2,6-二氧代-3,6-二氢嘧啶化合物以及农业园艺用杀菌剂、杀线虫剂、及医疗用制造技术

本发明专利技术的课题在于提供杀菌活性优异、安全性优异、并且能够在工业上有利地合成的2,6

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】2,6
‑
二氧代
‑
3,6
‑
二氢嘧啶化合物以及农业园艺用杀菌剂、杀线虫剂、及医疗用
·
动物用抗真菌剂


[0001]本专利技术涉及2,6
‑
二氧代
‑
3,6
‑
二氢嘧啶化合物及农业园艺用杀菌剂。更详细而言，本专利技术涉及杀菌
·
抗菌活性优异、安全性优异、并且能够在工业上有利地合成的2,6
‑
二氧代
‑
3,6
‑
二氢嘧啶化合物、以及含有其作为有效成分的农业园艺用杀菌剂。进而涉及含有前述的化合物作为有效成分的杀线虫剂。进而涉及含有前述的化合物作为有效成分的医疗用
·
动物用抗真菌剂。
[0002]本申请针对在2019年10月28日提出申请的日本专利申请第2019
‑
195484号及在2020年3月24日提出申请的日本专利申请第2020
‑
053191号主张优先权，将其内容援引于本文。

技术介绍

[0003]已经提出了各种在栽培农业园艺作物时对作物的病害具有防除活性的化合物。为了将这样的化合物作为农业园艺用杀菌剂进行实际应用，不仅要求效力充分高，而且还要求不易产生耐药性，不对植物产生药害，不引起土壤污染，对家畜、鱼类等的毒性低等。
[0004]其中，在专利文献1中公开了式(A)所示的化合物等。
[0005][化学式1][0006][0007]现有技术文献
[0008]专利文献
[0009]专利文献1：WO 2013/071169 A

