一种心通制剂的制备方法技术

本发明专利技术属于中药制剂领域，公开了一种心通制剂的制备方法，所述制备方法包括将当归、枳实挥发油提取、包合，将黄芪、党参、麦冬、海藻、昆布、葛根和丹参7种原料药材饮片进行水煎煮提取，并辅以微滤、纳滤处理。本发明专利技术制备方法可有效避免原料药材中挥发性、低极性药效成分的损失，提高了药效成分的含量，减少了有机溶剂的用量，且纳滤除盐可减少药物服用对钠型高血压患者的不良影响，改善了制剂口感，提高了患者用药的依从性。者用药的依从性。

【技术实现步骤摘要】
一种心通制剂的制备方法


[0001]本专利技术属于中药制剂领域，具体涉及一种心通制剂的制备方法。

技术介绍

[0002]心通口服液和心通颗粒是鲁南厚普制药有限公司生产的治疗冠心病、心绞痛的上市中成药，由黄芪、麦冬、葛根、丹参、海藻等13味中药制成，具有益气养阴、化痰通络之功效。用于胸痹气虚、痰瘀交阻证，心痛、心悸、胸闷气短、心烦乏力、脉沉细、弦滑、结代，冠心病心绞痛见上述症状者。其组方以益气养阴为主，方中首选补气药黄芪为君药，黄芪甘温纯阳，补诸虚不足，益元气，壮脾胃；脾为生化之源，肺主一身之气，脾肺气虚则出现食少便溏，气短乏力等症，故黄芪主用于补脾肺气虚或中气下陷；党参、丹参、当归三味用作臣药，党参用于中气不足所产生的四肢倦怠，与黄芪配伍以增强补气之功。丹参以祛瘀养血用于多种淤血为患或血行不畅的病症；当归既能补血活血又善止痛，与黄芪配伍以增强养心血而止痛之功效。麦冬养阴生津，用于清心除烦安神；何首乌补益精血而养阴；葛根与淫羊藿补肾阳以济心火，并能助黄芪的升阳作用；海藻、昆布、牡蛎与枳实用以化痰软坚和行气；皂角刺以活血助当归、丹参的活血养阴之功；上述麦冬等八味药均用为佐药。本配方偏温，以温通阳气为首，主用于阴沉阳痿具结气，故以益气、养阴、软坚而散结气以利气血畅达而止痛。上述诸药配伍，功效益彰，共奏益气养阴，软坚化痰，祛瘀通络缓急止痛之奇效。
[0003]CN1628837A和CN1628794A公开了一种治疗冠心病、心绞痛的药物组合物及其制备方法，并公开了心通制剂的制备方法如下：葛根、丹参采用醇提法，加4/>‑
12倍量40％
‑
80％的醇回流1
‑
3次，每次0.5
‑
3h，滤过，合并乙醇液另存；药渣拌入其余党参等十一味粗块中加4
‑
12倍量水，煎1
‑
3次，分别煎煮0.5
‑
3h，合并水煮液，滤液减压浓缩至相对密度1.01
‑
1.40成清膏；与醇回流液合并，加乙醇使醇量达40％
‑
80％，冷藏24
‑
48h滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度1.1
‑
1.5(60℃)，干燥或不干燥，加辅料适量按常规工艺制成所需剂型。
[0004]CN101780212A公开了一种治疗冠心病心绞痛的无糖型中药口服液的制备方法，包括将葛根、丹参用40％
‑
80％乙醇提取，滤过，得醇提取液；再将葛根、丹参醇提后的药渣与黄芪、党参、麦冬、何首乌、淫羊藿、当归、皂角刺、海藻、昆布、牡蛎、枳实等一起加水煮提取，合并水提液，滤液减压浓缩成流浸膏；加入葛根、丹参的醇提取液，补加乙醇使含醇量达40％
‑
80％，冷藏，滤过，浓缩成流浸膏，加入纯化水搅拌均匀得水提液；水提液过滤，滤液加入适量活性炭，加热，过滤除碳，加入纯化水近配制总量，调节pH值，加入一定量的包合材料，控制包合温度和包合时间，过滤，加纯化水至配置总量，过滤至澄清度合格后罐装，灭菌，包装即得无糖型心通口服液。
[0005]心通口服液每次服用10
‑
20mL，每日2
‑
3次；心通颗粒每次服用1
‑
2袋，每日2
‑
3次；服用量较大，且含有海藻、昆布等药材，制剂的口感较差，不利于中老年患者用药的依从性，如何在不降低药效的情况下减少服用量，提高患者用药的依从性是亟待解决的问题。

