【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含亮氨酸和三亮氨酸的干粉配制品
[0001]本技术通常涉及适于肺部递送的干粉配制品。还提供了制备干粉配制品的方法,和使用这些干粉配制品进行施用和治疗的方法。
技术介绍
[0002]肺部递送活性剂的优点包括患者自我施用的便利性、减少药物副作用的可能性、通过吸入递送的简易性、取代针头等。许多关于吸入性蛋白质、肽、DNA和小分子的临床研究已经证明在肺和全身均可以达到功效。然而,许多需要高有效载荷才能递送的分子,并且特别是生物分子给可吸入配制品的开发带来了问题。配制品必须为生物有效载荷提供稳定性,并且具有可扩展的可制造性,同时还保持所期望的物理特征以便于递送至患者的肺。
技术实现思路
[0003]鉴于前述内容,本文提供了干粉配制品,该干粉配制品包括多种微粒,这些微粒包含亮氨酸;按重量计约0.5%至约10%的三亮氨酸;和活性剂,其中该亮氨酸和该三亮氨酸以亮氨酸∶三亮氨酸为按重量计约0.1∶1至约30∶1的比率存在。在某些实施例中,该干粉配制品具有约0.4
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1.0g/cm3的压缩堆积密度(compressed bulk density)。
[0004]本文还提供了制备干粉配制品的方法,该方法包括:制备液体原料,该液体原料包含:亮氨酸;约0.1mg/mL至约6mg/mL的三亮氨酸;活性剂;和液体溶剂;其中该亮氨酸和该三亮氨酸以亮氨酸∶三亮氨酸为约0.1∶1至约30∶1的浓度比存在;将该液体原料雾化;并且将该雾化的液体原料干燥以形成多种微粒。
[0005]在另外的实施例中,本文提供 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种干粉配制品,该干粉配制品包括多种微粒,这些微粒包含:a.亮氨酸;b.按重量计约0.5%至约10%的三亮氨酸;以及c.活性剂,其中该亮氨酸和该三亮氨酸以亮氨酸∶三亮氨酸为按重量计约0.1∶1至约30∶1的比率存在。2.如权利要求1所述的干粉配制品,其中该干粉配制品具有约0.4至约1.0g/cm3的压缩堆积密度。3.如任一前述权利要求所述的干粉配制品,该干粉配制品进一步包含玻璃稳定剂。4.如权利要求3所述的干粉配制品,其中该玻璃稳定剂是无定形糖或缓冲液。5.如权利要求3所述的干粉配制品,其中该玻璃稳定剂包含无定形糖和缓冲液。6.如权利要求4或权利要求5所述的干粉配制品,其中该无定形糖选自由以下组成的组:海藻糖、蔗糖、棉子糖、菊糖、葡聚糖、甘露醇、和环糊精。7.如权利要求4
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6中任一项所述的干粉配制品,其中该缓冲液选自由以下组成的组:柠檬酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、组氨酸缓冲液、甘氨酸缓冲液、乙酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液。8.如权利要求4
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7中任一项所述的干粉配制品,其中该无定形糖是海藻糖。9.如权利要求1
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8中任一项所述的干粉配制品,其中该活性剂是抗体或其抗原结合片段。10.如权利要求1
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9中任一项所述的干粉配制品,其中该亮氨酸∶三亮氨酸的比率是按重量计从约1∶1至约12∶1,任选地按重量计从约1∶1至约7∶1,任选地按重量计约5.25∶1。11.如权利要求1
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10中任一项所述的干粉配制品,该干粉配制品包含按重量计约8%至约11%的亮氨酸和按重量计约2%至约4%的三亮氨酸。12.如权利要求1
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11中任一项所述的干粉配制品,该干粉配制品包含按重量计约10.5%的亮氨酸和按重量计约2%的三亮氨酸。13.如权利要求1
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12中任一项所述的干粉配制品,该干粉配制品进一步包含表面活性剂,其中该表面活性剂任选地选自聚山梨醇酯
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20(PS
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20)、聚山梨醇酯
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40(PS
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40)、聚山梨醇酯
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60(PS
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60)、聚山梨醇酯
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80(PS
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80)和泊洛沙姆
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188。14.如权利要求13所述的干粉配制品,其中该表面活性剂是PS
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80,其中任选地PS
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80以从按重量计约0.27%至按重量计约2.7%、任选地从按重量计约0.67%至按重量计约1.33%的浓度范围存在。15.如权利要求14所述的干粉配制品,其中该PS
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80以按重量计约1.1%的浓度存在。16.如权利要求2
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15中任一项所述的干粉配制品,其中该压缩堆积密度为约0.5g/cm3至约0.8g/cm3。17.一种包括多种微粒的干粉配制品,这些微粒包含按重量计约10.5%亮氨酸、按重量计约2%三亮氨酸、按重量计约8.5%柠檬酸盐缓冲液、按重量计约1%至约40%活性剂、按重量计约1.1%聚山梨醇酯
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80,和按重量计补足至100%的量的海藻糖。18.如权利要求17所述的干粉配制品,其中该活性剂是抗体或其抗原结合片段。19.一种制备干粉配制品的方法,该方法包...
【专利技术属性】
技术研发人员:P,
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司,
类型:发明
国别省市:
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