包含FXR激动剂的治疗制造技术

本发明专利技术提供了用于在有需要的受试者中治疗由法尼醇X受体(FXR)介导的病症的FXR激动剂，该病症特别是肝病或肠病，以减轻患有此类疾病或病症的患者的药物诱发型不良副作用。疾病或病症的患者的药物诱发型不良副作用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含FXR激动剂的治疗


[0001]本专利技术涉及用于治疗、预防或改善由法尼醇X受体(FXR)介导的病症的方法，该病症特别是肝病或肠病，这些方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的FXR激动剂，以减轻患有此类疾病或病症的患者的药物诱发型不良副作用；以及涉及此类方案的用途和组合物。

技术介绍

[0002]非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是西方世界慢性肝病最常见的原因。NAFLD的主要阶段是1
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单纯性脂肪肝(脂肪变性)；2
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非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，这是NAFLD的更严重的形式，其中脂肪积聚且伴有炎症和细胞损伤；3
‑
纤维化，其中在肝脏中存在持续炎症，从而导致在肝细胞及血管周围生成纤维瘢痕组织；以及4
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硬化，其中损伤是永久性的，并可导致肝衰竭及肝癌(肝细胞癌)。
[0003]在患有淤胆型障碍(Nevens等人,J.Hepatol.[肝脏病学杂志]60(1增刊1):347A
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348A(2014))、胆汁酸吸收不良性腹泻(Walters等人，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于在有需要的受试者中治疗由法尼醇X受体(FXR)介导的病症的方法，所述病症特别是肝病或肠病，所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的FXR激动剂；其中向所述受试者施用所述FXR激动剂减轻了所述受试者的药物诱发型不良副作用，如药物诱发型体重增加，例如由施用ACC抑制剂或用其治疗诱发的体重增加。2.一种用于在有需要的受试者中预防由法尼醇X受体(FXR)介导的病症的方法，所述病症特别是肝病或肠病，所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的FXR激动剂；其中向所述受试者施用所述FXR激动剂减轻了所述受试者的药物诱发型不良副作用，如药物诱发型体重增加，例如由施用ACC抑制剂或用其治疗诱发的体重增加。3.一种用于在有需要的受试者中治疗、稳定非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)或者减轻其严重程度或进展的方法，所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的FXR激动剂；其中向所述受试者施用所述FXR激动剂减轻了所述受试者的药物诱发型不良副作用，如药物诱发型体重增加，例如由施用ACC抑制剂或用其治疗诱发的体重增加。4.一种用于在有需要的受试者中治疗、稳定肠病或者减轻其严重程度或进展的方法，所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的FXR激动剂；其中向所述受试者施用所述FXR激动剂减轻了所述受试者的药物诱发型不良副作用，如药物诱发型体重增加，例如由施用ACC抑制剂或用其治疗诱发的体重增加。5.一种用于在有需要的受试者中治疗、稳定非酒精性脂肪性肝炎(NASH)或者减轻其严重程度或进展的方法，所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的FXR激动剂；其中向所述受试者施用所述FXR激动剂减轻了所述受试者的药物诱发型不良副作用，如药物诱发型体重增加，例如由施用ACC抑制剂或用其治疗诱发的体重增加。6.一种用于在有需要的受试者中减缓、阻止或减少慢性肝病或肝障碍的发展的方法，所述慢性肝病或肝障碍是例如NAFLD、NASH、肝纤维化或PBC，所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的FXR激动剂；其中向所述受试者施用所述FXR激动剂减轻了所述受试者的药物诱发型不良副作用，如药物诱发型体重增加，例如由施用ACC抑制剂或用其治疗诱发的体重增加。7.一种用于在患有疾病的受试者中减少硬化或纤维化的方法，所述疾病是非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)或非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，所述方法包括向所述受试者每日一次施用治疗有效量的FXR激动剂；其中向所述受试者施用所述FXR激动剂减轻了所述受试者的药物诱发型不良副作用，如药物诱发型体重增加，例如由施用ACC抑制剂或用其治疗诱发的体重增加。8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中所述方法进一步包括如活动度(NAS)评分所定义的受试者NAFLD未恶化，受试者的脂肪变性、活动度和纤维化(SAF)活动度评分未恶化，所述受试者的肝脏脂肪减少，受试者的脂肪变性改善，受试者的气球样变性改善，NAFLD消退，NAFLD消退且不伴纤维化恶化，纤维化减少且不伴NAFLD恶化，所述受试者的ALT水平降低，所述受试者的AST水平降低，所述受试者的HbA1c水平降低，受...

【专利技术属性】
技术研发人员：M，
申请(专利权)人：诺华股份有限公司，
类型：发明
国别省市：