一种手性螺环四氢呋喃-吡唑啉酮化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，具体为以乙烯基环碳酸酯与α,β

【技术实现步骤摘要】
一种手性螺环四氢呋喃
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吡唑啉酮化合物的合成方法


[0001]本专利技术涉及螺环吡唑啉酮类化合物的合成，具体涉及一种手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的催化合成方法。

技术介绍

[0002]吡唑啉酮类化合物基于本身的双氮原子内酰胺结构受到了化学家们的重视，在生物医药领域具有极大的应用价值。而螺环吡唑啉酮类化合物同样拥有巨大的应用价值。现有常识说明，含有螺环吡唑啉酮骨架的活性分子具有抗菌、消炎、止痛、拮抗、抗肿瘤等作用。因此，发展高效合成螺环吡唑啉酮结构化合物的合成方法引起了研究者极大的兴趣。
[0003]现有技术中，Rios课题组报道了以二苯基脯氨酸衍生物为催化剂的4
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位无取代基吡唑啉酮和α,β
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不饱和醛的串联迈克尔加成
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羟醛缩合，能够以最高99%的对映选择性和大于25:1非对映选择性得到螺环吡唑啉酮化合物(Alba, A.
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N. R.; Zea, A.; Valero, G.; Calbet, T.; Font
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Bard<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以乙烯基环碳酸酯和α,β
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不饱和吡唑啉酮为反应物，在钯催化剂、手性磷配体存在下，反应制备手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物；所述乙烯基碳酸酯的化学结构式如下：所述α,β
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不饱和吡唑啉酮的化学结构式如下：所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的结构式如下：其中Ar1选自苯基、取代苯基、噻吩基、萘基中的一种；Ar2选自苯基、取代苯基、噻吩基、萘基中的一种；Ar3为苯基或者取代苯基。2.根据权利要求1所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于：所述反应在有机溶剂中进行；Ar1的取代苯基中，取代基为烷基、卤素、烷卤素基中的一种或几种；Ar2的取代苯基中，取代基为烷基、卤素、烷氧基、氰基中的一种或几种；Ar3的取代苯基中，取代基为烷基或者卤素。3.根据权利要求1所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于：钯催化剂为有机膦钯化合物，手性磷配体的化学结构式如下之一：R为C1～C6的烷基。4.根据权利要求1所述手性螺环四氢呋喃吡唑啉酮化合物的合成方法，其特征在于：以摩尔量计，所述钯催化剂的用量为α,β
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【专利技术属性】
技术研发人员：王兴旺，吕昊朋，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：