技术实现思路

[0010]专利技术所要解决的课题
[0011]本专利技术的课题在于提供杀菌
·
抗菌活性优异、安全性优异、并且能够在工业上有利地合成的2,6
‑
二氧代
‑
3,6
‑
二氢嘧啶化合物(以下，有时简称为“二氢嘧啶化合物”。)、及含有其作为有效成分的农业园艺用杀菌剂。进而在于提供含有前述的化合物作为有效成分的杀线虫剂。进而在于提供含有前述的化合物作为有效成分的医疗用
·
动物用抗真菌剂。
[0012]用于解决课题的手段
[0013]本申请的专利技术人为了解决上述课题而进行了深入研究，结果完成了包含以下方式
的本专利技术。
[0014]〔1〕式(II)所示的化合物或其盐。
[0015][化学式2][0016][0017]〔式(II)中，
[0018]Y1表示氧原子或硫原子；
[0019]Y2表示氧原子或硫原子；
[0020]Z表示C
‑
X1所示的基团或氮原子；
[0021]X1表示氢原子、卤代基、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、羟基、取代或未取代的C1～6烷氧基、取代或未取代的C2～6链烯基氧基、取代或未取代的C2～6炔基氧基、取代或未取代的C1～6烷基硫基、取代或未取代的C1～6烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1～6烷基磺酰基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C3～6环烷基氧基、取代或未取代的C6～10芳基、取代或未取代的C6～10芳基氧基、取代或未取代的C6～10芳基硫基、取代或未取代的C6～10芳基亚磺酰基、取代或未取代的C6～10芳基磺酰基、取代或未取代的5～6元环的杂环基、取代或未取代的5～6元环的杂环基氧基、硝基、氰基、R1‑
CO
‑
所示的基团、羧基、R2‑
O
‑
CO
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所示的基团、R3R4N
‑
所示的基团、R3R4N
‑
CO
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所示的基团、R1‑
CO
‑
O
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所示的基团、R1‑
CO
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NR5‑
所示的基团、R2‑
O
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CO
‑
O
‑
所示的基团、R2‑
O
‑
CO
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NR5‑
所示的基团、R3R4N
‑
CO
‑
O
‑
所示的基团、R3R4N
‑
CO
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NR5‑
所示的基团、R2SO2‑
NR5‑
所示的基团、R3R4N
‑
SO2‑
所示的基团、或者R1O
‑
N＝CR6‑
所示的基团；
[0022]R1各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基，
[0023]R2各自独立地表示取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基，
[0024]R3各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基，
[0025]R4各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、或者取代或未取代的C6～10芳基，
[0026]其中，R3与R4可以一起形成二价的有机基团，
[0027]R5各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、或者取代或未取代的C6～10芳基，
[0028]R6表示氢原子、卤代基、氨基、取代或未取代的单C1～6烷基氨基、取代或未取代的二C1～6烷基氨基、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C1～6烷氧基、取代或未取代的C1～6烷基硫基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基；
[0029]X2表示R1O
‑
N＝CR6‑
所示的基团、R1CO
‑
O
‑
N＝CR6‑
所示的基团、R3R4N
‑
CO
‑
O
‑
N＝CR6‑
所示的基团、R3R4N
‑
N＝CR6‑
所示的基团、或R7‑
N＝CR6‑
所示的基团；R1、R3、R4、及R6表示与X1中的它们同样的含义；R7表示取代或未取代的5元环的杂环基；
[0030]X3表示取代或未取代的直链C1～6烷基、取代或未取代的直链C2～6链烯基、取代或未取代的直链C2～6炔基、R1‑
CO
‑
所示的基团、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(II)所示的化合物或其盐，[化学式1]式(II)中，Y1表示氧原子或硫原子；Y2表示氧原子或硫原子；Z表示C
‑
X1所示的基团或氮原子；X1表示氢原子、卤代基、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、羟基、取代或未取代的C1～6烷氧基、取代或未取代的C2～6链烯基氧基、取代或未取代的C2～6炔基氧基、取代或未取代的C1～6烷基硫基、取代或未取代的C1～6烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1～6烷基磺酰基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C3～6环烷基氧基、取代或未取代的C6～10芳基、取代或未取代的C6～10芳基氧基、取代或未取代的C6～10芳基硫基、取代或未取代的C6～10芳基亚磺酰基、取代或未取代的C6～10芳基磺酰基、取代或未取代的5～6元环的杂环基、取代或未取代的5～6元环的杂环基氧基、硝基、氰基、R1‑
CO
‑
所示的基团、羧基、R2‑
O
‑
CO
‑
所示的基团、R3R4N
‑
所示的基团、R3R4N
‑
CO
‑
所示的基团、R1‑
CO
‑
O
‑
所示的基团、R1‑
CO
‑
NR5‑
所示的基团、R2‑
O
‑
CO
‑
O
‑
所示的基团、R2‑
O
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CO
‑
NR5‑
所示的基团、R3R4N
‑
CO
‑
O
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所示的基团、R3R4N
‑
CO
‑
NR5‑
所示的基团、R2SO2‑
NR5‑
所示的基团、R3R4N
‑
SO2‑
所示的基团、或者R1O
‑
N＝CR6‑
所示的基团；R1各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基，R2各自独立地表示取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基，R3各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基，R4各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、或者取代或未取代的C6～10芳基，其中，R3与R4可以一起形成二价的有机基团，
