治疗性缀合物制造技术

本公开总体上涉及与生物靶标共价结合的治疗性缀合物。本文还提供了将组合物施用于有需要的受试者的方法。需要的受试者的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗性缀合物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2019年9月19日提交的题为“治疗性缀合物”的美国临时专利申请第62/902,554号和于2020年9月14日提交的题为“治疗性缀合物”的美国临时专利申请第63/078,055号的优先权，所述美国临时专利申请中每一个的内容通过引用整体并入本文。


[0003]本公开总体上涉及与生物靶标共价结合的治疗性缀合物。

技术介绍

[0004]共价抑制剂以与经典抑制剂相同的方式与受体结合，但共价抑制剂与受体形成共价、永久的化学键，而不是解离。共价抑制剂的一些实例包含青霉素、阿司匹林、氯吡格雷、用于治疗肺癌的EGFR激酶抑制剂阿法替尼(Afatinib)和用于治疗B细胞恶性肿瘤的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂依鲁替尼(Ibrutinib)。此外，在肿瘤学领域，共价抑制剂对耐药性肿瘤有效，并且通常在抑制肿瘤生长方面表现出更强的效力。
[0005]最近，共价抑制剂引起了主要制药公司的注意，因为当与经典的可逆抑制剂相比时，共价抑制剂的使用提供了增加的效力和延长的作用持续时间。延长本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗性缀合物，其与激酶或假激酶形成共价键。2.根据权利要求1所述的治疗性缀合物，其中所述激酶是PI3
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激酶(PI3K)。3.根据权利要求1或权利要求2所述的治疗性缀合物，其中所述治疗性缀合物具有结构(FCB)a
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(L)b
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(CLM)c，其中a和c独立地为介于1与5之间的整数，b为介于0与5之间的整数，并且其中所述FCB部分包括PI3K抑制剂或其片段、类似物或衍生物。4.根据权利要求3所述的治疗性缀合物，其中所述FCB包括5.根据权利要求4所述的治疗性缀合物，其中所述治疗性缀合物包括选自由化合物1
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101到化合物1
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172组成的组的结构。6.根据权利要求1或权利要求2所述的治疗性缀合物，其具有结构或其药学上可接受的盐，其中L选自由组成的组，其中任一端都可连接到CLM；R1选自由以下组成的组：并且CLM选自由以下组成的组：
7.根据权利要求6所述的治疗性缀合物，其选自由以下组成的组：化合物1
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101、1
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102、1
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103、1
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104、1
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153、1
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154、1
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161、1
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162、1
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169、1
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【专利技术属性】
技术研发人员：N，
申请(专利权)人：托特斯医药公司，
类型：发明
国别省市：