技术实现思路

[0006]针对现有心通制剂制备工艺存在的缺陷与不足，本专利技术通过工艺改进与升级，提供了一种新的心通制剂的制备方法。专利技术人根据心通制剂处方药味组成特点以及各药味药效成分理化性质，对提取工艺路线进行了优化与提升，有效提高了药材药效成分的提取率及提取效率，提升了原料药材的利用程度，改善了制剂口感，增加了患者服药的依从性，充分保证产品临床疗效的发挥。
[0007]现有技术心通制剂制备工艺中，黄芪、党参、麦冬、海藻、昆布、丹参和葛根醇提后药渣采用水提、醇沉，醇沉后干物质含量显著下降。具体来说，海藻、昆布药材中含有多糖、氨基酸、蛋白质等成分，麦冬药材含有载体皂苷和多糖类成分，党参药材含有苷类、甾醇、多糖类等成分，黄芪药材含有皂苷、黄铜、多糖、氨基酸类成分，醇沉过程会去掉绝大部分多糖类成分，造成干物质损失，影响心通制剂的临床疗效。此外，挥发油在心脑血管方面有着及其广泛的应用，上述方法没有对当归、枳实挥发油进行单独提取，挥发油得量少，无法做到物尽其用。
[0008]本专利技术优化醇沉工艺，将陶瓷膜微滤应用到心通制剂的提取工艺中，减少了干物质的损失，并节约了乙醇等提取溶剂的用量，节约了制备成本。此外，对微滤透过液进一步经纳滤脱盐，浓缩，脱除其中的盐类，改善心通口服液中因含有大量的盐而口感较差的缺陷，同时也减少了药物服用对钠型高血压患者的不良影响；并且，对当归和枳实进行提取挥发油，并进一步采用环糊精包合掩味，改善了制剂口感，提高了患者用药的依从性。
[0009]本专利技术的技术目的主要通过以下技术方案实现的。
[0010]一种心通制剂的制备方法，包括下列步骤：
[0011]A.取葛根、丹参饮片，加6
‑
10倍量60％
‑
80％乙醇回流提取，过滤，得醇提取液Ⅰ，备用；葛根和丹参提取药渣Ⅰ，备用；
[0012]B.取当归、枳实饮片，加6
‑
10倍量水，以水蒸气蒸馏法提取挥发油，提取时间3
‑
6h，得当归、枳实挥发油，制成环糊精包合物，备用；蒸馏后得当归、枳实提取药渣Ⅱ，备用；蒸馏后的当归、枳实水提取液I，备用；
[0013]C.将药渣Ⅱ与何首乌、皂角刺、淫羊藿和牡蛎饮片混合，加6
‑
10倍量水煎煮提取，滤过，得水提液Ⅱ，合并水提液Ⅰ和Ⅱ，减压浓缩，得浸膏，浸膏与醇提取液Ⅰ合并，加入乙醇使含量达50％
‑
70％，静止冷藏24h，过滤，得醇沉液，回收乙醇至50
‑
60℃时相对密度为1.1
‑
1.3的浸膏，得浸膏Ⅰ，备用；
[0014]D.将黄芪、党参、麦冬、海藻、昆布饮片及药渣Ⅰ混合，加6
‑
10倍量水提取，滤过，得水提取液，经陶瓷膜微滤得滤液，滤液经纳滤膜过滤、浓缩、脱盐，收集纳滤膜截留液，减压浓缩至50
‑
60℃时相对密度为1.1
‑
1.3的浸膏Ⅱ，备用；
[0015]E.浸膏Ⅰ、浸膏Ⅱ合并，搅拌均匀后加入步骤A环糊精包合物，混匀，经常规工序加入药学上可接受的辅料制成心通制剂。
[0016]优选地，步骤B所述环糊精为羟丙基β
‑
环糊精。
[0017]优选地，步骤B加入环糊精的量为环糊精质量：挥发油体积＝7
‑
10∶1。
[0018]步骤D陶瓷膜孔径为200
‑
400nm；步骤D陶瓷膜孔径最佳为300n本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种心通制剂的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：A.取葛根、丹参饮片，加6
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10倍量60％
‑
80％乙醇回流提取，过滤，得醇提取液Ⅰ，备用；葛根和丹参提取药渣Ⅰ，备用；B.取当归、枳实饮片，加6
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10倍量水，以水蒸气蒸馏法提取挥发油，提取时间3
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6h，得当归、枳实挥发油，制成环糊精包合物，备用；蒸馏后得当归、枳实提取药渣Ⅱ，备用；蒸馏后的当归、枳实水提取液I，备用；C.将药渣Ⅱ与何首乌、皂角刺、淫羊藿和牡蛎饮片混合，加6
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10倍量水煎煮提取，滤过，得水提液Ⅱ，合并水提液Ⅰ和Ⅱ，减压浓缩，得浸膏，浸膏与醇提取液Ⅰ合并，加入乙醇使含量达50％
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70％，静止冷藏24h，过滤，得醇沉液，回收乙醇至50
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60℃时相对密度为1.1
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1.3的浸膏，得浸膏Ⅰ，备用；D.将黄芪、党参、麦冬、海藻、昆布饮片及药渣Ⅰ混合，加6
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10倍量水提取，滤过，得水提取液，经陶瓷膜微滤得滤液，滤液经纳滤膜过滤、浓缩、脱盐，收集纳滤膜截留液，减压浓缩至50
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【专利技术属性】
技术研发人员：张兰，苗宇，王永刚，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：