五味子酯甲的医药用途制造技术

本发明专利技术涉及药学领域，特别是涉及一种五味子酯甲在制备降脂或降糖药物中的应用。子酯甲在制备降脂或降糖药物中的应用。子酯甲在制备降脂或降糖药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
五味子酯甲的医药用途


[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及五味子酯甲的新应用。

技术介绍

[0002]肥胖已经成为威胁人类生命健康和生活质量的主要公共健康问题之一。肥胖可以诱使相关严重并发症的发生，如Ⅱ型糖尿病、非酒精性脂肪肝、心血管疾病等。根据国际卫生部预测， 2030年肥胖患者可能超过10亿人。因此，寻找治疗肥胖、改善并发症的新型治疗策略俨然已经成为亟待关注和研究的科学问题。
[0003]五味子酯甲(Schisantherin A，Sin A)是从中药五味子中提取分离的联苯环辛烯类木脂素单体化合物，具有抗炎、保肝和学习记忆障碍改善等多种生物活性。

技术实现思路

[0004]本专利技术旨在提供一种五味子酯甲的新用途。
[0005]具体来说，本专利技术提供了一种五味子酯甲在制备降脂药物中的应用。
[0006]在一优选例中，所述五味子酯甲是作为唯一的活性成分用于制备降脂药物。
[0007]本专利技术还提供了五味子酯甲在制备降糖药物中的应用。
[0008]在另一优选例中，所述五味子酯甲是作为唯一的活性成分用于制备降糖药物。
[0009]本专利技术各个方面的细节将在随后的章节中详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本专利技术的特点、目的和优势将更为明显。
附图说明
[0010]图1体现了五味子酯甲SinA对高脂饮食诱导肥胖小鼠代谢表型的影响；(A)肥胖小鼠给药 6周后体重增长情况；(B)肝脏组织的H&E和油红O染色及背腹部脂肪H&E染色；(C) 背腹部脂肪重量；(D)肝脏组织的重量；血清中(E)TG和(F)TC含量的影响；与模型组HFD比较，*P<0.01，***P<0.001；
[0011]图2体现了五味子酯甲Sin A对肥胖小鼠糖代谢的影响；(A，B)五味子酯甲Sin A对肥胖小鼠葡萄糖耐量的影响；(C，D)五味子酯甲Sin A对肥胖小鼠胰岛素耐量的影响；与模型组HFD比较，***P<0.001；
[0012]图3体现了五味子酯甲Sin A对肥胖小鼠能量代谢的影响；(A)Sin A对肥胖小鼠摄食量的影响；(B，C)Sin A对肥胖小鼠热量产生的影响；与模型组HFD比较，***P<0.001；
[0013]图4体现了五味子酯甲Sin A对肥胖小鼠产热关键蛋白表达的影响；(A)肥胖小鼠棕色脂肪中解偶联蛋白(UCP1)和酪氨酸羟化酶(TH)蛋白水平的变化(B)背腹部脂肪中解偶联蛋白(UCP1)和酪氨酸羟化酶(TH)蛋白水平的变化；(C)免疫荧光水平检测背腹部脂肪中解偶联蛋白UCP1蛋白表达的变化；(D)免疫荧光水平检测背腹部脂肪中TH蛋白表达的变化；Scar bar 50μm；
[0014]图5体现了五味子酯甲Sin A组织分布的变化；
[0015]图6体现了五味子酯甲Sin A对肥胖小鼠肠道菌群结构与功能的影响；(A)给予五味子酯甲 Sin A 6周后，肥胖小鼠肠道菌群的主成分分析；(B)肠道菌群门水平的变化；(C)厚壁杆菌与拟杆菌比值的变化；(D)基于OTU水平，Sin A对Top 50肠道菌群门、科、属水平的影响；(E,F)乳酸杆菌和乳酸球菌的相对丰度变化；与模型组HFD比较，*P<0.01，**P<0.01， ***P<0.001；
[0016]图7体现了五味子酯甲Sin A对肥胖小鼠代谢表型的改善依赖于肠道菌的调控作用；(A) HFD，Sin A，ABX，ABX+Sin A四组小鼠体重的变化；(B)背腹部脂肪H&E染色；(C) 游离甘油水平的变化；(D，E)血清中TG、TC水平的变化；(F，G)肝脏中TG、TC水平的变化；*P<0.01，**P<0.01，***P<0.001；
[0017]图8体现了五味子酯甲Sin A对肥胖小鼠代谢糖代谢的改善依赖于肠道菌的调控作用；(A， B)HFD，Sin A，ABX，ABX+Sin A四组小鼠葡萄糖耐量的影响；(C，D)胰岛素耐量的影响；***P<0.001；
[0018]图9体现了给药剂量为3.1mg/kg五味子酯甲Sin A对肥胖小鼠体重增加，葡萄糖代谢和胰岛素敏感性、能量输出无明显改善作用。
具体实施方式
[0019]本专利技术的问世部分是基于体内五味子酯甲(Sin A)降糖降脂药效评价的结果。实验研究发现：在高脂饮食诱导的肥胖小鼠中，五味子酯甲能显著抑制肥胖小鼠体重增加，减少体内脂质累积，改善葡萄糖代谢和增加能量输出。同时，机制研究结果表明，五味子酯甲可能通过调控肠道菌的结构与功能，进而改善肥胖小鼠的代谢表型。因此，五味子酯甲可以用于治疗肥胖及相关性代谢性疾病。
[0020]进而，本专利技术提供了五味子酯甲在制备降脂和降糖药物中的应用。
[0021]本专利技术的五味子酯甲的分子式为C
30
H
32
O9，分子量为536.57，其结构式如下：
[0022][0023]本专利技术的五味子酯甲可用本领域的常规方法从五味子中提取获得。亦可通过商业途径购买获得。其纯度均符合药用标准。五味子酯甲的纯度以>98％最佳。
[0024]本专利技术的五味子酯甲可以单独使用或以药物组合物的形式使用。药物组合物包括
作为活性成分的本专利技术的五味子酯甲及可药用载体。较佳地，本专利技术的药物组合物含有0.1
‑
99.9％重量百分比的作为活性成分的本专利技术的五味子酯甲。“可药用载体”不会破坏本专利技术的五味子酯甲的药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。
[0025]所述可药用载体包括但不限于：软磷脂、硬脂酸铝、氧化铝、离子交换材料、自乳化药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅酸镁、饱和脂肪酸部分甘油酯混合物等。
[0026]其他常用的药物辅料如粘合剂(如微晶纤维素)、填充剂(如淀粉、葡萄糖、无水乳糖和乳糖珠粒)、崩解剂(如交联PVP、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素)、润滑剂(如硬脂酸镁)以及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、稀释剂、润湿剂等。
[0027]本专利技术的五味子酯甲以及其药物组合物可按本领域常规方法制备并通过胃肠道途径给药。口服制剂包括胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂等。
[0028]本专利技术的五味子酯甲以及其药物组合物的给药途径为口服。
[0029]下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术。应理解，这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按重本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.五味子酯甲在制备降脂药物中的应用。2.权利要求1的应用，其特征在于，所述五味子酯甲是作为唯一的活性成分用于制备降脂药物。3.权利要求1的应用，其特征在于，所述五味子酯甲在小鼠模型上的用量为80mg/kg。4.五...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁丽丽，王峥涛，杨莉，谷丽华，余生兰，马钰捷，李琴琴，薛辉，蒋嘉瑞，
申请(专利权)人：上海中医药大学，
类型：发明
国别省市：