一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途技术

本发明专利技术公开了一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明专利技术含氧五元杂环具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。代谢与免疫疾病提供新的手段。

【技术实现步骤摘要】
一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途
[0001]本专利技术为申请号为202010348669.5、申请日为2020年4月28日、专利技术名称为“一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途”的分案。


[0002]本专利技术属于医药及其制备和应用的
，具体涉及一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途。

技术介绍

[0003]SHP2是一个在体内广泛存在的非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶，由两个二个SH2结构域(N
‑
SH2和C
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SH2)，一个具有催化活性的PTP结构域及富含脯氨酸基团及酪氨酸磷酸化尾巴组成。SHP2作为血小板源性生长因子(PDGF)、表皮生长因子(EGF)、成纤维细胞因子(FGF)、白细胞介素
‑
3(IL
‑
3)、白血病抑制因子(LIF)及α
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干扰素(INF
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α)等生长因子的下游信号分子，参与多条信号通路(例如RAS/MARK通路、PI3K/AKT通路、JAK/STAT通路、JNK本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.通式VIII所示的含氧五元杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1，R2，R3分别独立地选自未取代或取代芳环、未取代或取代杂芳环、取代烯基、取代环丙基、NH2、COOH、NHR4、COR5，NCO，NCS，其中取代芳环、取代杂芳环、取代烯基、取代环丙基上的取代基分别独立地选自
‑
F、
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Cl、
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Br、
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I、
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CN、
‑
NO2、
‑
NH2、CF3、炔基、C1‑7胺基、炔氨基、N,N
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二乙基乙二胺基、
‑
NHCOR6的单取代或者二取代；R4为取代或未取代的C1‑6烷基；R5为C1‑6烷氧基或者C1‑
10
烷胺基或者芳环取代苄氨基或者取代苯胺基；R6为呋喃基，取代呋喃基，取代或者未取代的四氢呋喃基，噻吩基，氯甲基，2
‑
苯基
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：王文龙，吴婧，李佳，周宇波，冯勃，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：