作为JAK家族激酶抑制剂的咪唑并吡咯并吡啶制造技术

本公开提供了2

【技术实现步骤摘要】
作为JAK家族激酶抑制剂的咪唑并吡咯并吡啶
[0001]本申请是2017年12月15日提交的PCT申请号PCT/US2017/066754的国家阶段，其要求2017年12月8日提交的美国临时申请62/596,636、2017年11月30日提交的美国临时申请62/592,747和2016年12月16日提交的美国临时申请62/435,639的权益。
[0002]序列表
[0003]本申请包含以ASCII格式以电子方式提交的序列表，并据此全文以引用方式并入。所述ASCII副本创建于2018年3月5日，命名为PRD3441USPCT_SL.txt，大小为1,336字节。


[0004]本专利技术涉及某些咪唑并吡咯并吡啶化合物，包含所述化合物的药物组合物，制备所述化合物的方法，以及将所述化合物用作JAK抑制剂和用于治疗由JAK介导的疾病状态、障碍和病症的方法。

技术介绍

[0005]内部因素、外部因素或这两种因素的组合可触发或与身体中的异常免疫应答的发展相关联。因此，病理状态得以发展，其中通常存在于身体内的组成(例如物质和组织)经历本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐；其中R1选自(a)其中m为0或1；n为0或1；R7和R8独立地选自H、C1‑
C6烷基、C1‑
C6全卤代烷基、C3‑
C
10
环烷基、C3‑
C7杂环基、苯基、以及5元或6元杂芳基；其中在所述R7和R8的每者中，C1‑
C6烷基、C1‑
C6全卤代烷基、C3‑
C
10
环烷基、C3‑
C7杂环基、苯基、以及5元或6元杂芳基各自任选地被一个或两个选自卤素、
–
OH、
‑
CN、C1‑
C4烷基、
‑
OC1‑
C6烷基、
‑
OC1‑
C4全卤代烷基、苯基、
‑
O
‑
吡啶、
‑
Si(CH3)3、
‑
(OCH2CH2)2‑
NH2、
‑
C(O)NH2、
‑
C(OH)(CF3)2、
‑
(CH2)P(O)(OCH2CH3)2、CH2CN和CH2OH的取代基取代；或者R7和R8与它们所连接的氮合在一起以形成4元至7元杂环，其中所述4元至7元杂环含有1
‑
2个杂原子，其中所述杂原子选自O、N和S(O)
p
，p为0、1或2；所述4元至7元杂环任选地被一个或两个选自OH、CN、CH2OH、
‑
CH(CH3)2OH、CH2CN、
‑
C(O)CH3、C1‑
C6烷基、吗啉基、C1‑
C3全卤代烷基、苯基、苄基、吡啶基、氟和OC1‑
C6烷基的取代基取代；(b)其中R9选自NH、N
‑
OH和O；并且R
10
选自C1‑
C6烷基、C3‑
C
10
环烷基、苯基、苄基、吡唑基、OC1‑
C6烷基、苯氧基、NH2、
‑
NHCH2‑
C3‑
C
10
环烷基、
‑
NHC1‑
C6烷基和
–
NH苯基；其中在所述R
10
中，C1‑
C6烷基和苯基各自独立任选地被一个或两个选自C3‑
C
10
环烷基、哌啶基、OH、CN和OC1‑
C6烷基的取代基取代；(c)
其中R
11
选自苯基、C3‑
C
10
环烷基和C1‑
C6烷基，其中在所述R
11
中，C1‑
C6烷基任选地被一个或两个选自OC1‑
C6烷基、C3‑
C
10
环烷基和哌啶基的取代基取代；(d)其中R
12
和R
13
独立地选自C1‑
C3烷基和苯基；(e)CH2OR
14
，其中R
14
选自C1‑
C6烷基、
‑
C(O)NHCH2CH2OCH3、以及(f)任选地被Si(CH3)3取代的环己基，或者任选地被一个或两个选自
‑
CN、SF5、
‑4‑
SO2CH3‑
苯基和的取代基取代的苯基，其中R
15
选自H、
‑
CN、CH2OH和
‑
C≡CH；(g)任选地含有1
‑
4个选自O、N和S的杂原子的5元或6元杂芳基环HR，所述5元或6元杂芳基环HR任选地被一个或两个选自卤素、C3‑
C4环烷基、C1‑
C6烷基、苯基、
‑
CH2噁唑基、
‑
CH2C(O)NH环丙基、
‑
CH2C(O)2CH2CH3、
‑
CH2C(CH3)2OH、CN、NH2、NHCH3和SCH3的取代基取代；(h)C4‑
C7杂环，其中所述C4‑
C7杂环任选地被一个或两个选自
‑
CO2CH2CH3、
‑
SO2CH3、
‑
COCH3、CH2C(CH3)3、C(CH3)3、CH3、C(O)CH2CN、CH2C(OH)(CH3)2和4
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：GM巴坎尼，柴文英，T库德瑞亚科娃，PJ科罗楚克，KD科瑞特，K莱昂纳德，MC瑞佐罗，M塞尔斯塔德，RC史密斯，MS蒂奇诺，JD维纳布尔，王爱华，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：