一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法技术

本发明专利技术涉及一种催化合成嘧啶

【技术实现步骤摘要】
一种催化合成嘧啶
‑2‑
胺的N
‑
芳基化衍生物的方法


[0001]本专利技术属于合成化学
，涉及一种利用亚铜配合物催化合成嘧啶
‑2‑
胺的N
‑
芳基化衍生物的方法。

技术介绍

[0002]Buchwald
‑
Hartwig偶联反应是直接构建C
‑
N键合成相关含氮化合物的重要方法，其被广泛应用于天然产物和药物合成中。其中，由于嘧啶
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胺是许多抗肿瘤药物(例如伊马替尼碱)中的常见结构，其衍生物的Buchwald
‑
Hartwig偶联反应尤其重要，该反应可实现嘧啶
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胺结构的引入，并可应用于嘧啶
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胺的修饰，为药物合成提供了强有力的工具。然而，目前该催化工艺中存在一些问题，如使用贵金属、高用量配体、反应条件苛刻以及低催化剂转化数等(J.Org.Chem.2017,82,12603；2019,84,15079)。此外，利用异相催化剂实现该类反应也有报道，如聚本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种催化合成嘧啶
‑2‑
胺的N
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芳基化衍生物的方法，其特征在于，该方法为：以N,N
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配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物为催化剂，以嘧啶
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胺类化合物及卤代芳烃类化合物为原料，在室温下发生偶联反应，得到嘧啶
‑2‑
胺的N
‑
芳基化衍生物；所述的N,N
‑
配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物的结构式如下所示：其中，“·”为硼氢键。2.根据权利要求1所述的一种催化合成嘧啶
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胺的N
‑
芳基化衍生物的方法，其特征在于，该方法具体为：将N,N
‑
配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物、嘧啶
‑2‑
胺类化合物及卤代芳烃类化合物溶于有机溶剂中，之后在室温下反应6
‑
10h，分离纯化后，即得到所述的嘧啶
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胺的N
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芳基化衍生物。3.根据权利要求2所述的一种催化合成嘧啶
‑2‑
胺的N
‑
芳基化衍生物的方法，其特征在于，所述的嘧啶
‑2‑
胺类化合物为N
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甲基嘧啶
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胺。4.根据权利要求2所述的一种催化合成嘧啶
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胺的N
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芳基化衍生物的方法，其特征在于，所述的卤代芳烃类化合物为碘苯、4
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甲基氯苯、4
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甲氧基溴苯、4
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硝基溴苯、2
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甲基氯苯、2
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甲氧基溴苯、2
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溴萘中的一种。5.根据权利要求2所述的一种催化合成嘧啶
‑2‑
胺的N
‑
芳基化衍生物的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲苯。6.根据权利要求2所述的一种催化合成嘧啶
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胺的N
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【专利技术属性】
技术研发人员：李苏阳，孙迎新，高永红，卞明，刘振江，姚子健，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：