猴头菌来源芳香类化合物在制备抗炎药物中的用途制造技术

本发明专利技术涉及药物领域，公开了一种猴头菌来源的化合物在制备抗炎药物中的应用。本发明专利技术猴头菌来源的化合物，其结构式为式(I)所示。本发明专利技术还提供了上述的猴头菌来源的化合物、其药学上可接受的衍生物或其前药在制备抗炎药物中的应用。本发明专利技术提供的抗炎药物含有活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分为猴头菌来源的化合物、其药学上可接受的衍生物或其前药。本发明专利技术提供的猴头菌来源的化合物具有明显的抗炎活性，从而提供一种新的有效预防和治疗炎症的方式。炎症的方式。炎症的方式。

【技术实现步骤摘要】
猴头菌来源芳香类化合物在制备抗炎药物中的用途


[0001]本专利技术涉及医药
，特别是涉及猴头菌来源的芳香衍生物在制备抗炎药物中的用途。

技术介绍

[0002]炎症是机体受到各种损伤因子刺激后，浸润细胞释放的各种化学介质调节的复杂生物反应，全身器官和组织细胞均容易遭受炎症损伤的侵害。炎症的局部表现为红、肿、热、痛和功能障碍，也伴有发热、末梢血白细胞计数改变等全身反应。炎症按照病程经过通常可分为两类：急性炎症和慢性炎症。急性炎症起病急骤，持续时间短，仅几天到一个月，以渗出病变为其特征，炎症细胞浸润以粒细胞为主。慢性炎症持续时间较长，常数月到数年，常以增生病变为主，其炎症细胞浸润则以巨噬细胞和淋巴细胞为主。长期的慢性炎症刺激可引起多种慢性疾病，如肥胖症、心血管疾病、2型糖尿病、肿瘤、类风湿性关节炎、阿尔茨海默病、红斑狼疮等。目前临床上常用的甾体和非甾体抗炎药有许多程度不同的不良反应，因而寻找疗效好、毒副作用小的抗炎药物是亟待解决的问题。
[0003]天然来源的小分子化合物一直是药物的重要来源之一，从天然产物中发现具有抗炎活性化合物也是抗炎药物开发的一个重要途径。猴头菌(Hericium erinaceus)为猴头菌科(Hericiaceae)、猴头菌属(Hericium)的真菌。猴头菌是珍稀的药食兼用菌，其性平、味甘、入药利五脏、助消化，临床上用于治疗神经衰弱及胃病等。猴头菌中含有的化学成分主要包括二萜类、芳香类、甾醇类、多糖类及其它类型化合物，其中的多糖类及二萜类化合物研究较多。化合物Hericene A、Hericene D和Hericene E属于芳香类化合物，是猴头菌中存在的天然产物。