R5各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、或者取代或未取代的C6～10芳基，R6表示氢原子、卤代基、氨基、取代或未取代的单C1～6烷基氨基、取代或未取代的二C1～6烷基氨基、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C1～6烷氧基、取代或未取代的C1～6烷基硫基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基；X2表示R1O
‑
N＝CR6‑
所示的基团、R1CO
‑
O
‑
N＝CR6‑
所示的基团、R3R4N
‑
CO
‑
O
‑
N＝CR6‑
所示的基团、R3R4N
‑
N＝CR6‑
所示的基团、或R7‑
N＝CR6‑
所示的基团；R1、R3、R4、及R6表示与X1中的它们同样的含义；R7表示取代或未取代的5元环的杂环基；X3表示取代或未取代的直链C1～6烷基、取代或未取代的直链C2～6链烯基、取代或未取代的直链C2～6炔基、R1‑
CO
‑
所示的基团、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的4～6元环的杂环基；A表示取代或未取代的C1～6亚烷基、取代或未取代的C2～6亚链烯基、取代或未取代的C2～6亚炔基、或者取代或未取代的C3～6亚环烷基；Q表示取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的5～10元环的杂环基。2.如权利要求1所述的化合物或其盐，其中，式(II)由式(I)表示，[化学式2]式(I)中，X1、X2、X3、A、及Q表示与权利要求1中的它们同样的含义。3.如权利要求1或2所述的化合物或其盐，其中，X3中的直链C1～6烷基上的取代基、直链C2～6链烯基上的取代基、直链C2～6炔基上的取代基、C3～6环烷基上的取代基、C6～10芳基上的取代基、或4～6元环的杂环基上的取代基为：选自由卤代基、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、羟基、取代或未取代的C1～6烷氧基、取代或未取代的C2～6链烯基氧基、取代或未取代的C2～6炔基氧基、取代或未取代的C1～6烷基硫基、取代或未取代的C1～6烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1～6烷基磺酰基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C3～6环烷基氧基、取代或未取代的C6～10芳基、取代或未取代的C6～10芳基氧基、取代或未取代的C6～10芳基硫基、取代或未取代的C6～10芳基亚磺酰基、取代或未取代的C6～10芳基磺酰基、取代或未取代的3～10元环的杂环基、取代或未取代的3～10元环的杂环基氧基、硝基、氰基、R
a
‑
CO
‑
所示的基团、羧基、R
b
‑
O
‑
CO
‑
所示的基团、R
c
R
d
N
‑
所示的基团、R
c
R
d
N
‑
CO
‑
所示的基团、R
c
R
d
N
‑
NR
d
‑
CO
‑
所示的基团、R
a
‑
CO
‑
O
‑
所示的基团、R
a
‑
CO
‑
NR
e
‑
所示的基团、R
a
‑
CO
‑
CO
‑
NR
e
‑
所示的基团、R
a
‑
CO
‑
NR
e
‑
NR
e
‑
所示的基团、R
a
‑
CO
‑
NR
e
‑
NR
e
‑
CO
‑
所示的基团、R
b
‑
O
‑
CO
‑
O
‑
所示的基团、R
b
‑
O
‑
CO
‑
NR
e
‑
所示的基团、R
c
R
d
N
‑
CO
‑
O
‑
所示的基团、R
c
R
d
N
‑
CO
‑
NR
e
‑
所示的基团、R
c
R
d
N
‑
CO
‑
CO
‑
NR
e
‑
所示的基团、R
a
‑
CS
‑
NR
e
‑
所示的基团、R
c
R
d
N
‑
CS
‑
NR
e
‑
所示的基团、R
b
SO2‑
NR
e
‑
所示的基团、R
c
R
d
N
‑
SO2‑
所示的基团、R
a
O
‑
N＝CR
f
‑
所示的基团、R
h
R
i
C＝N
‑
O
‑
所示的基团、R
a
‑
C(＝NR
g
)
‑
NR
e
‑
所示的基团、R
c
R
d
N
‑
C(＝NR
g
)
‑
所示的基团、R
h
R
i
S(＝O)＝N
‑
CO
‑
所示的基团、及R
h
R
i
S＝N
‑
CO
‑
所示的基团组成的组中的1个或2个以上的取代基；R
a
各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的3～10元环的杂环基，R
b
各自独立地表示取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基，R
c
各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C6～10芳基、或者取代或未取代的5～6元环的杂环基，R
d
各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C1～6烷氧基、或者取代或未取代的C6～10芳基，其中，R
c
与R
d
可以一起形成二价的有机基团，R
e
各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C1～6烷氧基、或者取代或未取代的C6～10芳基，R
f
表示氢原子、氨基、或者取代或未取代的C1～6烷基，R
g
各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1～6烷基、或者取代或未取代的C6～10芳基，R
h
各自独立地表示取代或未取代的C1～6烷基、或者取代或未取代的C6～10芳基，R
i
各自独立地表示取代或未取代的C1～6烷基、或者取代或未取代的C6～10芳基，其中，R
h
与R
i
可以一起形成二价的有机基团；直链C1～6烷基上的取代基存在2个以上的情况下，其中的2个为可以一起形成二价的有机基团的取代基。4.如权利要求1～3中任一项所述的化合物或其盐，其中，A中的C1～6亚烷基或C2～6亚链烯基上的取代基为：选自由卤代基、取代或未取代的C1～6烷基、取代或未取代的C2～6链烯基、取代或未取代的C2～6炔基、羟基、取代或未取代的C1～6烷氧基、取代或未取代的C2～6链烯基氧基、取代或未取代的C2～6炔基氧基、巯基、取代或未取代的C1～6烷基硫基、取代或未取代的C1～6烷基亚磺酰基、取代或未取代的C1～6烷基磺酰基、取代或未取代的C3～6环烷基、取代或未取代的C3～6环烷基氧基、取代或未取代的C6～10芳基、取代或未取代的C6～10芳基氧基、取代或未取代的C6～10芳基硫基、取代或未取代的C6～10芳基亚磺酰基、取代或未取代的C6～10芳基磺酰基、取代或未取代的3～6元环的杂环基、取代或未取代的3～6元环的杂环基氧基、硝基、氰基、R
a1
‑
CO
‑
所示的基团、羧基、R
b1
‑
O
‑
CO
‑
所示的基团、R
c1
R
d1
N
‑
所示的基团、R
c1
R
d1
N
‑
CO
‑...

【专利技术属性】
技术研发人员：寺西贵昭，桑原赖人，宗井阳平，下村肇，川崎达弘，石原拓真，岩田淳，斋贺睦幸，西野千寻，
申请(专利权)人：日本曹达株式会社，
类型：发明
国别省市：