景。

Sesquiterpene derivative, its pharmaceutical composition and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种倍半萜衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途


[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种倍半萜衍生物、其药物组合物以及其制备方法和用途。

技术介绍

[0002]在过去的几十年里，全世界恶性肿瘤的发病率和死亡率逐年递增，恶性肿瘤已经成为人类死亡的主要因素。目前，恶性肿瘤的治疗手段主要有：手术、放射治疗以及化学治疗。然而，目前大部分的恶性肿瘤仍缺乏有效的治疗手段，临床上对于恶性肿瘤的治疗效果并不理想，并且，传统抗肿瘤药物由于毒副作用大等缺点阻碍了其在临床上的进一步应用。同时，小分子药物的快速发展为恶性肿瘤的治疗提供了新的选择，其已逐渐成为近年来的研发热点。
[0003]天然倍半萜类化合物具有抗肿瘤功效；然而，这类化合物普遍存在共轭双键，该结构使得化合物具有一些缺点，比如水溶性差、稳定性差、口服生物利用度低等。因此，可以通过采用合成前药的方式对这类化合物进行修饰，形成一些氨基结构，再通过成盐的方式，即可获得水溶性好、结构稳定、口服生物利用度高的前药分子。最常见的合成此类化合物的前药的方式是：用二甲胺对这类化合物进行修饰，然后成盐本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种倍半萜类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述倍半萜类衍生物具有如式(I)所示的结构：其中，R为3
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9元饱和杂环氨基，所述杂环氨基含有至少一个N原子和任选地O原子作为环原子，并且，所述杂环氨基通过其氨基部分与分子其余部分连接。2.根据权利要求1所述的倍半萜类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述R为5
‑
6元饱和杂环氨基，所述杂环氨基含有1
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2个N原子和0
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1个O原子作为环原子，并通过其氨基部分与分子其余部分连接；任选地，所述杂环氨基选自以下组成的组：吗啉基、哌啶基、四氢吡咯基、N
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取代哌嗪基，其中，N
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取代的取代基选自以下：H、C1‑
C3烷基。3.根据权利要求1所述的倍半萜类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述倍半萜类衍生物为选自以下的化合物：4.根据权利要求1
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3任一项所述的倍半萜类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述倍半萜类衍生物的药学上可接受的盐为所述倍半萜类衍生物与无机酸或有机酸所形成的盐；优选地，所述无机酸选自由以下组成的组：氢氟酸、盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸、磷酸、碳酸；优选地，所述有机酸选自由以下组成的组：柠檬酸、马来酸、D
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苹果酸、L
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苹果酸、DL
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苹果酸、D
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乳酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨诚，杨光，周红刚，
申请(专利权)人：天津济坤医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：