一种杂芳基鏻盐与末端炔烃的Sonogashira偶联方法技术

本发明专利技术公开了一种杂芳基鏻盐与末端炔烃的Sonogashira偶联方法，将鏻盐化合物和末端炔烃化合物在钯催化剂、铜催化剂和碱的作用下，于溶剂中反应，得到目标产物。本发明专利技术制备方法反应条件温和，具有后处理简单、步骤绿色、污染低、经济效益高等特点。经济效益高等特点。经济效益高等特点。

A Sonogashira coupling method of heteroarylphosphonium salt and terminal alkynes

【技术实现步骤摘要】
一种杂芳基鏻盐与末端炔烃的Sonogashira偶联方法


[0001]本专利技术属于有机化合物合成
，具体涉及到一种杂芳基鏻盐与末端炔烃的Sonogashira偶联方法。

技术介绍

[0002]作为实现C(sp2)
‑
C(sp)键构建的有效手段，钯催化的炔烃的Sonogashira反应在有机合成中起着举足轻重的作用。生成的芳基/乙烯基取代的内炔是一种用途广泛的构筑单元，在材料科学、药物化学、农业化学和天然产物合成等领域有着广泛的应用。一般来说，Sonogashira反应通常采用芳基卤化物或类卤化物作为亲电偶联试剂。近几十年来，二芳基碘盐、芳基重氮盐、四芳基卤化膦、芳基/苄基铵盐和芳基锍盐也被证明是钯催化偶联反应的有效的和潜在的亲电偶联试剂。
[0003]近年来，含氮杂环鏻盐受到了广泛的关注，因为它们被发现是杂芳化反应的多功能亲电试剂，能够通过各种有机反应引入杂环骨架，从而为含氮杂环化合物的合成提供了一个新的途径。然而，虽然杂环鏻盐与芳基硼酸和烷基锌试剂发生了Suzuki偶联反应和Negishi偶联反应，但杂环鏻盐本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种杂芳基鏻盐与末端炔烃的Sonogashira偶联方法，其特征在于：包括，将式Ⅰ所示的鏻盐化合物和式Ⅱ所示的末端炔烃化合物在钯催化剂、铜催化剂和碱的作用下，于溶剂中反应，得到式Ⅲ所示的化合物；其中，式Ⅰ、式Ⅲ中的Ar包括吡啶、卤素取代吡啶、甲基取代吡啶、甲氧基取代吡啶、氰基取代吡啶、酯基取代吡啶、连吡啶、喹啉、吡嗪、甲基取代吡嗪、氯雷他定、喹喔啉中的一种；式Ⅱ、式Ⅲ中的R包括卤素取代苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、叔丁基取代苯基、三氟甲基取代苯基、酯基取代苯基、氨基取代苯基、联苯、噻吩、萘、戊烷中的一种。2.如权利要求1所述的杂芳基鏻盐与末端炔烃的Sonogashira偶联方法，其特征在于：所述鏻盐化合物选自4
‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3
‑
甲氧羰基
‑4‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3
‑
甲氧羰基
‑4‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3
‑
氰基
‑4‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3
‑
甲氧基
‑4‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3
‑
甲基
‑4‑
三苯基鏻基吡啶)三氟甲磺酸盐、(3
‑
苯基
‑4‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(5,6,7,8
‑
四氢喹啉
‑4‑
三苯基鏻)三氟甲磺酸盐、(3
‑
氟
‑4‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3
‑
氯
‑4‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、2
‑
(对甲苯基)
‑4‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(2
‑
(2
‑
吡啶)
‑4‑
三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(4
‑
三苯基鏻喹啉)三氟甲磺酸盐、(2
‑
三苯基鏻吡嗪)三氟甲磺酸盐、(5,6
‑
二甲基
‑2‑
三苯基鏻吡嗪)三氟甲磺酸盐、(2
‑
三苯基鏻喹喔啉)三氟甲磺酸盐、(4
‑
三苯基鏻氯雷他定)三氟甲磺酸盐中的一种。3.如权利要求1所述的杂芳基鏻盐与末端炔烃的Sonogashira偶联方法，其特征在于：所述末端炔烃化合物选自溴苯、4
‑
乙炔基苯甲酸甲酯、1
‑
乙炔基
‑4‑
(三氟甲基)苯、1
‑
乙炔基
‑4‑
氟苯、1
‑
氯
‑4‑
乙炔苯、1
‑
乙炔基
‑2‑
甲基苯、1

【专利技术属性】
技术研发人员：沈志良，褚雪强，陈玉兰，张斯旋，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：