技术实现思路

[0004]本专利技术要解决的技术问题是提供一种为抗炎药物的制备提供有效选择。
[0005]本专利技术解决技术问题的技术方案是提供了一种猴头菌来源芳香类化合物、其药学上可接受的衍生物或其前药在制备抗炎药物中的应用；所述的猴头菌来源芳香类化合物的结构式为式(I)所示：
[0006][0007]其中，上述应用中所述的抗炎药物为治疗和/或预防急性炎症、和/或治疗和/或预
防慢性炎症的药物。其中，上述应用中所述的抗炎药物为预防和/或治疗肥胖症、心血管疾病、2型糖尿病、肿瘤、类风湿性关节炎、阿尔茨海默病、红斑狼疮或风湿、类风湿性关节炎的药物。
[0008]其中，上述应用中所述的抗炎药物为抑制RAW264.7细胞炎症因子释放的药物。
[0009]进一步的，上述应用中所述的所述抗炎药物的剂型为口服剂型、注射剂型或者外用剂型。
[0010]本专利技术还提供了一种抗炎药物。该抗炎药物含有活性成分和药学上可接受的辅料，所述活性成分为猴头菌来源芳香类化合物、其药学上可接受的衍生物或其前药；所述猴头菌来源芳香类化合物的结构式为式(I)所示：
[0011][0012]其中，上述抗炎药物中为治疗和/或预防急性炎症、和/或治疗和/或预防慢性炎症的药物。
[0013]其中，上述抗炎药物为抑制RAW 264.7细胞炎症因子释放的药物。
[0014]其中，上述抗炎药物的剂型为口服剂型、注射剂型或者外用剂型。
[0015]本专利技术的有益效果在于：本专利技术发现猴头菌中存在的芳香类化合物具有抗炎作用，尤其是其中的芳香类化合物Hericene A能够更好地抑制NO的释放，抑制炎症因子IL
‑
6、TNF
‑
α的分泌，发挥很好的抗炎作用，从而用于制备抗炎药物。本专利技术为本领域抗炎药物开发提供了天然来源的有效选择，在具有好的疗效的同时，也具有较小的毒副作用小或更低的不良反应，具有好的应用前景。
附图说明
[0016]图1、化合物对RAW264.7细胞活力的影响(*0.01<p<0.05)。A、Hericene A；B、Hericene D；C、Hericene E。
[0017]图2、化合物对RAW264.7细胞分泌TNF
‑
α的抑制作用(Control:空白对照组；LPS:LPS诱导组；*0.01<p<0.05；***p<0.001)。A、Hericene A；B、Hericene D；C、Hericene E。
[0018]图3化合物Hericene A对RAW264.7细胞分泌IL
‑
6的抑制作用(Control:空白对照组；LPS:LPS诱导组；***p<0.001)。
[0019]图4化合物Hericene A对RAW264.7细胞分泌NO的抑制作用(Control:空白对照组；LPS:LPS诱导组；***p<0.001)。
具体实施方式：
[0020]本专利技术的第一方面是提供了来源于猴头菌的芳香类化合物Hericene A制备抗炎药物中的用途。
[0021]本专利技术在前期的研究中，发现来源于猴头菌的芳香类化合物可能有抗炎的作用。随后，通过进一步的研究，初步确定是三个芳香类化合物Hericene A(式I)、Hericene D(式II)和Hericene E(式Ⅲ)具有一定的抗炎活性。
[0022][0023]而通过进一步的深入研究，专利技术人发现Hericene A的抗炎效果显著地大于Hericene D和Hericene E。
[0024]本申请所述“抗炎”，包括治疗和/或预防急性炎症、和/或治疗和/或预防慢性炎症。本申请中所说的“炎症”，指的是急性炎症和/或慢性炎症。专利技术人在研究中发现，在炎症反应过程中，存在多种炎症介质和/或促炎细胞因子的参与，本申请所述的抗炎药物，通过调控炎症介质和/或促炎细胞因子的分泌或表达，从而发挥抗炎作用。所述炎症介质和促炎细胞因子，包括但不限于NO、TNF
‑
α、IL
‑
6等。
[0025]本文中，术语“治疗”具有其一般含义，并且在本文特别地是指对已经罹患炎症的哺乳动物个体(优选为人)采用本申请的药物进行处理，以期对所述疾病产生治疗、治愈、缓解、减轻等作用。类似地，如本文使用的，术语“预防”具有其一般含义，并且在本文特别地是指对可能罹患炎症或者对炎症具有罹患风险的哺乳动物个体采用本申请的药物进行处理，以期对所述疾病产生防止、预防、阻止、隔断等作用。
[0026]在本申请的一些实施方式中，所述Hericene A通过抑制NO释放、抑制IL
‑
6与TNF
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α的分泌中的至少一种方式，发挥抗炎作用。
[0027]本申请的第二方面提供一种药物组合物，其包含来源于猴头菌的芳香类化合物
Hericene A。在本申请第二方面的一些实施方式中，所述来源于猴头菌的芳香类化合物Hericene A是以单体的形式提供，或以包含其的植物提取物的形式提供。优选地，所述植物提取物为猴头菌的提取物。猴头菌提取物的提取方式现有技术中多有报道，本文在此不进行本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.猴头菌来源芳香类化合物、其药学上可接受的衍生物或其前药在制备抗炎药物中的应用；所述的猴头菌来源芳香类化合物的结构式为式(I)所示：2.权利要求1所述的应用，其特征在于：所述抗炎药物为治疗和/或预防急性炎症、和/或治疗和/或预防慢性炎症的药物。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于：所述抗炎药物为用于预防和/或治疗肥胖症、心血管疾病、2型糖尿病、肿瘤、类风湿性关节炎、阿尔茨海默病、红斑狼疮或风湿、类风湿性关节炎的药物。4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于所述抗炎药物为抑制RAW264.7细胞炎症因子释放的药物。5.根据权利要求1～4中任意一...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢丽源，谢光波，陈影，唐岚，许瀛引，
申请(专利权)人：电子科技大学，
类型：发明
国别省市：