一种ERα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种ERα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针及其制备方法和应用。该探针通过整合聚乙二醇化策略与肿瘤微环境响应机制，利用酯键将具有高效ERα蛋白降解功能的7‑氧杂双环[2.2.1]庚烯磺酰胺与聚乙二醇修饰的荧光团二氰基亚甲基‑4H‑吡喃连接。本发明专利技术的探针实现了精准的靶向药物递送，并借助肿瘤微环境响应机制，增强了荧光团在肿瘤内的滞留能力，从而提供了高对比度和持久的体内肿瘤成像效果。该探针能够有效抑制MCF‑7乳腺癌细胞的生长，并实现对ERα蛋白降解的实时监测，为乳腺癌治疗的精准性和疗效带来了突破。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医学及肿瘤诊疗，具体涉及一种erα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针及其制备方法和应用。该探针用于erα蛋白的靶向降解和高效成像，旨在为乳腺癌的治疗提供一种创新性、高效且具有广泛应用前景的方法。本专利技术融合了荧光分子设计、生物医学影像学、化学合成等多个学科的交叉创新，提供了实时可视化肿瘤诊疗过程的新策略。

技术介绍

1、乳腺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率逐年上升。雌激素受体α(erα)在乳腺癌的发生和发展中起着关键作用，erα阳性乳腺癌患者占所有乳腺癌病例的70％以上。因此，针对erα的靶向治疗已成为乳腺癌治疗的重要策略。传统的乳腺癌治疗方法，如化疗和放疗，通常会对正常组织产生毒副作用，影响患者的生活质量。近年来，靶向治疗和诊疗一体化(theranostics)技术的发展为肿瘤的精准治疗提供了新的可能性。其中，近红外荧光成像技术因其具备良好的组织穿透性、低背景噪声等优势，已被广泛应用于肿瘤的实时成像与诊断中。

2、然而，现有技术中的荧光探针在应用中普遍存在特异性不足以及难以产生清晰、高对比度成像的问题。这主本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种ERα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针，其特征在于，其结构式如下：

2.根据权利要求1所述的ERα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的ERα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，碱为碳酸钾或碳酸钠，反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，反应温度为40～70℃，反应时间为4～8小时；

4.根据权利要求2所述的ERα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中，酸为三氟乙酸，反应溶剂为无水二氯甲烷，反应温度为室温，反应时间为2～4小时；

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【技术特征摘要】

1.一种erα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针，其特征在于，其结构式如下：

2.根据权利要求1所述的erα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的erα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，所述步骤s1中，碱为碳酸钾或碳酸钠，反应溶剂为n,n-二甲基甲酰胺，反应温度为40～70℃，反应时间为4～8小时；

4.根据权利要求2所述的erα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，所述步骤s2中，酸为三氟乙酸，反应溶剂为无水二氯甲烷，反应温度为室温，反应时间为2～4小时；

5.根据权利要求2所述的erα靶向的聚乙二醇化近红外荧光探针的制备方法，其特征在于，所述步骤s3中，所使用的碱为n,n-二异丙基乙胺，缩合剂为二环己基碳二亚胺和1-羟基苯并三唑的混合物，反应溶剂为无水n,n-二甲基甲酰胺，反应温度为室温，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王小华，崔海容，马明兰，邹晓铜，翟添添，李珍意，
申请(专利权)人：武昌理工学院，
类型：发明
国别省市：