二腈异佛尔酮衍生物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开一种二腈异佛尔酮衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物的结构式如式（I）所示，本发明专利技术还涉及其制备方法，本发明专利技术另外还涉及式（I）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症药物和细胞成像剂中的应用。其中，式（I）中n=1、2、3、4、5、6、7，R为N(CH3)2、N(CH2CH3)2、N(CH3)(CH2CH3)，，或，A为CH2、O、NH或NCH3。本发明专利技术所涉衍生物对胆碱酯酶具有强抑制活性，而且具有明亮的荧光，可以进行细胞成像。成像。

【技术实现步骤摘要】
二腈异佛尔酮衍生物、其制备方法及应用


[0001]本专利技术属于医药与化工领域，具体涉及一种二腈异佛尔酮衍生物、其制备方法及应用。

技术介绍

[0002]阿尔茨海默症（Alzheimer disease, AD）是一种慢性神经退行性疾病，是1907年由德国神经病理学家Alois Alzheimer发现的。临床上患者表现出记忆力减退、认知功能障碍、行为异常和社交障碍等，通常病情呈进行性加重，直到完全丧失独立生活能力。目前AD的发病机理还没有被完全阐明，但研究表明低的胆碱能水平、神经元胞内出现神经元纤维缠结和胞外出现淀粉样蛋白沉积都扮演了重要角色。
[0003]AD是一种在老年人群体中十分常见的疾病，目前已经成为继肿瘤、心脑血管病之后引起老年人死亡的第三大病因。AD发病随着年龄增加而显著增高，在65岁~75岁的老年人中，发病率是2.5%~4%，在75岁以上的老人中则变成15%。中国阿尔茨海默病协会网站显示，目前，全球AD患者达5200万人，且呈爆发性增长，每3秒新增一个患者。其中，中国患者1000多万人，占世界总病例数的五分之一，给中国造成本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.二腈异佛尔酮衍生物，其特征在于，其结构通式如下：其中，式（I）中n=1、2、3、4、5、6、7，R为N(CH3)2、N(CH2CH3)2、N(CH3)(CH2CH3) )，，或，A为CH2、O、NH或NCH3。2.权利要求1所述二腈异佛尔酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将对氟苯甲醛溶解在DMSO中，加入无水碳酸钾、催化剂Aliquat
‑
336和，加热搅拌至反应完全，蒸除溶剂，加入冰水，乙酸乙酯萃取，取有机相干燥，浓缩纯化得到中间体；（2）将异佛尔酮和丙二腈加入到无水乙醇中，搅拌下加入催化量的哌啶，加热搅拌至反应完全，反应结束后冷却至室温，蒸出溶剂，加入冰水，过滤得到沉淀物，干燥得到中间体；（3）将步骤（1）所得的中间体和步骤（2）所得的中间体溶解在无水乙醇中，搅拌下加入催化量的哌啶，加热搅拌反应，反应完毕后冷至室温，蒸出溶剂，加入冰水，三氯甲烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵永梅，高莉丽，牛四清，王嘉璐，房茹，罗稳，
申请(专利权)人：河南应用技术职业学院，
类型：发明
国别省市：