托吡司特药物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了托吡司特药物及其制备方法，包括如下成分：托吡司特，一水乳糖，微晶纤维素，羟丙基纤维素，交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸镁，制备过程包括：原料药处理、湿法制粒、湿整粒、干燥、干整粒、总混、压片。本发明专利技术提供功效成分为托吡司特的药片，能够为治疗高尿酸血症、痛风药物提供多一种选择；辅料搭配恰当，能够改善药物服用口感，机体易吸收；制备过程简单，成本易控，适合大规模生产。适合大规模生产。

【技术实现步骤摘要】
托吡司特药物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种药物制剂
，尤其涉及托吡司特药物。

技术介绍

[0002]痛风是嘌呤代谢紊乱和/或尿酸排泄减少所引起的一种晶体性关节炎，临床表现为高尿酸血症和尿酸盐结晶沉积所致的特征性急性关节炎、痛风石形成、痛风石性慢性关节炎等。托吡司特是无嘌呤结构的选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，其对降低尿酸的疗效显著，且安全性高，可以用于治疗痛风、高尿酸血症。研发一种功效成分为托吡司特的药物，对治疗高尿酸血症、痛风等是具有重大意义的。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的在于提供一种盐酸左西替利嗪口服滴剂及其制备方法，以解决现有技术中防腐效果不足以及辅料添加繁多的问题。
[0004]为了达到上述目的本专利技术采用如下技术方案：
[0005]托吡司特药物，按重量份计，包括如下成分：
[0006]托吡司特18
‑
22份，一水乳糖20
‑
28份，微晶纤维素19
‑
22份，羟丙基纤维素1.5
‑
2份，交联羧甲基纤维素钠1.5
‑
2.5份，硬脂酸镁0.5
‑
1份。
[0007]进一步地，按重量份计，包括如下成分：
[0008]托吡司特20份，一水乳糖25份，微晶纤维素20.6份，羟丙基纤维素1.9份，交联羧甲基纤维素钠1.8份，硬脂酸镁0.7份。
[0009]一种托吡司特药物的制备方法，
[0010]步骤包括：/>[0011](1)原料药托吡司特预处理为粒径小于10μm的药粉；
[0012](2)称取托吡司特、一水乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠置于湿法制粒机中搅拌剪切混合；
[0013](3)制粒：往上一步混合得到的制粒物料添加纯化水作为润湿剂，开始湿法制粒；
[0014](4)湿整粒；
[0015](5)干燥；
[0016](6)干整粒；
[0017](7)总混；
[0018](8)压片。
[0019]进一步地，所述步骤(1)的预处理是将原料药机械粉碎去除大结块，再气流粉碎得到粒径小于10μm的药粉。
[0020]进一步地，所述步骤(2)中，混合参数为搅拌6r/s，剪切15r/s，混合5min。
[0021]进一步地，所述步骤(3)中，按重量分数计，所述纯化水的加入量是所述制粒物料的37.5％，加入时的喷液速度为7.8g/s。
[0022]进一步地，所述步骤(3)中湿法制粒参数为搅拌6r/s，剪切15r/s，纯化水加入后继续制粒3min，出料。
[0023]进一步地，所述步骤(4)的过程是：将湿颗粒移至摇摆制粒机中，过24目不锈钢筛湿整粒。
[0024]进一步地，所述步骤(5)的过程是：流化床干燥，进风温度60
‑
80℃，干燥至水分含量低于3.5％；
[0025]所述步骤(6)的过程是：将干颗粒移至摇摆制粒机中，20目不锈钢筛干整粒。
[0026]进一步地，所述步骤(7)的过程是将硬脂酸镁与整粒后的干颗粒加入三维混合机中，混合参数为25Hz混合3min。
[0027]本专利技术的优点包括：本专利技术提供功效成分为托吡司特的药片，能够为治疗高尿酸血症、痛风药物提供多一种选择；辅料搭配恰当，能够改善药物服用口感，机体易吸收；制备过程简单，成本易控，适合大规模生产。
