【技术实现步骤摘要】
一种三取代苯基
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1,2,4
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三氮唑衍生物及其制备和治疗神经元损伤的应用
[0001]本专利技术属于医药化学
,具体涉及一种三取代苯基
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1,2,4
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三氮唑衍生物及其制备和治疗神经元损伤的应用。
技术介绍
[0002]神经退行性疾病是一类神经细胞发生退行性病变的神经元损伤疾病,包括脑卒中、阿尔兹海默症、帕金森症和肌萎缩性侧索硬化症等。大量研究表明,当神经系统受到损伤和刺激时,神经细胞的氧化应激通路会出现异常,从而导致细胞内的活性氧自由基(ROS)或活性氮自由基(NOS)水平过高,进而对细胞内的DNA,RNA,蛋白质和脂质等生物大分子造成损伤,最终导致神经细胞死亡。其中,氧化应激产生的自由基是导致神经退行性疾病的重要原因和病理特征。因此,设计具有对抗氧化应激作用的化合物是治疗神经退行性疾病的一种有效策略。
[0003]依达拉奉是一种被广泛研究的自由基清除剂,在临床上主要用于急性缺血性脑卒中的治疗,研究表明依达拉奉对肌萎缩侧索硬化症和阿尔兹海默症等神经退行性疾病也具有一定的治疗作用。此外,有研究表明3,5
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二芳基取代的噁二唑类化合物具有良好的抗氧化和抗炎性能,能够在体内和体外发挥神经保护作用。
[0004]目前,仍有多种神经退行性疾病尚无特效药,当前该领域存在的主要问题是许多药物在开发过程中动物实验效果虽然较好,但临床效果较差,如3,5
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二芳基取代的噁二唑,该药物由于极性较大,较难穿越
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种三取代苯基
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1,2,4
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三氮唑衍生物,其特征在于,所述衍生物的结构如式I所示:式I中:R1独立地选自
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H,
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OH,
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CH2OH,R(C1‑
C4),
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OR(C1‑
C4),
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X(F,Cl,Br),
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CX3(F,Cl),
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NO2,
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NH2,
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NR2(C1‑
C4),
‑
COOH,
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COR(C1‑
C4),
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COOR(C1‑
C4);R2独立地选自
‑
H,
‑
OH,
‑
CH2OH,R(C1‑
C4),
‑
OR(C1‑
C4),
‑
X(F,Cl,Br),
‑
CX3(F,Cl),
‑
NO2,
‑
NH2,
‑
NR2(C1‑
C4),
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COOH,
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COR(C1‑
C4),
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COOR(C1‑
C4);R3独立地选自
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OH,
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CH2OH,R(C1‑
C4),
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OR(C1‑
C4),
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X(F,Cl,Br),
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CX3(F,Cl),
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NO2,
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NH2;m分别为0,1,2,3。2.根据权利要求1所述的一种三取代苯基
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1,2,4
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三氮唑衍生物,其特征在于,R1为CF3,R2为H,R3独立地选自4
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CH3,4
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CH2CH3,4
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F,4
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Cl,4
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Br,4
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CF3,2
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F,2
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Cl,2
‑
CF3,3,5
‑
F,3,5
‑
CF3,3,5
‑
CH3。3.根据权利要求1所述的一种三取代苯基
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1,2,4
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三氮唑衍生物,其特征在于,所述衍生物还包括具有式I所示结构的前体或药学上可接受的盐。4.权利要求1所述的三取代苯基
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1,2,4
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三氮唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备...
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