【技术实现步骤摘要】
一种螺环螺缩酮类化合物及其在制备抗疟原虫药物中的应用
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[0001]本专利技术属于生物医药领域,具体涉及一种螺环螺缩酮类化合物及其在制备抗疟原虫药物中的应用。
技术介绍
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[0002]疟疾是影响人类生存的重大疾病,现在主要出现在热带和亚热带国家地区。疟疾由携带疟原虫的雌性蚊子叮咬而传染给人类,每年全球有数百万人因患疟疾而死亡。
[0003]治疗疟疾的药物喹啉类、叶酸拮抗剂和抗菌药都出现了耐药现象。目前,ART(青蒿素)及其衍生物(例如青蒿琥酯和二氢青蒿素/哌喹())是治疗疟疾的主力,挽救了数百万人的生命。为了克服耐药性,临床治疗使用两种或多种具有不同作用机理的疟疾药以产生协同作用。当前的临床一线药物治疗涉及基于青蒿素的联合疗法(ACTs),该疗法使用青蒿素衍生物与其他药物(如rumafen triazine,哌拉喹或阿莫二喹)以及奎宁组合(如奎宁
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强力霉素)配合使用。这种鸡尾酒疗法暂时解决了对单一药物的耐药性问题。然而,随后出现的青蒿素耐药性使得疟疾的治疗面临巨大的挑战。克服疟原虫耐药性的方法除了 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.螺环螺缩酮类化合物,或其药用盐或其溶剂合物,其结构式如式(I)所示:其中,m,n=0
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3;X,Y=C、O或N;R1=H、氘、氟、氯、溴、碘、羟基、氨基、硝基、氰基、C1‑3烷氧基、C1‑8烷基、C6‑8芳基、C5‑8含氮杂环、C5‑8含氧杂环或C3‑6环烷基。2.根据权利要求1所述的螺环螺缩酮类化合物,或其药用盐或其溶剂合物,其特征在于,所述的螺环螺缩酮类化合物是如下所示的任一化合物:3.根据权利要求2所述的螺环螺缩酮类化合物,或其药用盐或其溶剂合物,其特征在于,所述的螺环螺缩酮类化合物如以下结构式所示:
4.根据权利要求1所述的螺环螺缩酮类化合物,或其药用盐或其溶剂合物,其特征在于,所述的药用盐,是指药学上可接受的盐,非限制性的包括无机酸盐、有机酸盐、烷基磺酸盐或芳基磺酸盐。5.根据权利要求4所述的螺环螺缩酮类化合物,或其药用盐或其溶剂合物,其特征在于,所述无机酸盐包括但不仅限于盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、异硫代硫酸盐、硝酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、过硫酸盐、磷酸盐、碳酸氢盐。6.根...
【专利技术属性】
技术研发人员:姚宏亮,关文,李刚,杨晶,王华敏,欧扬慧,莫锦榆,张亚莉,曾芷筠,
申请(专利权)人:广东省科学院动物研究所,
类型:发明
国别省市:
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