The invention belongs to the technical field of medicine, and specifically provides a cocrystal of acipimox-1,2-bis (4-pyridyl) ethylene, a preparation method thereof and the use thereof in the preparation of blood lipid lowering drugs. The prepared acipimox-1,2-bis (4-pyridyl) ethylene eutectic uses cu-k \u03b1 Radiation, to 2 \u03b8 The X-ray diffraction pattern is at least 5.79 < br / >
【技术实现步骤摘要】
一种阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶
[0001]本专利技术属于有机药物共晶
,特别涉及一种阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶。
技术介绍
[0002]药物共晶是基于超分子化学原理,即通过分子间的相互协同作用进行的分子识别和超分子自组装。药物活性成分(API)与合适的共晶形成物(cocrystal former,CCF)通过氢键自组装,或者带有饱和性和方向性的非共价键(如芳烃或苯环的范德华力,π-π共轭作用和卤键)组装形成的一种新型结构,即药物共晶。它以氢键为基础,既不需要形成新的共价键,又不需要破坏已有的共价键,在保留药物本身的药理作用的同时,又能修饰药物的理化性质,如提高药物的稳定性、降低其引湿性、提高溶解性、提高生物利用度等,为药物共晶在制药工业方面的应用提供了广阔的发展前景。近几年来,药物共晶研究越来越受到人们的关注。现阶段,国外对药物共晶的研究开始逐渐增多并深入;而国内对其研究还相对较少。对于仿制药来说,药物共晶的研究也可以打破原研药公司对药物晶型的专利保护,利于将仿制药推向市场。因此,获得更多具有新颖、实用和创造性的药物共晶具有重要的现实意义,特别是一些水不溶性药物。
[0003]阿昔莫司为烟酸衍生物,是一种广谱长效调血脂药,用于各种原发性和继发性高脂血症,主要作用于脂肪组织,通过抑制脂肪组织释放游离脂肪酸,减少血浆低密度脂蛋白及极低密度脂蛋白的合成,从而降低血浆中血浆低密度脂蛋白及极低密度脂蛋白的水平,同时通过抑制肝脂肪酶活性而增高血浆HDL水平。阿昔莫司由意大利Farm ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶,其特征在于,是由阿昔莫司:1,2-二(4-吡啶基)乙烯按摩尔比2:1结合形成。2.如权利要求1所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图至少在5.79
±
0.2
°
,8.67
±
0.2
°
,12.00
±
0.2
°
,16.40
±
0.2
°
处有特征峰。3.如权利要求2所述的阿昔莫司-1,2-二(4-吡啶基)乙烯共晶,其特征在于,使用Cu-Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图至少在5.79
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0.2
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,8.67
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0.2
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,12.00
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0.2
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,16.40
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0.2
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,17.49
±
0.2
°
,19.46
±
0.2
°
,22.18
±
0.2
°
,26.14
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0.2,27.22
±
0.2
°
,27.60...
【专利技术属性】
技术研发人员:翟立海,王聚聚,张朝花,汪慧岩,
申请(专利权)人:鲁南制药集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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