具体实施方式
[0028]下面将结合具体实施例来详细说明本专利技术，在此以本专利技术的示意性实施例及说明用来解释本专利技术，但并不作为对本专利技术的限定。
[0029]实施例一
[0030]托吡司特药物，按重量份计，包括如下成分：托吡司特18份，一水乳糖20份，微晶纤维素19份，羟丙基纤维素2份，交联羧甲基纤维素钠2.5份，硬脂酸镁1份。
[0031]一种托吡司特药物的制备方法，步骤包括：
[0032](1)原料药托吡司特先经机械粉碎去除大结块，再气流粉碎为粒径小于10μm的药粉；
[0033](2)称取托吡司特、一水乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠置于湿法制粒机中搅拌剪切混合搅拌6r/s，剪切15r/s，混合5min；
[0034](3)制粒：往上一步混合得到的制粒物料添加纯化水作为润湿剂，纯化水的加入量是所述制粒物料的37.5％，加入时的喷液速度为7.8g/s，开始湿法制粒，搅拌6r/s，剪切15r/s，纯化水加入完毕后继续制粒3min，出料；
[0035](4)湿整粒：将湿颗粒移至摇摆制粒机中，过24目不锈钢筛湿整粒；
[0036](5)干燥：流化床干燥，进风温度60
‑
80℃，干燥至水分含量低于3.5％；
[0037](6)干整粒：将干颗粒移至摇摆制粒机中，20目不锈钢筛干整粒；
[0038](7)总混：将硬脂酸镁与整粒后的干颗粒加入三维混合机中，混合参数为25Hz混合3min；
[0039](8)压片。
[0040]实施例二
[0041]托吡司特药物，按重量份计，包括如下成分：
[0042]托吡司特20份，一水乳糖25份，微晶纤维素20.6份，羟丙基纤维素1.9份，交联羧甲基纤维素钠1.8份，硬脂酸镁0.7份。
[0043]制备方法同实施例一。
[0044]实施例三
[0045]托吡司特药物，按重量份计，包括如下成分：
[0046]托吡司特22份，一水乳糖28份，微晶纤维素22份，羟丙基纤维素1.5份，交联羧甲基纤维素钠2.5份，硬脂酸镁1份。
[0047]制备方法同实施例一。
[0048]以上对本专利技术实施例所提供的技术方案进行了详细介绍，本文中应用了具体个例对本专利技术实施例的原理以及实施方式进行了阐述，以上实施例的说明只适用于帮助理解本专利技术实施例的原理；同时，对于本领域的一般技术人员，依据本专利技术实施例，在具体实施方式以及应用范围上均会有改变之处，综上所述，本说明书内容不应理解为对本专利技术的限制。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.托吡司特药物，其特征在于：按重量份计，包括如下成分：托吡司特18
‑
22份，一水乳糖20
‑
28份，微晶纤维素19
‑
22份，羟丙基纤维素1.5
‑
2份，交联羧甲基纤维素钠1.5
‑
2.5份，硬脂酸镁0.5
‑
1份。2.根据权利要求1所述的托吡司特药物，其特征在于：按重量份计，包括如下成分：托吡司特20份，一水乳糖25份，微晶纤维素20.6份，羟丙基纤维素1.9份，交联羧甲基纤维素钠1.8份，硬脂酸镁0.7份。3.一种权利要求1或2所述的托吡司特药物的制备方法，其特征在于：步骤包括：(1)原料药托吡司特预处理为粒径小于10μm的药粉；(2)称取托吡司特、一水乳糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠置于湿法制粒机中搅拌剪切混合；(3)制粒：往上一步混合得到的制粒物料添加纯化水作为润湿剂，开始湿法制粒；(4)湿整粒；(5)干燥；(6)干整粒；(7)总混；(8)压片。4.根据权利要求3所述的托吡司特药物的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)的预处理是将原料药机械粉碎去除大结块，...

【专利技术属性】
技术研发人员：管小明，
申请(专利权)人：广东九明制药有限公司，
类型：发明
国别省市：