【技术实现步骤摘要】
一种制备替米沙坦中间体的方法
[0001]本专利技术涉及化学制药领域,更具体说,本专利技术涉及制备替米沙坦中间体2
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正丙基
‑4‑
甲基
‑6‑
(甲基苯并咪唑
‑2‑
基)苯并咪唑的方法。
技术背景
[0002]替米沙坦是由德国Boehringer Ingelhim公司开发,该药具有生物利用度高、半衰期长等优点,已成为临床最普遍的一种抗高血压药物之一。
[0003]2‑
正丙基
‑4‑
甲基
‑6‑
(甲基苯并咪唑
‑2‑
基)苯并咪唑是制备替米沙坦的关键中间体,其结构如下所示:
[0004][0005]目前国内外已有很多相关文献和专利报道了2
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正丙基
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甲基
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(甲基苯并咪唑
‑2‑
基)苯并咪唑的制备方法。CN1620437A公开了一种2
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正丙基
‑4‑
甲基 >‑6‑
(本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种制备2
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正丙基
‑4‑
甲基
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(甲基苯并咪唑
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基)苯并咪唑的方法,其特征在于该方法包括以下步骤:(a)将2
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正丙基
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甲基
‑6‑
(甲基苯并咪唑
‑2‑
基)苯并咪唑或其金属盐溶于异丙醇,加入盐酸,降温析晶,过滤得到固体形式的2
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正丙基
‑4‑
甲基
‑6‑
(甲基苯并咪唑
‑2‑
基)苯并咪唑盐酸盐;(b)将(a)中制备的2
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正丙基
‑4‑
甲基
‑6‑
(甲基苯并咪唑
‑2‑
基)苯并咪唑盐酸盐溶于异丙醇,加入无机碱调节pH至6
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8;蒸馏除去部分异丙醇,加水,降温析晶,过滤得到目标产物。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)所述金属盐为钠盐或钾盐。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)中滴加盐酸调节pH至1
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3,优选调节pH至1
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2。4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:滴加盐酸的温度为30
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60℃,优选为40
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50℃。5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:步骤(a)在降温析晶前,蒸馏出部分异丙醇。6.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员:张斌,张亮,颜峰峰,朱伟,
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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