【技术实现步骤摘要】
一类截短侧耳素芳杂环丙烯酸酯类化合物及其合成方法和应用
[0001]本专利技术涉及药物化学领域，具体是一类截短侧耳素芳杂环丙烯酸酯类化合物及其制备方法和在医药领域的应用。
技术介绍
[0002]多年来，随着抗生素的滥用，多种具有耐药性的“超级细菌”开始在全球蔓延，对人类的健康构成新威胁。耐药菌的出现增加了感染性疾病治愈的难度，随着耐药细菌的增多，耐药范围和耐药程度也不断增大。目前革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有耐药趋向，革兰氏阳性菌的耐药问题更为严重。开发新型抗菌药已迫在眉睫，目前世界许多制药公司都在积极寻找能应对多耐药菌的新型药物，其中在构效关系研究指导下修饰现有抗菌药的化学结构是开发新型抗菌药物的常用方法。
[0003]截短侧耳素是一种带有刚性的5
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8三环结构碳骨架的二萜类化合物，研究显示，它对革兰阳性菌和支原体具有良好的抑制作用。截短侧耳素的抗菌机制不同于市场上现有抗生素的抗菌机制，主要是通过与细菌核糖体肽酰转移中心(PTC)发生作用，干扰tRNA与P
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一类截短侧耳素芳杂环丙烯酸酯类化合物，其特征在于，为式Ⅰ所示的化合物或其在药学上可接受的盐：其中：Ar为具有单取代基、具有双取代基或者无取代基的五元或者六元的芳杂环；所述芳杂环为吡啶环、噻吩环、呋喃环或咪唑环，丙烯酸酯在芳杂环上连接位置为芳杂环上除取代基和杂原子外的任意位置；芳杂环的取代基为甲基、硝基、卤素或甲氧基，取代基在芳杂环上的连接位置为芳杂环上除杂原子外的任意位置。2.根据权利要求1所述的截短侧耳素芳杂环丙烯酸酯类化合物，其特征在于，其为如下化合物中的一种：3.根据权利要求1所述的截短侧耳素芳杂环丙烯酸酯类化合物，其特征在于，所述的药学上可接受的盐为式Ⅰ所示化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、醋酸、富马酸、马来酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸、谷氨酸或天冬氨酸形成的盐。4.权利要求1
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3任一项所述的截短侧耳素芳杂环丙烯酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，采用合成路线Ⅰ或合成路线Ⅱ进行制备：所述合成路线Ⅰ包括如下步骤：步骤(1)，将芳杂环甲醛与丙二酸通过Knoevenagel缩合反应，制备芳杂环丙烯酸类化
合物；步骤(2)，将步骤(1)得到的芳杂环丙烯酸与酰氯试剂反应，制备中间体1；步骤(3)，将中间体1与截短侧耳素在有机碱的催化下进行反应，制备式Ⅰ的目标化合物；所述合成路线Ⅱ包括如下步骤：步骤1)，将芳杂环甲醛与丙酸通过Knoevenagel缩合反应，制备芳杂环丙烯酸类化合物；步骤2)，将步骤1)得到的芳杂环丙烯酸类化合物与截短侧耳素溶于离子液体中，加入催化剂进行催化反应，制备式Ⅰ的目标化...
【专利技术属性】
技术研发人员：武康雄，万佳，孔纯纯，梁承远，张少军，辛亮，彭兆瑞，韩俊杰，
申请(专利权)人：西安康远晟生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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