(R)-甘油磷脂酰乙醇胺的制备方法技术

本发明专利技术提供一种(R)

【技术实现步骤摘要】
(R)
‑
甘油磷脂酰乙醇胺的制备方法


[0001]本专利技术涉及化合物制备
，具体涉及一种(R)
‑
甘油磷脂酰乙醇胺的制备方法。

技术介绍

[0002]磷脂是一类含磷的脂类化合物的总称，是构成细胞膜的主要成分，具有重要的生理功能。分子生物学和药理学的研究发现磷脂参与了生物体内许多重要的生命活动，如细胞信号传导，神经细胞信息的传递，脂蛋白代谢等。经过多年的发展，磷脂在食品，化妆品，保健品以及药物制剂，尤其是脂质体技术等领域均有很广泛的应用。
[0003](R)
‑
甘油磷脂酰乙醇胺是合成磷脂酰乙醇胺类膦脂的重要中间体，可在甘油醇接不同的脂肪酸来得到所需的磷脂酰乙醇胺。近年来，磷脂酰乙醇胺作为药物传递系统的载体受到广泛关注，如今非病毒载体介导的基因治疗已进入各期临床的研究，一些磷脂酰乙醇胺可用来合成阳性脂质体，是其中最有前景的载体之一。
[0004]关于(R)
‑
甘油磷脂酰乙醇胺的合成已有相关文献报，主要的合成路线有两条。
[0005]路线一：以甘油本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种(R)
‑
甘油磷脂酰乙醇胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，使O
‑
磷酸乙醇胺与碳酸氢钠、氯甲酸苄酯发生取代反应，得到N
‑
Cbz
‑
乙醇胺磷酸酯二钠盐；步骤S2，使N
‑
Cbz
‑
乙醇胺磷酸酯二钠盐与(R)
‑3‑
氯
‑
1,2
‑
丙二醇发生取代反应，得到(R)
‑
N
‑
Cbz
‑
甘油磷脂酰乙醇胺；步骤S3，使(R)
‑
N
‑
Cbz
‑
甘油磷脂酰乙醇胺与氢气发生氢解反应，得到(R)
‑
甘油磷脂酰乙醇胺。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中，O
‑
磷酸乙醇胺：氯甲酸苄酯：碳酸氢钠的摩尔比为1.0:(1.0
‑
1.3)：(3.0
‑
3.5)，反应温度为0
‑
20℃，反应时间为3
‑
8h。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1的取代反应在第一反应溶剂中进行，所述第一反应溶剂为选自水、甲醇、乙醇、四氢呋喃、二氧六环、及其混合液中的任一种，且在取代反应完成后，还包括：利用有机溶剂进行萃取，分出有机层并保留水层，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗宇，王子安，李晓林，刘天柱，
申请(专利权)人：苏州昊帆生物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：