一种环丙烷类化合物α-C(sp3)-H键衍生化的合成方法技术

本发明专利技术提出一种环丙烷类化合物α

【技术实现步骤摘要】
一种环丙烷类化合物
α
‑
C(sp3)
‑
H键衍生化的合成方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，尤其是涉及一种环丙烷类化合物α
‑
C(sp3)
‑
H键衍生化的合成方法。

技术介绍

[0002]环丙烷类化合物由于其独特的空间、电子和构象特征，已经成为药物化学中具有吸引力的药效基团，合成化学中的有效中间体和催化作用中的高效配体，如何简单高效地合成环丙烷及其衍生物一直是研究热点之一。
[0003]环丙烷C(sp3)
‑
H键的碳氢活化是合成环丙烷衍生物的有效方法之一，近年来，关于过渡金属催化的环丙烷β
‑
C(sp3)
‑
H键的碳氢活化得到很大发展，例如，2011年，Jin
‑
Quan Yu(J.Am.Chem.Soc.2011,133,19598
–
19601.)等人报道了在钯催化的作用下实现了环丙烷类化合物β
‑
C(sp3)<br/>‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种环丙烷类化合物α
‑
C(sp3)
‑
H键衍生化的合成方法，包括如下步骤：惰性气体保护下，在有机溶剂中，具有式(I
‑
1)所示结构的化合物与具有式(II)所示结构的化合物在催化剂和助催化剂的作用下反应，得具有式(III
‑
1)所示结构的化合物；或，惰性气体保护下，在有机溶剂中，具有式(I
‑
2)所示结构的化合物与具有式(II)所示结构的化合物在催化剂和助催化剂的作用下反应，得具有式(III
‑
2)所示结构的化合物；所述催化剂为有机稀土化合物；所述助催化剂为硼盐；其中，R2为R1的邻位取代、间位取代或对位取代；R1、R2分别独立选自氢原子、取代或未取代C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的苯基；或者当R1和R2为邻位取代时，相邻的R1和R2连接在一起形成取代或未取代的苯基；R3独立选自C1‑
C
10
的取代或未取代的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的烯基。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为(η2‑
N
‑
P
‑
R)Ln(CH2C6H4NMe2‑
o)2，其中R为取代或未取代C1‑
C
10
烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的环己基。3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述助催化剂为B(C6F5)4、[Ph3C...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈延辉，张美，李永瑞，周小涵，陆超，
申请(专利权)人：天津科技大学，
类型：发明
国别省市：