一种3,5-二取代苯基-1,2,4-三氮唑衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种3,5

【技术实现步骤摘要】
一种3,5
‑
二取代苯基
‑
1,2,4
‑
三氮唑衍生物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及生物医药
，具体涉及一种3,5
‑
二取代苯基
‑
1,2,4
‑
三氮唑衍生物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]溃疡性结肠炎是一种慢性非特异性肠道炎症性疾病。其呈现慢性病程且终身复发性疾病，好发部位为直肠和结肠，表现为慢性或者亚急性腹泻，粘液脓血便以及腹痛等，常伴发不同程度的全身症状。因病程漫长，患者癌变危险性增加。目前认为是多因素相互作用导致，如遗传、环境、肠道微生物菌群紊乱、肠道粘膜免疫系统失衡导致的炎症过程等。近年来的研究表明，氧化应激也是诱导溃疡性结肠炎的一个重要机制。
[0003]目前临床用药主要是抑制炎症反应，如氨基水杨酸类制剂，糖皮质激素和免疫抑制剂。这些治疗方案长期应用副作用较大且容易反复，专利技术一种有效预防及治疗且毒性较小的抗溃疡性结肠炎的药物是药学研究人员亟待解决的技术问题。r/>
技术实现思路
<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种3,5
‑
二取代苯基
‑
1,2,4
‑
三氮唑衍生物，其特征在于，其结构式如式I所示：其中，R1为CF3、H、Cl、C1‑
C4烷氧基中的一种；R2为H；R3为C1‑
C6烷基、C1‑
C6羟基、C1‑
C6卤代基、C1‑
C6多卤代烷基、C1‑
C6硝基、C1‑
C6羧基、C1‑
C6氨基、C1‑
C6肼基、C1‑
C4取代氨基、C1‑
C4醚基、C1‑
C4酮基、C1‑
C4酯基、杂芳基中的一种。2.根据权利要求1所述的3,5
‑
二取代苯基
‑
1,2,4
‑
三氮唑衍生物，其特征在于，所述R1为CF3、H、Cl、OCH3中的一种；所述R2为H；所述R3为CH(CH3)2、C(CH3)3、CH(CH2)4、(CH2)2OH、CH2CF3、CH2COOH、CH2COOCH2CH3、吡啶基、吡嗪基、萘基、苯并噻唑基中的一种。3.根据权利要求1～2任一所述的3,5
‑
二取代苯基
‑
1,2,4
‑
三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将邻羟基苯甲酸衍生物、邻羟基苯甲酰胺衍生物加入溶剂A中，再加入吡啶，然后边搅拌边加入二氯亚砜，经加热回流后除去溶剂及残留二氯亚砜，通过重结晶得到噁嗪中间体；将噁嗪中间体、肼衍生物加入溶剂B中，经加热回流后除去部分溶剂，析晶，再通过重结晶得到3,5
‑
二取代苯基
‑
1,2,4
‑
三氮唑衍生物。4.根据权利要求3所述的3,5
‑
二取代苯基
‑
1，2，4
‑
三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于，所述邻羟基苯甲酸衍生物为2
‑
羟基
‑4‑
(三氟甲基)苯甲酸、2
‑
羟基
‑4‑
苯甲酸、2
‑
羟基
‑4‑
(甲氧基)苯甲酸、2
‑
羟基
...

【专利技术属性】
技术研发人员：张静夏，陈健文，黄萍，劳尧强，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：