QTX125药物制剂制造技术

本发明专利技术涉及一种注射用含水药物制剂，包括：式I的化合物，和式II的化合物，其中，每个R1独立地选自

【技术实现步骤摘要】
QTX125药物制剂


[0001]本专利技术总体涉及药物制剂和药学领域，具体涉及包括某些组蛋白脱乙酰酶抑制剂和环糊精或其衍生物的药物制剂。本专利技术还涉及此类制剂的用途，例如，用于治疗癌症或自身免疫疾病的用途。

技术介绍

[0002]组蛋白脱乙酰酶(HDAC)
[0003]组蛋白去乙酰化酶(HDAC)构成了一个有趣的治疗靶点，用于治疗癌症(参见P.A.Marks et al.NatureRev.Cancer 2001，1，194；J.E.Bolden et al.Nature Rev.Drug Discov.2006，5，769；P.Gallinari et al.Cell Res.2007，17，195；K.B.Glaser Biochem.Pharmacol.2007，74，659；L.Panetal.Cell.Mol.Immunol.2007，4，337；M.Haberland et al.Nature Rev.Genetics 2009，10，32；Y.Zhang et al.Curr.Med.Chem.2008，15，2840本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种注射用含水药物制剂，包括：式I的化合物，和式II的化合物，其中，每个R1独立地选自
‑
H或的组；其中，R2不存在或者是C1‑4烷基；Q选自
‑
H、
‑
SO3‑
、
‑
OH、
‑
C(O)R3或
‑
C(OH)R
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的组；并且R3独立地选自
‑
H或C1‑4烷基；其中，式I的化合物与式II的化合物的摩尔比为1:50
‑
1:2；并且其中，所述药物制剂的pH在pH 7和pH 8之间。2.根据权利要求1所述的含水药物制剂，其中，式I的化合物以7.5mg/mL或更高的浓度溶解。3.根据权利要求1或2所述的含水药物制剂，其中，式I的化合物以8mg/mL或更高的浓度溶解，优选以8.5mg/mL或更高，更优选9mg/mL或更高，更优选9.5mg/mL或更高，并且任选地以高达最大浓度20mg/mL的浓度溶解。4.根据前述权利要求中任一项所述的含水药物制剂，其中，所述式II的化合物选自β
‑
环糊精、(C1‑4烷基)
‑
β
‑
环糊精、(羟基
‑
C1‑4烷基)
‑
β
‑
环糊精和β
‑
环糊精的磺丁基醚的组。5.根据前述权利要求中任一项所述的含水药物制剂，其中，所述式II的化合物是羟丙基β环糊精或磺丁基醚
‑
β环糊精(SBβCD)。
6.根据前述权利要求中任一项所述的含水药物制剂，其中，所述式II的化合物是磺丁基醚
‑
β
‑
环糊精(SBβCD)。7.根据权利要求1至6中任一项所述的含水药物制剂，其中，所述式I的化合物与式II的化合物的摩尔比为1:40至1:2.5，优选1:30至1:2.5，优选1:25至1:2.5，优选1:20至1:2.5。8.根据权利要求7的含水药物制剂，其中，所述式I的化合物与式II的化合物的摩尔比为1:15至1:2.5，优选1:10至1:2.5，优选1:9至1:2.5，优选1:8至1:2.5，优选1:6至1:2.5，更优选1:4.5至1:2.5。9.根据前述权利要求中任一项所述的含水药物制剂，其中：所述式I的化合物以9mg/mL或更高的浓度溶解；所述式II的化合物为磺丁基醚
‑
β
‑
环糊精；并且所述式I的化合物与磺丁基醚
‑
β
‑
环糊精的摩尔比为1:4.5至1:2.5。10.根据前述权利要求中任一项所述的注射用含水药物制剂，包括：式I的化...

【专利技术属性】
技术研发人员：约苏，
申请(专利权)人：奎马特里克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：