一种地拉罗司杂质的制备方法技术

本发明专利技术属于药物杂质制备领域，具体涉及一种地拉罗司杂质的制备方法，包括向5

【技术实现步骤摘要】
一种地拉罗司杂质的制备方法


[0001]本专利技术属于药物杂质制备领域，具体涉及一种地拉罗司杂质的制备方法。

技术介绍

[0002]地拉罗司(Deferasirox)是一种铁螯合剂，其化学名称为4-[3，5-双-(2-羟基苯基)-1H
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[1，2，4]-三唑-1-基]苯甲酸，结构如下所示：
[0003][0004]地拉罗司是一种新型口服三齿状铁螯合剂，是美国FDA批准的第一个能够常规施用的口服驱铁剂。2005年，在FDA获批上市了125、250、500mg的地拉罗司分散片，商品名为EXJADE；2015年，在FDA获批上市了90、180、360mg的地拉罗司片剂； 2017年，在FDA获批上市了90、180、360mg的地拉罗司颗粒剂，后2个商品名均为 JADENU。2019年12月27日，原研Novartis的125、250、500mg的地拉罗司分散片在国内获批进口上市。
[0005]地拉罗司分散片是国内唯一获批儿童及成人铁过载一线治疗的口服药物，具有更好的依从性，有效治疗再生障碍性贫血、骨髓增生异常综合征本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示地拉罗司杂质的制备方法，包括：向5-氯-2-羟基苯甲酰胺、水杨酸中滴加氯化亚砜，反应，分离得到固体A；所得固体A与对肼基苯甲酸盐酸盐、有机碱进行反应，反应完全，加入化合物继续反应，分离得到固体B；将所得固体B加入盐酸溶液中搅拌，分离得到固体C，所得固体C即为式(I)所示地拉罗司杂质；R1，R2独立地选自H，甲基，乙基，丙基，异丙基，正丁基，异丁基，叔丁基，或仲丁基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：水杨酸与5-氯-2-羟基苯甲酰胺在有机溶剂1中升温至回流，滴加氯化亚砜，滴加完毕，继续反应完全，降温至室温，过滤得固体A；所得固体A与对肼基苯甲酸盐酸盐、有机碱在有机溶剂2中升温至回流，反应完全，加入继续反应，反应结束后降温析晶，过滤得固体B，所得固体B加入盐酸溶液中搅拌过滤得到固体C，所得固体C即为式(I)所示地拉罗司杂质。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述水杨酸与5-氯-2-羟基苯甲酰胺摩尔比为1:0.5～1:3；所述氯化亚砜与水杨酸摩尔比为...

【专利技术属性】
技术研发人员：李晓昕，孙敏，贾剑敏，蔡开明，
申请(专利权)人：江苏奥赛康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：