一种Fascaplysin衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于药物化学技术领域，公开了一种Fascaplysin衍生物及其制备方法与应用。该Fascaplysin衍生物的化学结构式如式(I)所示，可诱导铁死亡、诱导铁积累、诱导活性氧增加、抑制GPX4、SLC7A11、FTH1表达，有良好的铁死亡诱导作用，可作为铁死亡诱导剂，诱导肿瘤细胞铁死亡，用于治疗肿瘤。用于治疗肿瘤。

【技术实现步骤摘要】
一种Fascaplysin衍生物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种Fascaplysin衍生物及其制备方法与应用。

技术介绍

[0002]海洋来源的物质具有区别于其他药物的特点,结构新颖、活性独特,是优良的药物宝库。目前全球发现的海洋天然产物超过3.5万个，成功上市的海洋创新药物有16个，其中5种药物活性成分来源于海绵。海绵是已知生物中最古老、最复杂的共生体无脊椎动物,体内富集了大量的微生物。海绵是活性天然产物的重要来源,几乎一半的海洋来源的活性化合物来自于海绵；已经从海绵中分离到近千种化合物,它们很多具有生物活性如抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗炎症等。海绵漫长的共生互作生存演化历程及其强大的化学防御机制必然导致活性物质的高识别性和高选择性,是新颖结构、新靶标原创药物的重要来源。
[0003]Fascaplysin是从海洋海绵中分离得到的一种天然产物，表现出广泛的生物活性，包括抗细菌、抗真菌、抗病毒、HIV
‑1‑
RT、p56酪氨酸激酶、抗疟疾，抗癌活性等。研究报道Fascaply本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，式(I)中，X
‑
选自Cl
‑
、F
‑
、Br
‑
、I
‑
、HCO3‑
、HSO4‑
、H2PO5‑
、(0.5)HPO
52
‑
、(1/3)PO
53
‑
、(1/6)PF6‑
、CH3CO2‑
、CF3CO2‑
、CO2HCO2‑
、(0.5)CO2CO
22
‑
、(0.5)CO2(CH2)
n
CO
22
‑
、PhCO2‑
、CH3SO3‑
、PhSO3‑
、CF3SO3‑
、(p)
‑
Me
‑
PhSO3‑
，其中，n＝1～20；R1选自如下基团中的任意一种：，其中，n＝1～20。2.权利要求1所述的式(I)所示的化合物的制备方法，其合成路线为：
包括如下步骤：(1)化合物S1与色胺混合，反应，得到化合物S2；(2)化合物S2与溴化试剂混合，反应，得到化合物S3；(3)化合物S3与R1‑
B(OH)2混合，第一次反应，得到化合物S5，将化合物S5与耐高温油混合，第二次反应，得到S6
...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗连响，许广香，丁睿，黄芳芳，李晓玲，曾凡云，罗辉，
申请(专利权)人：广东湛江海洋医药研究院上海予成医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：