一种苯并噻吩并萘酰亚胺衍生物及其合成工艺和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种苯并噻吩并萘酰亚胺衍生物及其合成工艺和应用，所述苯并噻吩并萘酰亚胺衍生物的合成路线是，以4

A benzothiopheno naphthalimide derivative and its synthetic process and Application

【技术实现步骤摘要】
一种苯并噻吩并萘酰亚胺衍生物及其合成工艺和应用
[0001]本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种苯并噻吩并萘酰亚胺衍生物及其合成工艺和应用。

技术介绍

[0002]两个代表性的萘酰亚胺小分子，amonafide和mitonafide，在抗肿瘤方面进入了临床试验。长期以来，许多学者和研究人员都对其抱有很大的希望。然而，在体内amonafide会被N
‑
乙酰基转移酶II(NAT2)乙酰化生成N
‑
乙酰氨萘非特，这个代谢产物会引起不可预测的毒性和神经肌肉剂量限制性毒性；并且其口服较差，生物利用度低，这使其退出了临床应用。因此，人们做了大量的工作来改善萘酰亚胺类抗肿瘤小分子的不良反应。发现通过修饰萘酰亚胺的骨架可以提高其治疗效果，减少毒副作用，主要修饰方法包括修改连接的侧链、芳香环和环取代基。另一方面，众所周知，萘酰亚胺环也是荧光基团，主要靶标被认为是细胞核内DNA，但一些用作染料的荧光萘酰亚胺可以定位于其他亚细胞器，如溶酶体和线粒体，而不是细胞核。这暗示着一些萘酰亚胺衍生物可能具有不同于核DNA的细胞靶标。<br/>[0003]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种苯并噻吩并萘酰亚胺衍生物，其特征在于其结构通式如下所示：上式中，R＝N
’
,N
’–
二甲基氨基、N
’
,N
’–
二乙基氨基、N
’
,N
’–
二乙醇氨基、3
‑
(1
‑
吡咯烷基)、3
‑
(1
‑
哌啶基)、3
‑
(1
‑
吗啉基)或3
‑
(1
‑
哌嗪基)。2.如权利要求1所述的一种苯并噻吩并萘酰亚胺衍生物的合成工艺，其特征在于合成的工艺路线如下：以式(1)所示的4<...

【专利技术属性】
技术研发人员：于启蒙，蔡晨瑶，黄琼，陈案，张文，赵晓寅，熊绪琼，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：