【技术实现步骤摘要】
用于治疗血液恶性肿瘤的LSD1抑制剂的组合
[0001]本申请是中国专利申请201780029781.9的分案申请,原申请的申请日是2017年3月13日,名称是“用于治疗血液恶性肿瘤的LSD1抑制剂的组合”。
专利
[0002]本专利技术涉及LSD1抑制剂、特别是ORY
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1001与另外的抗癌药的组合。该组合特别地用于治疗血液恶性肿瘤。
[0003]专利技术背景
[0004]与正常组织相比,受侵害组织中的异常基因表达是许多人类疾病(包括癌症)的共同特征。基因表达模式在细胞中被控制在多个水平。基因表达的控制可以通过DNA的修饰发生:DNA启动子甲基化与基因表达的抑制相关。几种DNA甲基化的抑制剂被批准用于临床应用,包括重磅炸弹Vidaza
TM
。另一类修饰涉及形成DNA通常与真核细胞中的(盘绕)相关联的蛋白质支架的组蛋白。组蛋白在组织DNA中起至关重要的作用,组蛋白周围DNA的调节卷绕和解卷是控制基因表达的关键
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卷曲的DNA典型地不能用于基因转录。已经发现了许多组蛋白修饰,包括组蛋白乙酰化,组蛋白赖氨酸甲基化,组蛋白精氨酸甲基化,组蛋白泛素化和组蛋白苏素化,其中许多修饰通过细胞转录机制改变对相关DNA的可及性。这些组蛋白标记用于募集参与转录和抑制的各种蛋白质复合物。越来越多的研究正在绘制一个错综复杂的图片,其描绘了组蛋白标记的各种组合如何以细胞类型特异性方式控制基因表达,并且创造了一个新术语来捕捉这一概念:组蛋白代码。
[0005]典型的组蛋白标记是 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.组合,其包含式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐与一种或多种治疗剂,所述治疗剂选自维甲酸类似物、核苷类似物、DOT1L抑制剂、HDAC抑制剂、脱甲基化剂、FLT3抑制剂、BCL2抑制剂、MDM2抑制剂、c
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KIT抑制剂、BET抑制剂、蒽环类药物、三氧化二砷、羟基脲及其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1的组合,其包含式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐与一种或多种治疗剂,所述治疗剂选自维甲酸(tretinoin)、阿糖胞苷(cytarabine)、沙帕他滨(sapacitabine)、氯法拉滨(clofarabine)、艾西拉滨(elacytarabine)、氟达拉滨(fludarabine)、阿糖胞苷烷磷酯(cytarabine ocfosfate)、吉西他滨(gemcitabine)、2
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氯
‑2‑
脱氧腺苷(2
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chloro
‑2‑
deoxyadenosine)(也称作2
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CDA)、曲沙他滨(troxacitabine)、呋咯地辛(forodesine)、奈拉滨(nelarabine)、pinometostat、EPZ
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004777、SGC
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0946、贝林司他(Belinostat)、帕比司他(Panobinostat)、伏林司他(Vorinostat)、Ricolinostat、恩替司他(Entinostat)、莫西司他(Mocetinostat)、阿贝司他(Abexinostat)、Resminostat、吉维司他(Givinostat)、Quisinostat、地西他滨(decitabine)、阿扎胞苷(azacitidine)、guadecitabine、奎扎替尼(Quizartinib)、索拉非尼(Sorafenib)、舒尼替尼(Sunitinib)、来妥替尼(Lestaurtinib)、ABT
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737、Navitoclax、维克特拉(Venetoclax)、奥巴克拉(Obatoclax)、Nutlin
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3A、达沙替尼(dasatinib)、伊马替尼(imatinib)、JQ1、GSK1210151A、MS 436、GSK525762、OTX
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015、CPI
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203、GSK1324726A、柔红霉素(daunorubicin)、多柔比星(doxorubicin)、伊达比星(idarubicin)、三氧...
【专利技术属性】
技术研发人员:F,
申请(专利权)人:奥莱松基因组股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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