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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,特别是涉及沙立佐坦(sarizotan)在制备治疗炎症性肠病药物中的应用。
技术介绍
1、炎症性肠病(ibd)是一种慢性炎症性疾病,主要包括溃疡性结肠炎(uc)和克罗恩病(cd)。尽管目前已有多种有效的治疗选择,包括生物制剂和小分子药物,如英夫利昔单抗、阿达木单抗、托法替尼(jak1、jak3)美沙拉嗪或乌帕替尼,但这些疗法仍存在局限性,如药物应答率低、耐药性问题以及长期使用带来的不良反应等。因此,继续寻找胃肠道中新的ibd靶点对于ibd药物开发具有重要意义,这不仅有助于提高治疗效果,还能为患者提供更多的治疗选择。
技术实现思路
1、为了解决上述问题,本专利技术提供了沙立佐坦在制备治疗炎症性肠病药物中的应用。本专利技术发现小分子药物sarizotan对ibd有良好的功效,无不良反应,在治疗、缓解或改善ibd方面具有良好的应用前景。
2、为了实现上述目的,本专利技术提供如下技术方案:
3、本专利技术提供了沙立佐坦在制备治疗炎症性肠病药物中的应用,所述沙立佐坦的化学结构式如式ⅰ所示;
4、
5、优选的,所述治疗炎症性肠病包括抑制体重减轻、抑制结肠缩短、抑制肠组织黏膜层杯状细胞减少、抑制肠组织隐窝变形或消失、抑制炎症细胞聚集、降低肠道屏障的粘蛋白损失和抑制钙卫蛋白含量升高中的一种或多种。
6、优选的,所述粘蛋白包括酸性粘蛋白。
7、本专利技术提供了一种治疗炎症性肠病的药物,所述药物每单位剂量包括0
8、
9、优选的,所述药物还包括药学上可接受的辅料。
10、优选的,所述药学上可接受的辅料包括药学上可接受的盐、酯和水合物中的一种或多种。
11、优选的,所述药学上可接受的盐包括盐酸盐、硫酸盐和硝酸盐中的一种或多种。
12、优选的,所述药学上可接受的酯包括烷基酯、环烷基酯、芳基酯、杂芳基酯和杂脂环族酯中的一种或多种。
13、优选的,所述药学上可接受的水合物包括盐酸盐水合物、琥珀酸盐水合物和edta二甲盐二水合物中的一种或多种。
14、优选的,所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂、气雾剂、口服液体制剂、颗粒剂、散剂、注射剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂和膜剂中的一种或多种。
15、有益效果:
16、本专利技术提供了沙立佐坦在制备治疗炎症性肠病药物中的应用。本专利技术发现sarizotan对ibd有良好的功效,无不良反应,可以抑制dss饮水诱导的ibd小鼠体重减轻、结肠缩短、肠组织黏膜层杯状细胞减少、隐窝变形甚至消失以及炎症细胞聚集,减缓dss饮水诱导的小鼠ibd进展。另外,相较于需要通过静脉或皮下注射方式给药,且其较大免疫原性易导致抗药物抗体的产生的生物制剂,sarizotan制备成的口服小分子药物,具有分子量小、更易通过细胞膜和半衰期短的特点,对ibd具有良好的疗效。
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1.沙立佐坦在制备治疗炎症性肠病药物中的应用,所述沙立佐坦的化学结构式如式Ⅰ所示;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗炎症性肠病包括抑制体重减轻、抑制结肠缩短、抑制肠组织黏膜层杯状细胞减少、抑制肠组织隐窝变形或消失、抑制炎症细胞聚集、降低肠道屏障的粘蛋白损失和抑制钙卫蛋白含量升高中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述粘蛋白包括酸性粘蛋白。
4.一种治疗炎症性肠病的药物,其特征在于,所述药物每单位剂量包括0.04~9mg的沙立佐坦,所述沙立佐坦的化学结构式如式Ⅰ所示;
5.根据权利要求4所述的药物,其特征在于,所述药物还包括药学上可接受的辅料。
6.根据权利要求5所述的药物,其特征在于,所述药学上可接受的辅料包括药学上可接受的盐、酯和水合物中的一种或多种。
7.根据权利要求6所述的药物,其特征在于,所述药学上可接受的盐包括盐酸盐、硫酸盐和硝酸盐中的一种或多种。
8.根据权利要求6所述的药物,其特征在于,所述药学上可接受的酯包括烷基酯、环烷基酯、芳基酯、杂芳基
9.根据权利要求6所述的药物,其特征在于,所述药学上可接受的水合物包括盐酸盐水合物、琥珀酸盐水合物和EDTA二甲盐二水合物中的一种或多种。
10.根据权利要求4~9任一项所述的药物,其特征在于,所述药物的剂型包括片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂、气雾剂、口服液体制剂、颗粒剂、散剂、注射剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂和膜剂中的一种或多种。
...【技术特征摘要】
1.沙立佐坦在制备治疗炎症性肠病药物中的应用,所述沙立佐坦的化学结构式如式ⅰ所示;
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述治疗炎症性肠病包括抑制体重减轻、抑制结肠缩短、抑制肠组织黏膜层杯状细胞减少、抑制肠组织隐窝变形或消失、抑制炎症细胞聚集、降低肠道屏障的粘蛋白损失和抑制钙卫蛋白含量升高中的一种或多种。
3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于,所述粘蛋白包括酸性粘蛋白。
4.一种治疗炎症性肠病的药物,其特征在于,所述药物每单位剂量包括0.04~9mg的沙立佐坦,所述沙立佐坦的化学结构式如式ⅰ所示;
5.根据权利要求4所述的药物,其特征在于,所述药物还包括药学上可接受的辅料。
6.根据权利要求5所述的药物,其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员:杨诚,周红刚,李志强,高晶晶,崔运遥,
申请(专利权)人:天津济坤医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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